Циннаризин – это блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга, производное пиперазина. В основном препарат применяется при лечении нарушения церебрального кровообращения.
По современным данным, фармакологические свойства Циннаризин в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые. Он подавляет поступление в клетки ионов кальция.
Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное (сердечное) кровообращение, улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации (повышению пластичности) и уменьшает повышенную вязкость крови.
Повышает устойчивость тканей к гипоксии (недостаточному снабжению тканей кислородом или нарушению его усвоения).
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается метаболизму. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой – преимущественно в виде метаболитов.
Показания по применению
От чего помогает Циннаризин? Назначают препарат при следующих состояниях/заболеваниях:
- Период реконвалесценции (выздоровления) после черепно-мозговой травмы;
- Ишемический инсульт;
- Вестибулярные нарушения, включая болезнь Меньера;
- Шум в ушах, головокружение, тошнота, нистагм лабиринтного происхождения;
- Постинсультное состояние (в т. Ч. В период после геморрагического инсульта);
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Предупреждение кинетоза (морской, воздушной болезни);
- Предупреждение приступа мигрени.
Инструкция по применению Циннаризин и дозировки
Принимают препарат внутрь после еды:
- При нарушениях мозгового кровообращения – обычно по 25 мг (I таблетка) 3 раза день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день;
- При нарушениях периферического кровообращения – по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в день или по 2-3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день.
- При расстройствах вестибулярного аппарата: 1 таблетка трижды в день.
Назначают Циннаризин относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев). Максимальная дозировка в сутки составляет 225 мг.
Детям с 12 лет дозировку уменьшают вдвое. Возраст менее 12 лет является противопоказанием к употреблению препарата.
Противопоказания
Назначать Циннаризин противопоказано в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
- Беременность и период лактации;
- Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
Передозировка
Сонливость, рвота, кома, чрезмерное падение кровяного давления, тремор.
В случае передозировки проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Также при передозировке лекарства проводится наблюдение больного человека квалифицированным врачом. Антидот не разработан.
При любых негативных и отрицательных проявлениях приём Циннаризин требуется прекратить.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении Циннаризин:
- диспептические явления, сухость во рту;
- редко – холестатическая желтуха;
- головные боли, сонливость; у пациентов старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы, депрессия;
- редко – кожная сыпь;
- увеличение массы тела, усиление потоотделения;
- в единичных случаях – волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.
Из-за возможного развития сонливости в качестве одного из побочных эффектов на начальном периоде лечения, назначение лицам, чья работа связана с быстротой реакции, быстротой принятия решений или управлением сложными механизмами, включая различные транспортные средства, должно сопровождаться определенной осторожностью.
Аналоги Циннаризин, список препаратов
При необходимости заменить препарат можно воспользоваться аналогами Циннаризин, ими являются, список препаратов:
- Стугерон,
- Цинаризин.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Циннаризин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Препараты схожего действия:
- Стугерон,
- Стутгерон,
- Цинниприн,
- Димитронал,
- Гламил,
- Лабирин,
- Маризан,
- Мидронал,
- Митронал.
Форма выпуска:
Таблетки по 0,025 г (25 мг) в пачке по 50 шт.; капсулы по 75 мг циннаризина (стугерон форте) в пачке по 20 и 60 шт., также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием 75 мг действующего вещества.
Цена Циннаризин в аптеках за 1 упаковку от 29 рублей.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Циннаризин (Cinnarizinum) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение.
Одноименное действующее вещество, Циннаризин, представляет собой белый или кремовый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, плохо растворим в этиловом спирте, умеренно растворим в эфире, и хорошо растворим в хлороформе.
Это производное дифенилперазина имеет химическую формулу C 26 H 28 N 2 и название 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.
Механизм действия
Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Именно на блокировании этих каналов основывается его механизм действия.
Ионы кальция наряду со многими другими компонентами обеспечивают мышечное сокращение. Каждая мышца представляет собой совокупность мышечных волокон (миофибрилл). Сокращение всей мышцы – это сокращение каждой миофибриллы.
Как известно, все мышцы делят на поперечнополосатые (скелетные) и на гладкие. Есть еще сердечная мышца, миокард, с особыми свойствами. Все мышцы, как гладкие, та и скелетные, сокращаются благодаря взаимодействию двух основных сократительных белков – актина и миозина.
Эти белки, находящиеся в цитоплазме мышечной клетки, имеют вид тонких нитей (филаментов). В процессе мышечного сокращения образуется комплекс сократительных белков, актомиозин.
При этом филаменты заходят друг за друга, мышечное волокно утолщается и укорачивается. Образование актомиозина происходит с участием ионов кальция.
В норме концентрация кальция вне мышечной клетки в 25 раз больше, чем внутри нее. Иначе и быть не может, в противном случае все мышцы пребывали бы в состоянии постоянного сокращения, и нормальное поддержание всех жизненных функций было бы невозможным.
А так мышца сокращается – кальций поступает внутрь клетки, расслабляется – они выхолят из нее. Транспорт кальция из клетки – активный энергозависимый процесс, осуществляемый с помощью фермента кальций-зависимой АТФ-азы. Затрачиваемая для этого процесса энергия образуется при расщеплении молекул АТФ. Поступление кальция внутрь клетки при мышечном сокращении – тоже активный процесс.
Захват кальция и его внутриклеточный транспорт осуществляется специфическими белками-переносчиками, расположенными на поверхности клеточной мембраны. Эти белки и есть кальциевые каналы. Кальциевые каналы неоднородны, и различаются между собой по локализации, свойствам и выполняемым функциям.
В гладкомышечных клетках кровеносных сосудов, миокарда, его проводящей системы, бронхов, органов мочеполовой системы расположенные медленные долгоживущее каналы или L-каналы.
Препараты данной группы имеют сродство с кальциевыми каналами, и при контакте с этими каналами блокируют их. При этом вход кальция внутрь клетки затрудняется, и мышца не сокращается, а наоборот, расслабляется.
Блокаторы кальциевых каналов неоднородны как по своей структуре, так и по точкам приложения. Есть такие препараты, которые блокируют каналы в кровеносных сосудах, в миокарде, в его проводящей системе. Циннаризин преимущественно действует на кровеносные сосуды, находящиеся в головном мозге.
Под действием этого препарата сосудистый просвет расширяется, и мозговое (церебральное) кровообращение улучшается. Это имеет большое клиническое значение при ЧМТ (черепно-мозговых травмах), а также при различных неинфекционных заболеваниях с поражением ЦНС, в т.ч. и при мозговых инсультах.
Циннаризин не вызывает феномена обкрадывания, когда расширение кровеносных сосудов происходит в здоровых непораженных участках. При этом кровоснабжение патологических зон еще больше ухудшается. Однако применять Циннаризин рекомендуется лишь в восстановительном периоде этих тяжелых состояний.
Проблема в том, что Циннаризин может вызывать экстрапирамидные нарушения, проявляющиеся двигательными расстройствами и нарушением тонуса мышц. Эти сопутствующие нарушения (паркинсонизм, тики, хорея, атетозы, мышечная атония) сдерживают применение Циннаризина в клинической практике.
Показан Циннаризин и при дисциркуляторной энцефалопатии. Это состояние, обусловленное нарушением циркуляции крови в мозговых сосудах при гипертонической болезни, церебральном атеросклерозе, характеризуется негативными изменениями в психике и в неврологическом статусе пациента.
Под действием препарата улучшается память и мышление, нормализуется общее самочувствие, уменьшается или исчезает головная боль и головокружение. Но в последнее время из-за вышеупомянутых экстрапирамидных нарушений применение Циннаризина при этих состояниях также ограничено.
Благодаря способности устранять головную боль препарат эффективен при мигрени. Под действием Циннаризина снижается вязкость крови – эритроциты становятся более эластичными, легко меняют свою форму, и доставка кислорода к тканям облегчается.
Дополнительный сосудорасширяющий эффект Циннаризина связан с тем, что он усиливает влияние углекислого газа на сосудистую стенку.
Под действием углекислоты просвет сосудов также расширяется. Препарат устраняет влияние на сосуды симпатической нервной системы и некоторых биологически активных веществ (дофамин, вазопрессин, ангиотензин), которые спазмируют сосуды.
Циннаризин обладает антигистаминными свойствами. Правда, эти свойства у него выражены слабо. Антигистаминный эффект на уровне ЦНС проявляется снижением возбудимости вестибулярного аппарата.
Поэтому препарат может быть использован при различных вестибулярных нарушениях, сопровождающихся дезориентацией в пространстве, головокружением, тошнотой, рвотой, нистагмом, ощущением шума в ушах. По этой причине Циннаризин применяют при транспортной болезни, возникающей на фоне качки.
Под действием Циннаризина усиливается периферическое кровообращение, что ведет к улучшению обменных процессов в тканях и к повышению их устойчивости к гипоксии. Поэтому его назначают при различных видах нарушений трофики и микроциркуляции крови в тканях, в т. ч. при тромбофлебитах, синдроме Рейно, облитерирующем атеросклерозе и диабетическом поражении мелких тканевых сосудов.
Однако на уровень АД (артериального давления) Циннаризин практически не влияет, и потому в качестве гипотензивного средства использоваться не может.
Немного истории
Циннаризин впервые был получен в 1955 г. сотрудниками бельгийской фармацевтической компании Janssen Pharmaceutica (Янссен Фармацевтика), а в 1962 г был налажен его промышленный выпуск.
Препарат производился как в России, так и за рубежом, в т. ч. и в некоторых тогдашних соцстранах (Болгария, Венгрия). Первоначально он позиционировался как сосудорасширяющее и антигистаминное средство.
Позже его стали применять при органических и функциональных расстройствах ЦНС, при нарушениях периферического кровообращения. Однако затем показания были пересмотрены, главным образом, из-за побочных эффектов со стороны ЦНС. Однако препарат применяют и сейчас, главным образом, при мигрени и вестибулярных нарушениях.
Технология синтеза
Перед тем как получить Циннаризин сначала осуществляют химические реакции, направленные на образование вещества-предшественника, Циннамилхлорида.
Затем в ходе последующих реакций, проводимых в специальном температурном режиме в присутствии органических и неорганических катализаторов, получают конечный продукт, Циннаризин.
Помимо Циннаризина в производстве таблеток используются вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, поливинилпирролидон, аэросил 200, моногидрат лактозы и стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг
Циннаризин производится многими российскими фармацевтическими компаниями. В Болгарии его выпускают компании Милве и Софарма.
Оригинальный Циннаризин под патентованным названием Стугерон производится всемирно известной венгерской компанией Гедеон Рихтер. Масса всех таблеток, вне зависимости от производителя, одинакова – 25 мг. Однако цена Стугерона намного выше, чем непатентованных лекарств-синонимов.
Показания
- Состояния после перенесенных инсультов и ЧМТ;
- Мозговые нарушения сосудистого генеза, в т. ч. дисциркуляторная энцефалопатия;
- Вестибулярные нарушения, сопровождающиеся головной болью, головокружением, шумом в ушах, тошнотой, рвотой;
- Мигрень;
- Старческая деменция (слабоумие);
- Профилактика дорожной болезни;
- Диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, тромбофлебит, перемежающаяся хромота, и другие виды нарушения периферического кровообращения.
Дозировки
При вестибулярных нарушениях принимают по 1 таблетке 3 раза в день, при расстройствах мозгового кровообращения – по 1-2таблетки 3 раза в сутки, при расстройствах периферического кровообращения – по 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Таблетки принимаются после еды, не разжевываются, запиваются водой.
Для профилактики дорожной болезни взрослые принимают 1 таблетку за полчаса перед поездкой. При необходимости прием повторяют чрез 6 часов. Дети принимают Циннаризин в половинной дозе взрослых.
Фармакодинамика
Всасывается в желудке и в кишечнике. Связывание с плазменными белками – 91%. Максимальная концентрация Циннаризина в плазме крови формируется спустя 1-3 часа поле приема внутрь. В печени Циннаризин полностью метаболизируется путем глюкуронирования. В виде метаболитов выводится чрез почки и через кишечник в соотношении 1:2. Период полувыведения – 4 часа.
Побочные эффекты
- ЦНС : головная боль, общая слабость, сонливость, депрессия, у пожилых пациентов – экстрапирамидные нарушения в виде дрожания конечностей и нарушения мышечного тонуса;
- ЖКТ : сухость во рту, боли в животе, диспепсические расстройства, застой желчи, желтуха;
- Кожа : сыпь, потливость, волчаночный синдром, крайне редко – красный плоский лишай.
Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов;
Антигистаминные H1 рецепторы;
Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2;
Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль
Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.
Фармакокинетика
Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.
Фармакодинамика
Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.
Циннаризин (Стугерон) применение
Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.
Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)
Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.
«Циннаризин», от чего помогает это сосудорасширяющее средство? Препарат стимулирует кровообращение мозга, уменьшает вязкость крови. Лекарство «Циннаризин» инструкция по применению рекомендует принимать при ухудшении памяти, интеллектуальной деятельности, атеросклерозе, мигрени.
Состав и форма выпуска
Производится в виде белых таблеток. Лекарство «Циннаризин», от чего помогает при нарушениях кровообращения мозга, содержит одноименный действующий элемент в дозировке 25 мг. Лучшему усвоению медикамента способствуют стеарат магния, крахмал, моногидрат лактозы. 75 мг активного компонента включает разновидность «Циннаризин Форте», от чего создается более выраженный эффект.
Фармакологические свойства
Лекарство понижает численность ионов кальция в клетках, расслабляющее воздействует на мышцы артериол, усиливает сосудорасширяющую способность углекислого газа. Таблетки «Циннаризин», от чего оказывается влияние на сосудистый тонус, снижает их реакцию на адреналин, дофамин, вазопрессин.
Сосудорасширяющие свойства медикамента не вызывают уменьшения давления. Кроме этого лекарство повышает резистентность тканей к недостатку кислорода, разжижает кровь, подавляет нистагм. Наблюдают и антигистаминный эффект после приема таблеток. Всасывание медикамента происходит в пищеварительном тракте, высшая концентрация появляется через 2 часа после применения.
Лекарство «Циннаризин»: от чего помогает
Показания к применению включают:
- болезнь Миньера;
- мигрень;
- состояния после инсульта;
- парестезии;
- сенильную деменцию;
- травмы головного мозга;
- дисциркуляторную энцефалопатию;
- тромбофлебит.
Таблетки «Циннаризин» от чего они помогают еще? Препарат назначают при:
- нарушениях вестибулярного аппарата;
- облитерирующем тромбоангиите;
- атеросклерозе;
- ангиопатиях;
- для предупреждения кинетозов;
- трофических аномалиях;
- болезни Рейно;
- укачивании.
Противопоказания
Лекарство «Циннаризин» инструкция по применению и врачи запрещают принимать при:
- лактазной недостаточности;
- глютеновой энтеропатии;
- гиперчувствительности к составу таблеток «Циннаризин», от чего они могут вызвать аллергию;
- галактоземии;
- синдроме мальабсорбции;
- грудном вскармливании;
- детском возрасте до 12 лет.
Лекарство «Циннаризин» при беременности можно принимать в особых случаях после врачебных рекомендаций. Осторожность во время терапии требуется соблюдать людям, страдающим паркинсонизмом.
Препарат «Циннаризин»: инструкция по применению
При нарушении снабжения кровью головного мозга требуется пить 3-6 таблеток в день. При патологиях периферического кровообращения суточная дозировка достигает 150-225 мг или 6-9 капсул. При вестибулярных аномалиях показан прием 1-3 таблеток в день.
Врачи рекомендуют принимать лекарство «Циннаризин» при укачивании и для предупреждения этого состояния. Пациенты положительно отзываются о такой терапии. При укачивании, морской болезни за полчаса до отхода корабля, полета, поездки пьют 25 мг (1 таб.). Если потребуется, повторный прием осуществляют через 6 часов. При плохой переносимости средства терапию начинают с половинной дозы, плавно доводя ее до лечебной.
Побочные явления
Лекарственное средство «Циннаризин», инструкция и отзывы подтверждают этот факт, может вызвать следующие негативные эффекты:
- сонливость;
- неприятные ощущения в области живота;
- падение давления;
- депрессию;
- сухость во рту;
- тремор конечностей;
- сыпь на коже;
- головные боли;
- утомляемость;
- холестатическую желтуху;
- повышенную гипокинезию;
- избыточную массу тела;
- диспепсию;
- чрезмерное потоотделение;
- увеличение мышечного тонуса;
- боль в эпигастрии;
- паркинсонизм;
- дезориентацию.
Побочные эффекты, как правило, проходят после отмены препарата.
Особые указания
Лекарство «Циннаризин» может показать положительный результат при взятии допинговых проб у спортсменов. Подобное действие обусловлено антигистаминными свойствами препарата. При продолжительном приеме требуется контролировать состояние почек, печени, крови. Следует воздержаться от управления автомобилем во время лечения.
При недостаточности циркуляции крови в мозге назначают сочетание препаратов «Циннаризин» и «Пирацетам». Синергическое действие данных средств описано в Википедии.
Взаимодействие
Лекарство повышает эффективность седативных, антигипертензивных, сосудорасширяющих медикаментов, ноотропов. Одновременный прием средства и алкоголя усиливает токсичность. Препарат снижает результативность терапии артериальной гипотензии.
Аналоги
Врачи назначают следующие аналоги «Циннаризин» по активному компоненту:
- «Циннарон».
- «Вертизин».
- «Стугерон».
- «Вертизин Форте».
- «Циннаризин Софарма».
- «Цинедил».
- «Циннасан».
Цена
Купить в Москве таблетки «Циннаризин» можно по цене 25-56 рублей. В Киеве стоимость препарата достигает 6-28 гривен. В Минске реализуется за 0,02-1,36 бел. рублей. Цена в Казахстане достигает 210 тенге (Циннаризин Софарма 0,025 №50 таблетки (шт.) SOPHARMA, S.A. (Болгария)).
Мнения пациентов и врачей
О препарате «Циннаризин» отзывы пациенты дают, как о недорогом и эффективном средстве. Лекарство хорошо помогает при головной боли, увеличивает интеллектуальную работоспособность, избавляет от симптомов головокружения и шума в ушах.
Несмотря на противопоказания к применению таблеток ребятам младше 12 лет, медикамент иногда выписывают грудным детям. Родители отзываются положительно.
Блокаторы кальциевых каналов группы циннаризина.
Состав Циннаризин
Действующее вещество - Циннаризин.
Производители
АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия), АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Акрихин ХФК (Россия), Аналитико-менеджерская группа (Россия), Антивирал (Россия), Асфарма (Россия), Балканфарма-Дупница АД (Болгария), Биомед (Россия), Биомедия (Болгария), Биосинтез ОАО (Россия), Брынцалов (Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа (Польша), Верофарм Белгородский филиал (Россия), Гардис (Грузия), Дальхимфарм (Россия), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Медисорб ЗАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Нижфарм ОАО (Россия), Новосибирский завод медицинских препаратов (Россия), Обновление ПФК (Россия), Озон ООО (Россия), Органика ОАО (Россия), Розфарм (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Софарма АО (Болгария), Татхимфармпрепараты (Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), Фарма АД (Болгария), Фармасинтез ОАО (Россия), Фармахим (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Трояфарм С.А. (Болгария), Фармахим Холдинг ЕАД, Фармация АД (Болгария), Фармахим-Фармакон-93 (Болгария), Ферейн (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.
Имеет высокую тропность к кальциевым каналам сосудов головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает церебрастенические явления, головную боль, шум в ушах.
Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин).
Улучшает микроциркуляцию, повышая эластичность мембран эритроцитов и понижая вязкость крови.
Повышает резистентность клеток к гипоксии.
Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (в т. ч. нистагм и др. автономные расстройства).
Обладает умеренной антигистаминной активностью.
У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.
Не влияет на АД и ЧСС.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.
Активно и полностью метаболизируется.
Не обладает тератогенностью.
Побочное действие Циннаризин
Со стороны нервной системы и органов чувств:
- сонливость;
- утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
- у пожилых пациентов при приеме больших доз (150 мг/сут) возможно развитие экстрапирамидных расстройств (тремор, ригидность мышц, гипокинезия), требующих отмены препарата.
Со стороны органов ЖКТ:
- сухость во рт,
- диспептические явлени,
- холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов:
- повышенное потоотделени,
- проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие:
- аллергические кожные реакци,
- увеличение массы тела.
Показания к применению
Цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, снижение способности к концентрации внимания или памяти и др.), дисциркуляторная энцефалопатия, инволюционный психоз или депрессия, состояние после инсульта или черепно-мозговых травм, мигрень, вестибулярные расстройства (синдром Меньера, кинетоз и др., проявляющиеся нарушением равновесия, тошнотой, рвотой, нистагмом и др.), нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, тромбангиит, диабетическая ангиопатия, трофические и варикозные язвы, акроцианоз, парестезии, ночные судороги и похолодание конечностей.
Противопоказания Циннаризин
Гиперчувствительность, кормление грудью.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды.
Нарушение мозгового кровообращения и вестибулярные расстройства - по 25 мг 3 раза в сутки; профилактика морской и воздушной болезни - 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости - повторно через 6-8 ч; нарушение периферического кровообращения - 50-75 мг 3 раза в сутки, длительно - от нескольких недель до нескольких месяцев.
Детям назначают половину дозы для взрослых.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие
Эффект усиливают (взаимно) трициклические антидепрессанты, препараты, угнетающие ЦНС, алкоголь.
Усиливает эффект ноотропных средств.
Повышает сосудорасширяющую активность др. средств.
Особые указания
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания.
В течение 4 дней после приема возможен ложный результат при проведении кожных аллергических проб.