Böyüklər üçün cinnarizine nə qədər qəbul edilir. Cinnarizine qan dövranını yaxşılaşdıran vazodilatatordur.

Cinnarizine IV sinif kalsium kanallarının blokatorudur, beyin damarlarına üstünlük təşkil edir, piperazin törəməsidir. Əsasən, dərman beyin qan dövranı pozğunluqlarının müalicəsində istifadə olunur.

Müasir məlumatlara görə, Cinnarizine-nin farmakoloji xüsusiyyətləri əsasən membran kalsiumunu bloklamaq qabiliyyəti ilə bağlıdır. Kalsium ionlarının hüceyrələrə daxil olmasını maneə törədir.

Cinnarizine serebral, periferik və koronar (ürək) qan dövranına müsbət təsir göstərir, mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır. Qırmızı qan hüceyrələrinin deformasiya qabiliyyətini artırır (plastikliyi artırır) və qanın artan viskozitesini azaldır.

Dokuların hipoksiyaya qarşı müqavimətini artırır (toxumalara oksigenin qeyri-kafi tədarükü və ya udulmanın pozulması).

Ağızdan qəbul edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sorulur, plazmadakı Cmax-a 1-4 saatdan sonra çatır.Plazma zülalları ilə əlaqə 91% təşkil edir. maddələr mübadiləsinə məruz qalır. T1/2 3-6 saatdır.Bağırsaqlar vasitəsilə əsasən dəyişməz, sidiklə - əsasən metabolitlər şəklində xaric olur.

İstifadəyə göstərişlər

Cinnarizine nə kömək edir? Dərman aşağıdakı şərtlər / xəstəliklər üçün təyin edilir:

Travmatik beyin zədəsindən sonra sağalma (bərpa) dövrü;
İşemik insult;
Meniere xəstəliyi də daxil olmaqla vestibulyar pozğunluqlar;
Tinnitus, başgicəllənmə, ürəkbulanma, labirint nistagmus;
İnsultdan sonrakı vəziyyət (hemorragik insultdan sonrakı dövr daxil olmaqla);
ensefalopatiya;
kinetozun qarşısının alınması (dəniz, hava xəstəliyi);
Migren hücumunun qarşısının alınması.

Cinnarizine istifadə qaydaları və dozası

Dərmanı yeməkdən sonra içəri qəbul edin:

Beyin dövranının pozğunluqları üçün - adətən gündə 3 dəfə 25 mq (I tablet) və ya gündə 1 dəfə 75 mq (1 kapsul);
Periferik qan dövranı pozğunluqları halında - gündə 3 dəfə 50-75 mq (2-3 tablet) və ya gündə 2-3 kapsul (hər biri 75 mq).
Vestibulyar aparatın pozğunluqları üçün: gündə üç dəfə 1 tablet.

Cinnarizine nisbətən uzun müddətə təyin edilir (kurslar bir neçə həftədən bir neçə aya qədər). Gündə maksimum doza 225 mqdir.

12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün doza iki dəfə azaldılır. 12 yaşdan kiçik yaş dərmanın istifadəsinə əks göstərişdir.

Əks göstərişlər

Cinnarizine aşağıdakı hallarda kontrendikedir:

Dərmana və ya onun komponentlərinə fərdi dözümsüzlük;
Hamiləlik və laktasiya;
Dərmana və ya onun komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Həddindən artıq doza

Yuxusuzluq, qusma, koma, qan təzyiqinin həddindən artıq düşməsi, tremor.

Doza həddinin aşılması halında mədə yuyulur və aktivləşdirilmiş kömür təyin edilir. Həmçinin, dərmanın həddindən artıq dozası halında, xəstə bir mütəxəssis ixtisaslı həkim tərəfindən nəzarət edilir. Antidot hazırlanmamışdır.

Hər hansı mənfi və mənfi təzahürlərlə Cinnarizine dayandırılmalıdır.

Yan təsirləri

Mümkün yan təsirləri Cinnarizine istifadə edərkən:

dispepsiya, quru ağız;
nadir hallarda - xolestatik sarılıq;
baş ağrısı, yuxululuq; uzun müddət istifadəsi olan yaşlı xəstələrdə ekstrapiramidal simptomlar, depressiya mümkündür;
nadir hallarda - dəri döküntüsü;
çəki artımı, artan tərləmə;
təcrid olunmuş hallarda - lupus kimi sindrom, liken planus.

Müalicənin ilkin dövründə yan təsirlərdən biri kimi yuxululuğun mümkün inkişafı ilə əlaqədar olaraq, işi reaksiya sürəti, qərar qəbul etmə sürəti və ya mürəkkəb mexanizmlərin, o cümlədən müxtəlif nəqliyyat vasitələrinin idarə edilməsi ilə əlaqəli şəxslərin təyin edilməsi. , bəzi ehtiyatla müşayiət olunmalıdır.

Cinnarizine analoqları, dərmanların siyahısı

Lazım gələrsə, dərmanı dəyişdirin, Cinnarizine analoqlarından istifadə edə bilərsiniz, bunlar dərmanların siyahısı:

stugeron,
Sinarizin.

Analoqları seçərkən, Cinnarizine-in istifadəsi üçün təlimatların, oxşar təsir göstərən dərmanların qiyməti və rəylərinin tətbiq edilmədiyini başa düşmək lazımdır. Bir həkimə müraciət etmək və dərmanı müstəqil şəkildə dəyişdirməmək vacibdir.

Oxşar dərmanlar:

stugeron,
Stutgeron,
cinniprin,
Dimitronal,
Glamil,
labirint,
marizan,
orta,
Mitronal.

Buraxılış forması:

50 ədəd paketdə 0,025 q (25 mq) tablet; 20 və 60 ədəd paketdə 75 mq cinnarizine (stugeron forte) kapsulları, həmçinin 75 mq aktiv maddə olan 20 ml flakonlarda damcı şəklində.

Apteklərdə 1 paket üçün Cinnarizine qiyməti 29 rubldan başlayır.

Quru, qaranlıq yerdə 15-25 ° C temperaturda saxlayın.

Cinnarizine (Cinnarizinum) beyin dövranını yaxşılaşdıran bir dərmandır.

Eyni adlı aktiv tərkib hissəsi, Cinnarizine, ağ və ya ağ rəngli kristal tozdur. Suda praktiki olaraq həll olunmur, etil spirtində az həll olunur, efirdə az həll olunur və xloroformda çox həll olunur.

Bu difenilperazin törəməsi C 26 H 28 N 2 kimyəvi formulu və 1-(Difenilmetil)-4-(3-fenil-2-propenil)piperazin adına malikdir.

Fəaliyyət mexanizmi

Dərman kalsium kanal blokerləri qrupuna aiddir. Onun fəaliyyət mexanizmi məhz bu kanalların bloklanmasına əsaslanır.

Kalsium ionları bir çox digər komponentlərlə birlikdə əzələlərin daralmasını təmin edir. Hər bir əzələ əzələ liflərinin (miofibrillər) toplusudur. Bütün əzələlərin büzülməsi hər bir miofibrilin daralmasıdır.

Bildiyiniz kimi, bütün əzələlər zolaqlı (skelet) və hamar bölünür. Xüsusi xüsusiyyətlərə malik ürək əzələsi, miokard da var. Bütün əzələlər, həm hamar, həm də skelet, iki əsas büzülmə zülalının - aktin və miozinin qarşılıqlı təsiri nəticəsində büzülür.

Əzələ hüceyrəsinin sitoplazmasında yerləşən bu zülallar nazik saplara (filamentlərə) bənzəyir. Əzələlərin daralması prosesində kontraktil zülallar kompleksi - aktomiozin əmələ gəlir.

Bu zaman filamentlər bir-birinin arxasına keçir, əzələ lifi qalınlaşır və qısalır. Aktomiozinin əmələ gəlməsi kalsium ionlarının iştirakı ilə baş verir.

Normalda əzələ hüceyrəsinin xaricində kalsiumun konsentrasiyası onun daxilindəkindən 25 dəfə çoxdur. Başqa cür ola bilməz, əks halda bütün əzələlər daimi daralma vəziyyətində olardı və bütün həyati funksiyaların normal saxlanması qeyri-mümkün olardı.

Və beləliklə, əzələ daralır - kalsium hüceyrəyə daxil olur, rahatlaşır - ondan kürəkən çıxırlar. Hüceyrədən kalsiumun nəqli kalsiumdan asılı ATP-az fermentinin köməyi ilə həyata keçirilən aktiv, enerjidən asılı bir prosesdir. Bu proses üçün sərf olunan enerji ATP molekullarının parçalanması zamanı əmələ gəlir. Əzələ daralması zamanı kalsiumun hüceyrəyə daxil olması da aktiv prosesdir.

Kalsiumun tutulması və onun hüceyrədaxili daşınması hüceyrə membranının səthində yerləşən xüsusi daşıyıcı zülallar tərəfindən həyata keçirilir. Bu zülallar kalsium kanallarıdır. Kalsium kanalları heterojendir və lokalizasiyası, xüsusiyyətləri və funksiyaları ilə bir-birindən fərqlənir.

Qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrində, miokardda, onun keçirici sistemində, bronxlarda, sidik-cinsiyyət sisteminin orqanlarında, yavaş uzun ömürlü kanallar və ya L kanalları var.

Bu qrupun dərmanları kalsium kanallarına yaxındır və bu kanallarla təmasda olduqda onları bloklayır. Eyni zamanda, kalsiumun hüceyrəyə daxil olması çətinləşir və əzələ yığılmır, əksinə, rahatlaşır.

Kalsium kanal blokerləri həm strukturlarına, həm də tətbiq nöqtələrinə görə heterojendir. Qan damarlarında, miyokardda, onun keçirici sistemində kanalları bağlayan dərmanlar var. Cinnarizine ilk növbədə beyindəki qan damarlarına təsir göstərir.

Bu dərmanın təsiri altında damar lümeni genişlənir və beyin (beyin) dövranı yaxşılaşır. Bu TBI (travmatik beyin zədəsi), eləcə də CNS zədələnməsi ilə müxtəlif qeyri-yoluxucu xəstəliklər, o cümlədən böyük klinik əhəmiyyət kəsb edir. və beyin insultunda.

Sağlam təsirlənməmiş bölgələrdə vazodilatasiya baş verdikdə cinnarizine oğurluq fenomeninə səbəb olmur. Eyni zamanda, patoloji zonalara qan tədarükü daha da pisləşir. Bununla belə, Cinnarizine-nin istifadəsi yalnız bu ağır şərtlərin sağalma dövründə tövsiyə olunur.

Problem ondadır ki, Cinnarizine hərəkət pozğunluqları və əzələ tonunun pozulması ilə özünü göstərən ekstrapiramidal pozğunluqlara səbəb ola bilər. Bu müşayiət olunan pozğunluqlar (parkinsonizm, tiklər, xorea, atetoz, əzələ atoniyası) Cinnarizine-nin klinik praktikada istifadəsinə mane olur.

Cinnarizine həmçinin dyscirculatory ensefalopatiya üçün də göstərilir. Hipertoniya, serebral ateroskleroz zamanı beyin damarlarında qan dövranının pozulması nəticəsində yaranan bu vəziyyət xəstənin psixikasında və nevroloji vəziyyətində mənfi dəyişikliklərlə xarakterizə olunur.

Dərmanın təsiri altında yaddaş və düşüncə yaxşılaşır, ümumi rifah normallaşır, baş ağrısı və başgicəllənmə azalır və ya yox olur. Ancaq son zamanlarda, yuxarıda qeyd olunan ekstrapiramidal pozğunluqlara görə, Cinnarizine-nin bu şərtlərdə istifadəsi də məhduddur.

Baş ağrılarını aradan qaldırmaq qabiliyyətinə görə dərman migrendə təsirli olur. Cinnarizine təsiri altında qanın viskozitesi azalır - qırmızı qan hüceyrələri daha elastik olur, formasını asanlıqla dəyişir və toxumalara oksigen çatdırılması asanlaşdırılır.

Cinnarizine'nin əlavə vazodilatlayıcı təsiri, karbon qazının damar divarına təsirini gücləndirməsi ilə əlaqədardır.

Karbon dioksidin təsiri altında damarların lümeni də genişlənir. Dərman simpatik damarlara təsirini aradan qaldırır sinir sistemi və qan damarlarını spazm edən bəzi bioloji aktiv maddələr (dopamin, vazopressin, angiotensin).

Cinnarizine antihistamin xüsusiyyətlərə malikdir. Düzdür, bu xüsusiyyətlər onda zəif ifadə olunub. Mərkəzi sinir sistemi səviyyəsində antihistamin təsiri vestibulyar aparatın həyəcanlılığının azalması ilə özünü göstərir.

Buna görə də, dərman kosmosda disorientasiya, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, nistagmus, tinnitus ilə müşayiət olunan müxtəlif vestibulyar pozğunluqlar üçün istifadə edilə bilər. Bu səbəbdən, Cinnarizine pitching fonunda baş verən nəqliyyat xəstəliyi üçün istifadə olunur.

Cinnarizine təsiri altında periferik dövran güclənir, bu da toxumalarda metabolik proseslərin yaxşılaşmasına və onların hipoksiyaya qarşı müqavimətinin artmasına səbəb olur. Buna görə də, tromboflebit, Raynaud sindromu, ateroskleroz obliterans və kiçik toxuma damarlarının diabetik lezyonları da daxil olmaqla, toxumalarda trofizm və qan mikrosirkulyasiyasının müxtəlif növ pozğunluqları üçün təyin edilir.

Lakin qan təzyiqinin səviyyəsi ( qan təzyiqi) Cinnarizine praktiki olaraq heç bir təsir göstərmir və buna görə də antihipertenziv vasitə kimi istifadə edilə bilməz.

Bir az tarix

Cinnarizine ilk dəfə 1955-ci ildə Belçikanın Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals) əczaçılıq şirkətinin əməkdaşları tərəfindən alınmış və 1962-ci ildə sənaye istehsalına başlanılmışdır.

Dərman həm Rusiyada, həm də xaricdə, o cümlədən bəzi sosialist ölkələrində (Bolqarıstan, Macarıstan) istehsal edilmişdir. Əvvəlcə vazodilatator və antihistamin kimi yerləşdirildi.

Sonralar mərkəzi sinir sisteminin üzvi və funksional pozğunluqlarında, periferik qan dövranının pozulmasında istifadə edilməyə başlandı. Bununla belə, daha sonra əlamətlər əsasən MSS-dən yan təsirlərə görə yenidən işlənmişdir. Bununla belə, dərman bu gün də əsasən miqren və vestibulyar pozğunluqlar üçün istifadə olunur.

Sintez texnologiyası

Cinnarizine əldə etməzdən əvvəl, ilk növbədə, sinnamil xloridin prekursorunu yaratmaq üçün kimyəvi reaksiyalar aparılır.

Sonra üzvi və qeyri-üzvi katalizatorların iştirakı ilə xüsusi temperatur rejimində aparılan sonrakı reaksiyalar zamanı son məhsul olan Cinnarizine əldə edilir.

Cinnarizine əlavə olaraq, tabletlərin istehsalında köməkçi maddələr istifadə olunur: mikrokristalin selüloz, buğda nişastası, polivinilpirolidon, aerosil 200, laktoza monohidrat və maqnezium stearat.

Buraxılış forması

Tabletlər 25 mq

Cinnarizine bir çox rus əczaçılıq şirkəti tərəfindən istehsal olunur. Bolqarıstanda Milve və Sopharma tərəfindən istehsal olunur.

Stugeron patent adı altında orijinal Cinnarizine dünyaca məşhur Macarıstan şirkəti Gedeon Richter tərəfindən istehsal olunur. İstehsalçıdan asılı olmayaraq, bütün tabletlərin kütləsi eynidır - 25 mq. Bununla belə, Stugeron-un qiyməti ümumi generik dərmanlardan qat-qat yüksəkdir.

Göstərişlər

İnsult və TBİ-dən sonrakı vəziyyətlər;
Damar mənşəli serebral pozğunluqlar, o cümlədən dissirkulyator ensefalopatiya;
Baş ağrısı, başgicəllənmə, tinnitus, ürəkbulanma, qusma ilə müşayiət olunan vestibulyar pozğunluqlar;
miqren;
Yaşlı demans (demans);
Yol xəstəliklərinin qarşısının alınması;
Diabetik angiopatiya, Raynaud xəstəliyi, tromboflebit, aralıq klaudikasiya və digər növ periferik qan dövranı pozğunluqları.

Dozalar

Vestibulyar pozğunluqlar üçün gündə 3 dəfə 1 tablet, beyin dövranının pozğunluqları üçün gündə 3 dəfə 1-2 tablet, periferik dövran pozğunluqları üçün gündə 3 dəfə 2-3 tablet qəbul edilir. Tabletlər yeməkdən sonra qəbul edilir, çeynənmir, su ilə yuyulur.

Yol xəstəliklərinin qarşısının alınması üçün böyüklər səfərdən yarım saat əvvəl 1 tablet qəbul edirlər. Lazım gələrsə, qəbul 6 saatdan sonra təkrarlanır. Uşaqlar Cinnarizine-ni böyüklərin yarısında qəbul edirlər.

Farmakodinamikası

Mədə və bağırsaqlarda sorulur. Plazma zülalları ilə əlaqə - 91%. Qan plazmasında sinnarizinin maksimal konsentrasiyası qəbul edildikdən 1-3 saat sonra formalaşır. Cinnarizine qaraciyərdə qlükuronidləşmə ilə tamamilə metabolizə olunur. Metabolitlər şəklində 1:2 nisbətində böyrəklər və bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü 4 saatdır.

Yan təsirləri

CNS: baş ağrısı, ümumi zəiflik, yuxululuq, depressiya, yaşlı xəstələrdə - ətrafların titrəməsi və əzələ tonusunun pozulması şəklində ekstrapiramidal pozğunluqlar;
mədə-bağırsaq traktının: quru ağız, qarın ağrısı, dispeptik pozğunluqlar, safra durğunluğu, sarılıq;
Dəri: səfeh, tərləmə, lupus sindromu, çox nadir hallarda - liken planus.

Farmakoloji qrupu: Kalsium kanal blokerləri
Farmakoloji təsiri: Yavaş kalsium kanallarının selektiv blokatoru, ionların hüceyrələrə daxil olmasını azaldır və onların plazma membran deposunda tərkibini azaldır, arteriolların hamar əzələlərinin tonusunu azaldır, karbon qazının vazodilatlayıcı təsirini gücləndirir. Qan damarlarının hamar əzələlərinə birbaşa təsir edərək, onların biogen maddələrə (adrenalin, norepinefrin, dopamin, angiotenzin, vazopressin) reaksiyasını azaldır. Qan təzyiqinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən vazodilatlayıcı təsirə malikdir (xüsusilə beyin damarlarına münasibətdə). Orta dərəcədə antihistaminik fəaliyyət göstərir, vestibulyar aparatın həyəcanını azaldır, simpatik sinir sisteminin tonunu azaldır. Həm ilkin, həm də xroniki serebrovaskulyar çatışmazlıqda (o cümlədən işemik insultun qalıq mərhələsində olan xəstələrdə) təsirli olur. Periferik qan dövranı pozulmuş xəstələrdə orqan və toxumaların (miokard da daxil olmaqla) qan tədarükünü yaxşılaşdırır. Eritrosit membranlarının elastikliyini, deformasiya qabiliyyətini artırır, qanın özlülüyünü azaldır. Hipoksiyaya qarşı əzələ müqavimətini artırır.
Reseptorlara təsiri: T tipli kalsium kanallarının kalsium kanal ionlarının antaqonisti; Antihistamin H1 reseptorları; Antiserotonerjik reseptorlar 5 - HT2; Antidopaminerjik D2 reseptorları.
Sistematik (IUPAC) adı: (E)-1-(difenilmetil)-4-(3-fenilprop-2-enil)piperazin
Ticarət adları: Stugeron, Stunarone
Yarımxaricolma dövrü: 3-4 saat
Formula: C 26 H 28 N 2
Mol. kütlə: 368,514 q/mol

Cinnarizine (ticarət adları Stugeron, Stunarone, R5) antihistamin və kalsium kanal blokatoru kimi xarakterizə edilən bir piperazin törəməsidir. O da məlumdur ki, dərman serebral qan axını artırır və buna görə də serebral apopleksiya, post-travmatik serebral simptomlar və beyin aterosklerozunun müalicəsində istifadə olunur. Bununla belə, dərman ən çox hərəkət xəstəliyi və ya kemoterapi, başgicəllənmə və ya Meniere xəstəliyi kimi digər səbəblərdən qaynaqlanan ürəkbulanma və qusma üçün təyin edilir. Cinnarizine ilk dəfə 1955-ci ildə Janssen Pharmaceutica tərəfindən sintez edilmişdir. Dərmanın ümumi adı ot cinsinin latın adından gəlir - "cinna" (cinna), "riza" isə "köklər" deməkdir, çünki maddə əvvəlcə cinna kökündən çıxarılmışdır. Cinnarizine ABŞ və ya Kanadada mövcud deyil. Banqladeşdə Suzaraon markası altında Rephco Pharmaceuticals Limited tərəfindən istehsal olunur və satılır.

Farmakokinetikası

Cinnarizine ən çox ağızdan, tablet şəklində, dərman qəbul etmə səbəbindən asılı olaraq dozaların tezliyi və sayı ilə qəbul edilir. Bədənə daxil olduqda, maddə kifayət qədər tez sorulur və qəbuldan 1-3 saat sonra plazmadakı pik konsentrasiyaya çatır. Cmax, tədqiq olunan ərazidə dərmanın maksimal səviyyəsi (adətən qan plazmasında) 275+/- 36 ng/ml və tmax (dərmanın maksimum miqdarda qanda olması müddəti) təşkil edir. 3,0 +/- 0,5:00 idi. Bioavailability qiymətləndirmək üçün istifadə edilə bilən AUC∞, (sonsuzluğa ekstrapolyasiya edilmiş əyri altındakı sahə) 4437+/-948 (ng h/mL) təşkil edir. Dərmanın yarımxaricolma dövrü xəstənin yaşından asılı olaraq 3,4-60 saat arasındadır. Gənc könüllülərdə 75 mq cinnarizin ilə qəbul edildikdə orta yarımxaricolma dövrü 23,6 ± 3,2 saat təşkil edir. On iki gün ərzində sağlam könüllülərə cinnarizinin gündə iki dəfə 75 mq dozada tətbiq edildiyi bir araşdırma göstərdi ki, cinnarizine 2,79 +/- 0,23 sabit yığılma faktoru ilə bədəndə toplana bilər. Bununla belə, bu müddət üçün AUCT (T = 12 gün) dərmanın bir dozasından sonra ölçülən AUC∞-dən əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir. Çox zəif əsas, eləcə də aşağı suda həll olunan lipofilik birləşmə olan Cinnarizine sadə diffuziya yolu ilə qan-beyin baryerini keçə bilir. Məhz buna görə Cinnarizine beyindəki qan axınına təsir göstərə bilir. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, cinnarizine yüksək dərəcədə parçalanma səbəbindən ümumiyyətlə aşağı və dəyişkən bioavailability var. Lakin müəyyən edilmişdir ki, lipid emulsiyası kimi venadaxili yeridildikdə daha yaxşı farmakokinetik və toxuma paylanması müşahidə edilmişdir. Lipid emulsiyası məhlul forması ilə müqayisədə AUC artırdı və klirensi azaldı. İntravenöz cinnarizinin plazma farmakokinetikası sürətli paylanma mərhələsindən başlayaraq, daha yavaş paylanma fazası ilə və çox ləng xaric olunmaqla bitən üç fazalı modelə uyğundur. Lipid emulsiyasının Vss (sabit vəziyyətdə paylanma həcmi) Cinnarizine məhlulundan (14,018 +/- 5,598 L/kq) 2 dəfə aşağıdır (6,871 +/- 1,432 L/kq). Bundan əlavə, Cinnarizine-nin daha az miqdarda ağciyərlərə və beyinə lipid emulsiyası şəklində daxil olduğu aşkar edilmişdir. Bu, mərkəzi sinir sistemində toksik yan təsirlərin olma ehtimalını azaldır.

Farmakodinamikası

Cinnarizine selektiv T tipli kalsium ion kanalı antaqonisti kimi təsnif edilir, çünki onun bağlanması kanalları bloklayır və onları təsirsiz saxlayır. Cinnarizine 22 nm Ki dəyərinə malikdir (inhibitor sabiti). Cinnarizine'nin H1-histamin reseptorlarına və dopaminerjik (D2) reseptorlarına bağlanaraq antihistamin, antiserotonerjik və andidopaminergik təsir göstərə biləcəyi də məlumdur. Yumşaq əzələlərin daralmasının qarşısını almaq üçün Cinnarizine-in IC50 (maksimum inhibitor konsentrasiyasının yarısı) 60 mM-dir. Bundan əlavə, bu dərmanın qapalı uyğunlaşmadan fərqli olaraq açıq vəziyyətdə olduqları zaman hədəf kalsium kanallarına üstünlük verildiyi göstərilmişdir. Cinnarizine əvvəllər daxili qulaqdakı II tip vestibulyar saç hüceyrələrində sıx, qapalı kanallarda kalsium cərəyanlarını maneə törətməklə ürəkbulanma və hərəkət xəstəliyinin müalicəsinə kömək etdiyi düşünülürdü. Bununla belə, daha yeni sübutlar farmakoloji cəhətdən uyğun səviyyələrdə (0,3-0,5 µM) sinnarizinin kalsium kanallarını bloklamaqla deyil, saç üzərində artan hidrostatik təzyiqlə aktivləşən kalium (K+) cərəyanlarını maneə törətməklə vestibulyar vertiqonu azaldır. hüceyrələr. Cinnarizine vestibulyar saç hüceyrələrində kalsium cərəyanlarını maneə törədir, lakin bu, yalnız dərmanın daha yüksək konsentrasiyalarında (3nbsp; mikron) müşahidə olunur. Bu cərəyanların qarşısının alınması beyinə tarazlıq və hərəkət məlumatı göndərən vestibulyar saç hüceyrələrinin həddindən artıq reaktivliyini zəiflətməklə, hərəkətdən qaynaqlanan başgicəllənmə və ürəkbulanmanı azaldır.

Cinnarizine (Stugeron) tətbiqi

Cinnarizine ilk növbədə hərəkət xəstəliyi, başgicəllənmə, Meniere xəstəliyi və ya Koqan sindromu ilə əlaqəli ürək bulanması və qusmağı müalicə etmək üçün istifadə olunur. Əslində, cinnarizine Meniere xəstəliyi ilə əlaqəli başgicəllənmə və tinnitusun xroniki müalicəsində müsbət nəticələr göstərən bir neçə seçilmiş dərmandan yalnız biridir. Bununla belə, dərman yuxululuğa səbəb olduğundan, ümumiyyətlə uzun müddət aktiv qalmalı olan pilotlar və ekipaj üzvləri arasında məhdud istifadə olunur. Klinik tədqiqatda (N=181) Cinnarizine orta dərəcədə başgicəllənmə riskini 65,8% və şiddətli başgicəllənmə riskini 89,8% azaldır. Cinnarizine, hərəkət üçün siqnal göndərən vestibulyar saç hüceyrələrinin fəaliyyətini məhdudlaşdıraraq, daxili qulaqın vestibulyar aparatı ilə hipotalamusun qusma mərkəzi arasında siqnal ötürülməsinə müdaxilə edərək işləyir. Daxili qulaqdakı hərəkət reseptorları ilə vizual hisslər arasında siqnal emalında uyğunsuzluq azalır, nəticədə hərəkət etmək və ya dayanmaqda daha az çətinlik yaranır. Hərəkət zamanı qusma beyindəki fizioloji kompensasiya mexanizmi ilə əlaqədar ola bilər ki, insanın hərəkət etməməsi üçün siqnala uyğunlaşa bilsin, lakin bu xəstəliyin əsl təkamül səbəbi hazırda məlum deyil. Bəzi mənbələr, orqanizmin zəhərlə (məsələn, spirt) zəhərləndiyinə inandığı üçün qusma ilə reaksiya verdiyini iddia edir və insanın gördükləri hiss etdikləri ilə uyğun gəlmir. Balans problemlərini və başgicəllənməni müalicə etmək üçün təyin edildikdə, cinnarizine adətən hər dozanın miqdarından asılı olaraq gündə iki və ya üç dəfə qəbul edilir. Hərəkət xəstəliyini müalicə etmək üçün istifadə edildikdə, tablet səyahətdən ən azı iki saat əvvəl, sonra isə səyahət zamanı hər dörd saatdan bir qəbul edilir. Bununla belə, 2012-ci ildə Cinnarizine və transdermal Scopolaminin hərəkət xəstəliyinin müalicəsi üçün təsirlərini müqayisə edən bir araşdırma, Scopolaminin Cinnarizine ilə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə daha az yan təsirləri olan əhəmiyyətli dərəcədə daha təsirli bir dərman olduğu qənaətinə gəldi. Bu, skopolamin transdermalının donanma ekipajı üzvlərində və digər dəniz səyahətçilərində hərəkət xəstəliyinin müalicəsi üçün yəqin ki, ən yaxşı seçim olduğu qənaətinə gətirib çıxardı. Başgicəllənmənin müalicəsində istifadə olunmaqla yanaşı, cinnarizine, əsasən beyində olan vazorelaksant xüsusiyyətlərinə görə (kalsium kanallarını blokadaya görə) nootropik kimi də qəbul edilə bilər. Cinnarizine sakitləşdirici vasitə kimi də istifadə olunur. Cinnarizine hüceyrə divarının elastikliyini artıraraq qırmızı qan hüceyrələrində axını maneə törədir, bununla da onların elastikliyini artırır və qanı daha az viskoz edir. Bu, zədələnmiş toxumaya oksigeni daşımaq üçün qanın sıxılmış damarlar vasitəsilə daha səmərəli şəkildə ötürülməsinə kömək edir. Cinnarizine digər nootropiklər, ilk növbədə Piracetam ilə birlikdə təsirli olur, bu birləşmədə hər bir dərman digərinin təsirini artırır, beyinə oksigen tədarükünü artırır. Qlobal keçici beyin işemiyasının müalicəsi üçün Cinnarizine və Flunarizine (Cinnarizine törəməsi 2,5-15 dəfə daha güclü) effektivliyini müqayisə edən bir heyvan araşdırması, Cinnarizine'nin işemiyada funksional anormallıqları yaxşılaşdırdığını, lakin neyronların zədələnməsinə kömək etmədiyini göstərdi. Flunarizin, əksinə, daha çox neyron qoruma təmin edir, lakin sonrakı davranış dəyişikliklərinin müalicəsində daha az effektivdir. Bundan əlavə, cinnarizine mərkəzi sinir sistemi oksigen toksiklik riskini artırmadan sualtı dalğıclar tərəfindən istifadə edilə bilər ki, bu da qıcolmalara və qapalı oksigen dalışında yüksək riskə səbəb ola bilər. Bu, potensial olaraq yüksək oksigen təzyiqindən istifadə edən hipobarik dekompressiya terapiyasından keçmək məcburiyyətində qala bilən dalğıclara da aiddir və həmçinin Cinnarizine səbəb olduğu CNS oksigen zəhərlənməsi riskinə məruz qala bilər. Bununla belə, cinnarizine toksiklik riskini artırmır və sübutlar da göstərir ki, cinnarizine mərkəzi sinir sistemində O2 toksikliyinin gecikməsinə kömək edə bilər. Sinnarizinin müntəzəm olaraq qəbul edildiyi zaman astma əleyhinə təsirli vasitə kimi istifadə oluna biləcəyinə dair sübutlar da var. Həmçinin göstərilmişdir ki, cinnarizine idiopatik ürtiker vaskulit üçün ikinci sıra müalicə kimi istifadə edilə bilər.

Cinnarizine (Stugeron) yan təsirləri

Cinnarizine qəbul edərkən yan təsirlər yüngüldən çox ciddiyə qədər dəyişir. Mümkün yan təsirlərə yuxululuq, tərləmə, ağız quruluğu, baş ağrısı, dəri problemləri, letarji, mədə-bağırsaq pozğunluqları, həssaslıq reaksiyaları, hərəkət problemləri/əzələ sərtliyi və titrəmələr daxildir. Cinnarizine yuxululuğa və bulanıq görməyə səbəb ola biləcəyi üçün istifadəçilər avtomobil idarə etməzdən, mexanizmləri idarə etməzdən və ya şəxs tam hərəkət etmədikdə və ya zəif görmədikdə təhlükəli ola biləcək hər hansı digər iş növündən əvvəl reaksiyalarının normal olduğundan əmin olmalıdırlar. Cinnarizine, həmçinin D2 reseptorlarına olan yaxınlığına görə həm kəskin, həm də xroniki parkinsonizmə səbəb olduğu bilinir ki, bu da onun sinir sisteminin sağlamlığının yaxşılaşdırılmasında həqiqi faydasını göstərir. Sinnarizinin striatumda D2 dopamin reseptorları ilə antaqonizmi depressiya, titrəmə, əzələ sərtliyi, gecikmiş diskineziya və Parkinson xəstəliyinin ikinci aparıcı səbəbi olan dərmana bağlı Parkinson xəstəliyi kimi xarakterizə edilən akatiziya simptomları ilə nəticələnir. Təcrübə göstərir ki, Cinnarizine metabolitlərindən biri olan C-2 Parkinson xəstəliyinin inkişafında fəal rol oynayır. Həmçinin qeyd edilir ki, Parkinson xəstəliyinin 100 yeni hadisəsindən təxminən 17-si Cinnarizine və ya Flunarizine istifadəsi ilə əlaqələndirilir. Müəyyən bir risk qrupunda olan insanlar yaşlı xəstələr, xüsusən də qadınlar və dərmanı daha uzun müddət qəbul edən xəstələrdir. Ailədə Parkinson xəstəliyi olan və ya bu xəstəliyə genetik meyli olan xəstələrdə Cinnarizine-dən istifadə nəticəsində xəstəliyin dərmana bağlı formasını inkişaf etdirmə ehtimalı daha yüksəkdir. D2 reseptor antaqonizminə əlavə olaraq, sinnarizinin də presinaptik dopamin və serotoninin azalmasına, həmçinin vezikulyar dopamin nəqlində dəyişikliklərə səbəb olduğu göstərilmişdir. Terland və başqaları. göstərdi ki, sinnarizinin uzunmüddətli istifadəsi dərmanın o qədər yüksək konsentrasiyasına gətirib çıxarır ki, onlar dopamini veziküllərə bağlamaq üçün lazım olan proton elektrokimyəvi qradientinə müdaxilə edə bilirlər. Cinnarizine, pKa = 7.4, veziküllərdə dopaminin daşınması və saxlanmasında vacib olan elektrokimyəvi gradientin MgATP-dən asılı istehsalının qarşısını alan və beləliklə, bazal qanqlion neyronlarında və qurğuşundakı dopaminin səviyyəsini azalda bilən protonofor rolunu oynayır. Parkinson xəstəliyinin simptomlarının inkişafına. . Bundan əlavə, yuxululuq, koma, qusma, hipotenziya, stupor və qıcolmalar kimi bir sıra simptomlar da daxil olmaqla, uşaqlarda və böyüklərdə Cinnarizine-nin həddindən artıq dozasının bir neçə halları bildirilmişdir. Koqnitiv ağırlaşmalar çox güman ki, Cinnarizine'nin antihistamin təsirləri ilə əlaqədardır, hərəkət effektləri isə andidopaminergik xüsusiyyətlərin nəticəsidir. Doza həddinin aşılması halında xəstə potensial nevroloji ağırlaşmaların qarşısını almaq üçün həkimə müraciət etməlidir.

"Cinnarizine", bu vazodilatator nə ilə kömək edir? Dərman beynin qan dövranını stimullaşdırır, qanın viskozitesini azaldır. Dərman "Cinnarizine" istifadə üçün təlimat yaddaş pozğunluğu, intellektual fəaliyyət, ateroskleroz, miqren ilə qəbul etməyi tövsiyə edir.

Tərkibi və buraxılış forması

Ağ tabletlər şəklində istehsal olunur. Beynin qan dövranı pozğunluqlarına kömək edən "Cinnarizine" dərmanı 25 mq dozada eyni adlı aktiv elementi ehtiva edir. Maqnezium stearat, nişasta, laktoza monohidrat dərmanın daha yaxşı udulmasına kömək edir. 75 mq aktiv tərkib hissəsinə daha aydın təsir göstərən müxtəlif "Cinnarizine Forte" daxildir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Dərman hüceyrələrdə kalsium ionlarının sayını azaldır, arteriolların əzələlərinə rahatlaşdırıcı təsir göstərir, karbon qazının vazodilatasiya qabiliyyətini artırır. Damar tonusuna təsir edən "Cinnarizine" tabletləri adrenalin, dopamin, vazopressinə reaksiyasını azaldır.

Dərmanın vazodilatlayıcı xüsusiyyətləri təzyiqin azalmasına səbəb olmur. Bundan əlavə, dərman toxumaların oksigen çatışmazlığına qarşı müqavimətini artırır, qanı incələşdirir və nistagmusu boğur. Həbləri qəbul etdikdən sonra antihistamin təsirini müşahidə edin. Dərmanın udulması həzm sistemində baş verir, ən yüksək konsentrasiya tətbiq edildikdən 2 saat sonra görünür.

"Cinnarizine" dərmanı: nə kömək edir

İstifadəyə dair göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

Minier xəstəliyi;
miqren;
vuruşdan sonrakı vəziyyətlər;
paresteziya;
qocalıq demans;
beyin zədəsi;
dyscirculatory ensefalopatiya;
tromboflebit.

"Cinnarizine" tabletləri başqa nə kömək edir? Dərman aşağıdakılar üçün təyin edilir:

vestibulyar aparatın pozulması;
obliteran tromboangiit;
ateroskleroz;
angiopatiya;
kinetozun qarşısını almaq;
trofik anomaliyalar;
Raynaud xəstəliyi;
hərəkət xəstəliyi.

Əks göstərişlər

Dərman "Cinnarizine" istifadə üçün təlimatlar və həkimlər aşağıdakılarla qəbul etməyi qadağan edirlər:

laktaza çatışmazlığı;
gluten enteropatiyası;
Cinnarizine tabletlərinin tərkibinə yüksək həssaslıq, bunlardan allergiyaya səbəb ola bilər;
qalaktozemiya;
malabsorbsiya sindromu;
ana südü ilə qidalanma;
12 yaşdan kiçik uşaqlar.

Hamiləlik dövründə "Cinnarizine" dərmanı tibbi tövsiyələrdən sonra xüsusi hallarda qəbul edilə bilər. Parkinsonizmdən əziyyət çəkən insanlar üçün terapiya zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Dərman "Cinnarizine": istifadə üçün təlimat

Beyinə qan tədarükünün pozulması halında gündə 3-6 tablet içmək lazımdır. Periferik dövranın patologiyaları ilə gündəlik doza 150-225 mq və ya 6-9 kapsula çatır. Vestibulyar anomaliyalarla gündə 1-3 tablet göstərilir.

Həkimlər hərəkət xəstəliyi və bu vəziyyətin qarşısını almaq üçün "Cinnarizine" dərmanını qəbul etməyi məsləhət görürlər. Xəstələr bu müalicəyə müsbət cavab verirlər. Hərəkət xəstəliyi, dəniz tutması, gəminin, uçuşun, səfərin yola düşməsindən yarım saat əvvəl 25 mq (1 tab.) içmək. Lazım gələrsə, təkrar qəbul 6 saatdan sonra həyata keçirilir. Dərmana zəif dözümlülük halında, terapiya yarım dozadan başlayır, tədricən onu terapevtik birinə gətirir.

Yan təsirləri

"Cinnarizine" dərmanı, təlimatlar və rəylər bu faktı təsdiqləyir, aşağıdakı mənfi təsirlərə səbəb ola bilər:

yuxululuq;
qarın içərisində narahatlıq;
təzyiq düşməsi;
depressiya
quru ağız;
əzaların titrəməsi;
dəri qaşınması;
Baş ağrısı;
yorğunluq;
xolestatik sarılıq;
artan hipokineziya;
artıq bədən çəkisi;
dispepsiya;
həddindən artıq tərləmə;
əzələ tonusunun artması;
epiqastrik ağrı;
parkinsonizm;
disorientasiya.

Yan təsirlər adətən dərman dayandırıldıqdan sonra yox olur.

Xüsusi Təlimatlar

"Cinnarizine" dərmanı idmançılardan dopinq nümunələri götürərkən müsbət nəticə göstərə bilər. Bu təsir dərmanın antihistaminik xüsusiyyətləri ilə bağlıdır. Uzun müddət istifadəsi ilə böyrəklərin, qaraciyərin və qanın vəziyyətini izləmək lazımdır. Müalicə zamanı avtomobil idarə etməkdən çəkinməlisiniz.

Beyində qan dövranının çatışmazlığı halında, "Cinnarizine" və "Piracetam" dərmanlarının birləşməsi təyin edilir. Bu vəsaitlərin sinergetik təsiri Vikipediyada təsvir edilmişdir.

Qarşılıqlı əlaqə

Dərman sedativ, antihipertenziv, vazodilatator dərmanların, nootropiklərin effektivliyini artırır. Vasitələrin və spirtin eyni vaxtda qəbulu toksikliyi gücləndirir. Dərman arterial hipotenziya üçün terapiyanın effektivliyini azaldır.

Analoqlar

Həkimlər aktiv maddə üçün "Cinnarizine" nin aşağıdakı analoqlarını təyin edirlər:

"Cinnaron".
"Vertisin".
"Stugeron".
"Vertisin Forte".
Cinnarizine Sopharma.
"Cinedil".
"Cinnasan".

Qiymət

Moskvada Cinnarizine tabletlərini 25-56 rubl qiymətinə ala bilərsiniz. Kiyevdə dərmanın qiyməti 6-28 qrivnaya çatır. Minskdə 0,02-1,36 bele satılır. rubl. Qazaxıstanda qiyməti 210 tengeyə çatır (Cinnarizine Sopharma 0,025 No. 50 tablet (əd.) SOPHARMA, S.A. (Bolqarıstan)).

Xəstələrin və həkimlərin fikirləri

Xəstələr "Cinnarizine" dərmanı haqqında ucuz və təsirli bir vasitə kimi rəylər verirlər. Dərman baş ağrısı ilə yaxşı kömək edir, intellektual performansı artırır, başgicəllənmə və tinnitus simptomlarını aradan qaldırır.

12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün tabletlərin istifadəsinə əks göstərişlərə baxmayaraq, dərman bəzən körpələr üçün təyin edilir. Valideynlər müsbət cavab verir.

Cinnarizine qrupunun kalsium kanal blokerləri.

Cinnarizine tərkibi

Aktiv maddə sinnarizindir.

İstehsalçılar

ICN Leksredstva (Rusiya), ICN Tomskhimfarm (Rusiya), Akrikhin KhFK (Rusiya), Analitik və İdarəetmə Qrupu (Rusiya), Antiviral (Rusiya), Aspharma (Rusiya), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Bolqarıstan), Biomed (Rusiya), Biomedia (Bolqarıstan), Biosintez ASC (Rusiya), Bryntsalov (Rusiya), Varşava əczaçılıq zavodu Polfa (Polşa), Veropharm Belqorod filialı (Rusiya), Gardis (Gürcüstan), Dalkhimfarm (Rusiya), İrbit Kimya və Əczaçılıq Zavodu (Rusiya), ZAO (Rusiya), Moskhimfarmpreparaty im. ÜSTÜNDƏ. Semaşko (Rusiya), Nijpharm ASC (Rusiya), Novosibirsk Tibbi Preparatlar Zavodu (Rusiya), PFC Renewal (Rusiya), Ozon MMC (Rusiya), Organika ASC (Rusiya), Rozpharm (Rusiya), Sintez AKO, Kurqan (Rusiya) , Sopharma AO (Bolqarıstan), Tatximfarmpreparaty (Rusiya), Tümen Kimya və Əczaçılıq Zavodu (Rusiya), Pharma AD (Bolqarıstan), Pharmasyntez ASC (Rusiya), Farmakhim (Bolqarıstan), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Bolqarıstan), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Bolqarıstan), Farmakhim-Pharmakon-93 (Bolqarıstan), Ferein (Rusiya), Schelkovo Vitamin Zavodu (Rusiya)

farmakoloji təsir göstərir

Vazodilatator, beyin dövranını yaxşılaşdırır, periferik dövranı yaxşılaşdırır.

Beyin damarlarının kalsium kanallarına yüksək yaxınlığa malikdir, beyin dövranını yaxşılaşdırır, serebrostenik hadisələri, baş ağrısını, tinnitusunu azaldır.

Biogen vazokonstriktor maddələrə (adrenalin, norepinefrin, bradikinin) reaksiyaları yatırır.

Mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır, eritrosit membranlarının elastikliyini artırır və qanın özlülüyünü azaldır.

Hüceyrələrin hipoksiyaya qarşı müqavimətini artırır.

Vestibulyar aparatın həyəcanlılığını azaldır (nistagmus və digər avtonom pozğunluqlar da daxil olmaqla).

Orta antihistamin aktivliyə malikdir.

Periferik qan dövranı pozulmuş xəstələrdə toxumaların qan təchizatını yaxşılaşdırır və postişemik hiperemiyanı gücləndirir.

Qan təzyiqinə və ürək dərəcəsinə təsir etmir.

Ağızdan qəbul edildikdə, sürətlə və tamamilə sorulur.

Aktiv və tamamilə metabolizə olunur.

Teratogenliyi yoxdur.

Sinarizinin yan təsirləri

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından:

yuxululuq;
yorğunluq, zəiflik, başgicəllənmə, baş ağrısı;
yaşlı xəstələrdə, böyük dozalarda (150 mq / gün) qəbul edərkən, preparatın dayandırılmasını tələb edən ekstrapiramidal pozğunluqlar (tremor, əzələ sərtliyi, hipokineziya) inkişaf edə bilər.

Həzm sistemindən:

quru ağız,
dispepsiya,
xolestatik sarılıq.

Dərinin tərəfdən:

artan tərləmə,
lupus eritematosus və ya liken planusun təzahürləri.

Digərləri:

allergik dəri reaksiyaları,
kökəlmək.

İstifadəyə göstərişlər

Serebrovaskulyar çatışmazlıq (başgicəllənmə, tinnitus, konsentrasiya və ya yaddaş qabiliyyətinin azalması və s.), dyscirculatory encephalopathy, involutional psixoz və ya depressiya, post-insult və ya travmatik beyin zədəsi, miqren, vestibulyar pozğunluqlar (Ménière sindromu, kinetoz və s.). disbalans, ürəkbulanma, qusma, nistaqmus və s.), periferik qan dövranı pozğunluqları (Raynaud xəstəliyi, obliterasiya edən ateroskleroz, tromboangiit, diabetik angiopatiya, trofik və varikoz xoralar, akrosiyanoz, paresteziya, gecə sancılar və soyuq ekstremal).

Əks göstərişlər Cinnarizine

Həddindən artıq həssaslıq, ana südü ilə qidalanma.

Tətbiq üsulu və dozası

İçəridə, yeməkdən sonra.

Serebral dövranın pozulması və vestibulyar pozğunluqlar - gündə 3 dəfə 25 mq; dəniz və hava xəstəliklərinin qarşısının alınması - səfərdən 30 dəqiqə əvvəl 25 mq, lazım olduqda - 6-8 saatdan sonra yenidən; periferik dövranın pozulması - gündə 3 dəfə 50-75 mq, uzun müddət - bir neçə həftədən bir neçə aya qədər.

Uşaqlara böyüklərin dozasının yarısı verilir.

Həddindən artıq doza

Məlumat yoxdur.

Qarşılıqlı əlaqə

Təsiri (qarşılıqlı olaraq) trisiklik antidepresanlar, mərkəzi sinir sistemini depressiya edən dərmanlar və alkoqol ilə artırır.

Nootropiklərin təsirini gücləndirir.

Digər agentlərin vazodilatlayıcı fəaliyyətini artırır.

Xüsusi Təlimatlar

Nəqliyyat vasitələrinin sürücüləri və peşəsi artan diqqət konsentrasiyası ilə əlaqəli olan insanlar üçün iş zamanı ehtiyatla istifadə edin.

Parkinson xəstəliyi olan xəstələrə yalnız terapiyanın gözlənilən təsiri əsas xəstəliyin pisləşməsi riskindən üstün olduqda təyin edilə bilər.

Qəbul edildikdən sonra 4 gün ərzində dəri allergik testləri apararkən yanlış nəticə mümkündür.