Որքա՞ն ժամանակ ընդունել cinnarizine մեծահասակների համար: Cinnarizine-ը վազոդիլացնող միջոց է, որը բարելավում է արյան շրջանառությունը։

Cinnarizine-ը IV դասի կալցիումի ալիքների արգելափակում է, որն ունի գլխուղեղի անոթների վրա գերակշռող ազդեցություն՝ պիպերազինի ածանցյալ: Հիմնականում դեղը օգտագործվում է ուղեղային շրջանառության խանգարումների բուժման համար։

Համաձայն ժամանակակից տվյալների՝ Cinnarizine-ի դեղաբանական հատկությունները մեծապես պայմանավորված են թաղանթային կալցիումը արգելափակելու նրա ունակությամբ: Այն արգելակում է կալցիումի իոնների մուտքը բջիջներ:

Ցինարիզինը դրական է ազդում ուղեղային, ծայրամասային և կորոնար (սրտի) շրջանառության վրա, բարելավում է միկրոշրջանառությունը։ Բարձրացնում է կարմիր արյան բջիջների դեֆորմացման ունակությունը (բարձրացնում է պլաստիկությունը) և նվազեցնում արյան բարձր մածուցիկությունը:

Բարձրացնում է հյուսվածքների դիմադրողականությունը հիպոքսիայի նկատմամբ (թթվածնի անբավարար մատակարարում հյուսվածքներին կամ խաթարված կլանումը):

Բերանի ընդունումից հետո այն ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից, պլազմայում Cmax-ը հասնում է 1-4 ժամ հետո, պլազմայի սպիտակուցների կապը կազմում է 91%: ենթարկվում է նյութափոխանակության. T1/2-ը 3-6 ժամ է: Այն արտազատվում է աղիների միջոցով հիմնականում անփոփոխ, մեզի հետ՝ հիմնականում մետաբոլիտների տեսքով:

Օգտագործման ցուցումներ

Ի՞նչն է օգնում Cinnarizine-ին: Դեղը նախատեսված է հետևյալ պայմանների / հիվանդությունների համար.

• Ուղեղի տրավմատիկ վնասվածքից հետո ապաքինման (վերականգնման) շրջանը.
• Իշեմիկ ինսուլտ;
• Վեստիբուլյար խանգարումներ, ներառյալ Մենիերի հիվանդությունը;
• Զնգոց, գլխապտույտ, սրտխառնոց, լաբիրինթոսային նիստագմուս;
• Հետինսուլտային վիճակ (ներառյալ հեմոռագիկ ինսուլտից հետո ընկած ժամանակահատվածը);
• Էնցեֆալոպաթիա;
• Կինետոզի կանխարգելում (ծովային, օդային հիվանդություն);
• Միգրենի նոպաների կանխարգելում.

Ցինարիզինի օգտագործման ցուցումներ և դեղաքանակ

Ընդունեք դեղը ներսից ուտելուց հետո.

• Ուղեղային շրջանառության խանգարումների դեպքում - սովորաբար 25 մգ (I դեղահատ) օրական 3 անգամ կամ 75 մգ (1 պարկուճ) օրական 1 անգամ;
• Ծայրամասային շրջանառության խանգարումների դեպքում՝ 50-75 մգ (2-3 հաբ) օրական 3 անգամ կամ 2-3 պարկուճ (75-ական մգ) օրական։
• Վեստիբուլյար ապարատի խանգարումների դեպքում՝ 1 դեղահատ՝ օրը երեք անգամ։

Cinnarizine-ը նշանակվում է համեմատաբար երկար ժամանակ (դասընթացներ մի քանի շաբաթից մինչև մի քանի ամիս): Առավելագույն օրական դեղաչափը 225 մգ է:

12 տարեկանից երեխաների դեպքում դեղաչափը կրկնակի կրճատվում է։ 12 տարեկանից ցածր տարիքը դեղամիջոցի օգտագործման հակացուցում է:

Հակացուցումներ

Cinnarizine-ը հակացուցված է հետևյալ դեպքերում.

• Անհատական ​​անհանդուրժողականություն դեղամիջոցի կամ դրա բաղադրիչների նկատմամբ.
• Հղիություն և լակտացիա;
• Գերզգայունություն դեղամիջոցի կամ դրա բաղադրիչների նկատմամբ:

Չափից մեծ դոզա

Քնկոտություն, փսխում, կոմա, արյան ճնշման ավելորդ անկում, ցնցում:

Չափից մեծ դոզայի դեպքում կատարվում է ստամոքսի լվացում և նշանակվում է ակտիվացված փայտածուխ։ Նաև դեղամիջոցի չափից մեծ դոզայի դեպքում հիվանդը վերահսկվում է որակավորված բժշկի կողմից։ Հակաթույն չի մշակվել:

Ցանկացած բացասական և բացասական դրսևորումների դեպքում Cinnarizine-ը պետք է դադարեցվի:

Կողմնակի ազդեցություն

Հնարավոր է կողմնակի ազդեցություն Cinnarizine-ի օգտագործման ժամանակ.

• դիսպեպսիա, չոր բերան;
• հազվադեպ - խոլեստատիկ դեղնություն;
• գլխացավեր, քնկոտություն; Երկարատև օգտագործմամբ տարեց հիվանդների մոտ հնարավոր են էքստրաբիրամիդային ախտանիշներ, դեպրեսիա.
• հազվադեպ - մաշկի ցան;
• քաշի ավելացում, քրտնարտադրության ավելացում;
• առանձին դեպքերում՝ գայլախտի նման համախտանիշ, հարթ քարաքոս։

Բուժման սկզբնական շրջանում որպես կողմնակի ազդեցություններից մեկի՝ քնկոտության հնարավոր զարգացման պատճառով մարդկանց նշանակումը, որոնց աշխատանքը կապված է ռեակցիայի արագության, որոշումների կայացման արագության կամ բարդ մեխանիզմների կառավարման հետ, ներառյալ տարբեր տրանսպորտային միջոցներ: , պետք է ուղեկցվի որոշակի զգուշությամբ։

Ցինարիզինի անալոգներ, դեղերի ցանկ

Անհրաժեշտության դեպքում փոխարինեք դեղը, կարող եք օգտագործել Cinnarizine-ի անալոգները, դրանք դեղերի ցանկն են.

1. ստագերոն,
2. Ցինարիզին.

Անալոգներ ընտրելիս կարևոր է հասկանալ, որ Cinnarizine-ի օգտագործման ցուցումները, նմանատիպ գործողության դեղերի գինը և ակնարկները չեն կիրառվում: Կարևոր է խորհրդակցել բժշկի հետ և ոչ թե դեղամիջոցի անկախ փոխարինում կատարել:

Նմանատիպ դեղամիջոցներ.

1. ստագերոն,
2. Շտուտգերոն,
3. ցինիպրին,
4. Դիմիտրոնալ,
5. Գլամիլ,
6. լաբիրինթոս,
7. մարիզան,
8. միջին,
9. Միտրոնալ.

Թողարկման ձև.

0,025 գ (25 մգ) հաբեր 50 հատ փաթեթում; 75 մգ cinnarizine (stugeron forte) պարկուճներ 20 և 60 կտորների փաթեթում, ինչպես նաև կաթիլների տեսքով 20 մլ 75 մգ ակտիվ նյութ պարունակող սրվակներում:

Cinnarizine-ի գինը դեղատներում 1 տուփի համար 29 ռուբլուց է:

Պահել չոր, մութ տեղում 15–25 °C ջերմաստիճանում։

Cinnarizine (Cinnarizinum) դեղամիջոց է, որը բարելավում է ուղեղի շրջանառությունը:

Նույն անունով ակտիվ բաղադրիչը՝ Cinnarizine-ը, սպիտակ կամ բաց սպիտակ բյուրեղային փոշի է։ Գործնականում անլուծելի է ջրում, մի փոքր լուծելի է էթիլային սպիրտում, քիչ լուծվող էթերում և շատ լուծելի է քլորոֆորմում։

Այս դիֆենիլպերազինի ածանցյալն ունի C 26 H 28 N 2 քիմիական բանաձև և 1-(Դիֆենիլմեթիլ)-4-(3-ֆենիլ-2-պրոպենիլ)պիպերազին անվանումը:

Գործողության մեխանիզմ

Դեղը պատկանում է կալցիումի ալիքների արգելափակումների խմբին: Հենց այս ալիքների արգելափակման վրա է հիմնված դրա գործողության մեխանիզմը:

Կալցիումի իոնները բազմաթիվ այլ բաղադրիչների հետ միասին ապահովում են մկանների կծկում: Յուրաքանչյուր մկան մկանային մանրաթելերի հավաքածու է (միոֆիբրիլներ): Ամբողջ մկանների կծկումը յուրաքանչյուր միոֆիբրիլի կծկումն է։

Ինչպես գիտեք, բոլոր մկանները բաժանված են գծավոր (կմախքի) և հարթ: Առկա է նաև սրտամկանը՝ սրտամկանը, հատուկ հատկություններով։ Բոլոր մկանները՝ և՛ հարթ, և՛ կմախքային, կծկվում են երկու հիմնական կծկվող սպիտակուցների՝ ակտինի և միոզինի փոխազդեցության պատճառով:

Այս սպիտակուցները, որոնք տեղակայված են մկանային բջջի ցիտոպլազմայում, նման են բարակ թելերի (թելերի)։ Մկանների կծկման գործընթացում առաջանում է կծկվող սպիտակուցների համալիր՝ ակտոմիոզին։

Այս դեպքում թելերն անցնում են միմյանց հետևից, մկանային մանրաթելը խտանում և կարճանում է։ Ակտոմիոզինի առաջացումը տեղի է ունենում կալցիումի իոնների մասնակցությամբ։

Սովորաբար մկանային բջիջից դուրս կալցիումի կոնցենտրացիան 25 անգամ ավելի մեծ է, քան դրա ներսում: Այլ կերպ լինել չի կարող, այլապես բոլոր մկանները կհայտնվեին մշտական ​​կծկման վիճակում, և բոլոր կենսական գործառույթների նորմալ պահպանումն անհնար կլիներ։

Եվ այսպես, մկանները կծկվում են՝ կալցիումը մտնում է բջիջ, հանգստանում, դուրս են գալիս դրանից: Բջջից կալցիումի տեղափոխումը ակտիվ, էներգիայից կախված գործընթաց է, որն իրականացվում է կալցիումից կախված ATP-ase ֆերմենտի օգնությամբ: Այս գործընթացի համար ծախսվող էներգիան ձևավորվում է ATP մոլեկուլների պառակտման ժամանակ։ Մկանների կծկման ժամանակ կալցիումի մուտքը բջիջ նույնպես ակտիվ գործընթաց է։

Կալցիումի և նրա ներբջջային փոխադրման գրավումն իրականացվում է բջջային թաղանթի մակերեսին տեղակայված հատուկ կրող սպիտակուցներով։ Այս սպիտակուցները կալցիումի ալիքներ են: Կալցիումի ալիքները տարասեռ են և միմյանցից տարբերվում են տեղայնացումով, հատկություններով և գործառույթներով:

Արյան անոթների հարթ մկանային բջիջներում, սրտամկանի, նրա հաղորդիչ համակարգի, բրոնխների, միզասեռական համակարգի օրգաններում կան դանդաղ երկարատև ալիքներ կամ L-ալիքներ։

Այս խմբի դեղերը կապված են կալցիումի ալիքների հետ, և այդ ալիքների հետ շփման դեպքում արգելափակում են դրանք: Միաժամանակ խանգարվում է կալցիումի մուտքը բջիջ, և մկանը չի կծկվում, այլ ընդհակառակը, թուլանում է։

Կալցիումի ալիքների արգելափակումները տարասեռ են ինչպես իրենց կառուցվածքով, այնպես էլ կիրառման կետերով: Կան դեղամիջոցներ, որոնք արգելափակում են արյան անոթների, սրտամկանի, նրա անցկացման համակարգի ուղիները: Ցինարիզինը հիմնականում ազդում է ուղեղի արյունատար անոթների վրա։

Այս դեղամիջոցի ազդեցության ներքո անոթային լույսը ընդլայնվում է, և ուղեղի (ուղեղային) շրջանառությունը բարելավվում է: Սա մեծ կլինիկական նշանակություն ունի TBI-ում (ուղեղի տրավմատիկ վնասվածք), ինչպես նաև տարբեր ոչ վարակիչ հիվանդությունների դեպքում, որոնք ունեն ԿՆՀ վնաս, ներառյալ: և ուղեղային ինսուլտի դեպքում:

Cinnarizine-ը չի առաջացնում գողանալու երևույթ, երբ վազոդիլացումը տեղի է ունենում առողջ չազդված տարածքներում: Ընդ որում, պաթոլոգիական գոտիների արյան մատակարարումն էլ ավելի է վատանում։ Այնուամենայնիվ, Cinnarizine-ի օգտագործումը խորհուրդ է տրվում միայն այս ծանր պայմանների վերականգնման շրջանում:

Խնդիրն այն է, որ Cinnarizine-ը կարող է առաջացնել էքստրաբուրամիդային խանգարումներ, որոնք դրսևորվում են շարժման խանգարումներով և մկանային տոնուսի խախտմամբ։ Այս ուղեկցող խանգարումները (պարկինսոնիզմ, տիկեր, խորեա, աթետոզ, մկանային ատոնիա) խոչընդոտում են Ցիննարիզինի օգտագործումը կլինիկական պրակտիկայում:

Ցիննարիզինը նաև ցուցված է դիսկիրկուլյացիոն էնցեֆալոպաթիայի դեպքում: Այս վիճակը, որն առաջանում է հիպերտոնիայի, ուղեղային աթերոսկլերոզի ժամանակ ուղեղային անոթներում արյան շրջանառության խախտմամբ, բնութագրվում է հիվանդի հոգեկան և նյարդաբանական վիճակի բացասական փոփոխություններով:

Դեղամիջոցի ազդեցության տակ հիշողությունը և մտածողությունը բարելավվում են, ընդհանուր ինքնազգացողությունը նորմալանում է, գլխացավն ու գլխապտույտը նվազում կամ անհետանում են: Սակայն վերջերս վերոհիշյալ էքստրաբուրամիդային խանգարումների պատճառով սահմանափակվել է նաև Cinnarizine-ի օգտագործումը այս պայմաններում։

Գլխացավը վերացնելու ունակության շնորհիվ դեղամիջոցն արդյունավետ է միգրենի դեպքում։ Ցինարիզինի ազդեցության տակ արյան մածուցիկությունը նվազում է. կարմիր արյան բջիջները դառնում են ավելի առաձգական, հեշտությամբ փոխում են իրենց ձևը և հեշտանում է թթվածնի մատակարարումը հյուսվածքներին:

Cinnarizine-ի լրացուցիչ վազոդիլացնող ազդեցությունը պայմանավորված է նրանով, որ այն ուժեղացնում է ածխաթթու գազի ազդեցությունը անոթային պատի վրա:

Ածխածնի երկօքսիդի ազդեցության տակ ընդլայնվում է նաև անոթների լույսը։ Դեղը վերացնում է ազդեցությունը սիմպաթիկ անոթների վրա նյարդային համակարգև որոշ կենսաբանական ակտիվ նյութեր (դոպամին, վազոպրեսին, անգիոտենսին), որոնք սպազմ են արյան անոթները։

Cinnarizine-ն ունի հակահիստամինային հատկություն: Ճիշտ է, այդ հատկությունները թույլ են արտահայտված նրա մոտ։ Հակահիստամինային ազդեցությունը կենտրոնական նյարդային համակարգի մակարդակում դրսևորվում է վեստիբուլյար ապարատի գրգռվածության նվազմամբ:

Հետևաբար, դեղը կարող է օգտագործվել վեստիբուլյար տարբեր խանգարումների դեպքում, որոնք ուղեկցվում են տարածության մեջ ապակողմնորոշմամբ, գլխապտույտով, սրտխառնոցով, փսխումով, նիստագմուսով, ականջներում ականջներում: Այդ իսկ պատճառով Cinnarizine-ն օգտագործվում է տրանսպորտային հիվանդության համար, որն առաջանում է փչման ֆոնի վրա:

Ցինարիզինի ազդեցության ներքո ծայրամասային արյան շրջանառությունը ուժեղանում է, ինչը հանգեցնում է հյուսվածքներում նյութափոխանակության գործընթացների բարելավմանը և հիպոքսիայի նկատմամբ նրանց դիմադրության բարձրացմանը: Հետևաբար, այն նշանակվում է տրոֆիզմի և հյուսվածքներում արյան միկրոշրջանառության տարբեր տիպի խանգարումների, այդ թվում՝ թրոմբոֆլեբիտների, Ռեյնոյի համախտանիշի, աթերոսկլերոզի obliterans-ի և փոքր հյուսվածքային անոթների դիաբետիկ ախտահարումների դեպքում։

Այնուամենայնիվ, արյան ճնշման մակարդակը ( արյան ճնշում Cinnarizine-ը գործնականում ոչ մի ազդեցություն չունի, ուստի չի կարող օգտագործվել որպես հակահիպերտոնիկ միջոց:

Մի քիչ պատմություն

Cinnarizine-ն առաջին անգամ ձեռք է բերվել 1955 թվականին բելգիական Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals) դեղագործական ընկերության աշխատակիցների կողմից, իսկ 1962 թվականին սկսվել է դրա առևտրային արտադրությունը։

Դեղը արտադրվել է ինչպես Ռուսաստանում, այնպես էլ արտերկրում, այդ թվում՝ այն ժամանակվա սոցիալիստական ​​որոշ երկրներում (Բուլղարիա, Հունգարիա): Սկզբում այն ​​դիրքավորվել է որպես վազոդիլացնող և հակահիստամինային միջոց:

Հետագայում այն ​​սկսեց օգտագործել կենտրոնական նյարդային համակարգի օրգանական և ֆունկցիոնալ խանգարումների, ծայրամասային շրջանառության խախտումների համար։ Սակայն ավելի ուշ ցուցումները վերանայվեցին՝ հիմնականում կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմնակի ազդեցությունների պատճառով։ Այնուամենայնիվ, դեղամիջոցն այսօր էլ օգտագործվում է հիմնականում միգրենի և վեստիբուլյար խանգարումների դեպքում:

Սինթեզի տեխնոլոգիա

Մինչ Cinnarizine-ը ստանալը, նախ քիմիական ռեակցիաներ են իրականացվում՝ առաջացնելով պրեկուրսոր նյութը՝ Ցինամիլ քլորիդը։

Այնուհետև օրգանական և անօրգանական կատալիզատորների առկայությամբ հատուկ ջերմաստիճանային ռեժիմով անցկացվող հետագա ռեակցիաների ընթացքում ստացվում է վերջնական արտադրանք՝ Ցինարիզին։

Ցիննարիզինից բացի, հաբերի արտադրության մեջ օգտագործվում են օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, ցորենի օսլա, պոլիվինիլպիրոլիդոն, աերոզիլ 200, լակտոզա մոնոհիդրատ և մագնեզիումի ստեարատ:

Ազատման ձև

Պլանշետներ 25 մգ

Cinnarizine-ն արտադրվում է բազմաթիվ ռուսական դեղագործական ընկերությունների կողմից: Բուլղարիայում այն ​​արտադրում է Milve և Sopharma ընկերությունները:

Օրիգինալ Cinnarizine-ը Stugeron արտոնագրային անունով արտադրվում է հունգարական աշխարհահռչակ Gedeon Richter ընկերության կողմից: Բոլոր պլանշետների զանգվածը, անկախ արտադրողից, նույնն է՝ 25 մգ։ Այնուամենայնիվ, Stugeron-ի գինը շատ ավելի բարձր է, քան ջեներիկ ջեներիկ դեղամիջոցները:

Ցուցումներ

• Կաթվածներից և TBI-ից հետո պայմանները;
• Անոթային ծագման ուղեղային խանգարումներ, ներառյալ դիսկիրկուլյար էնցեֆալոպաթիա;
• Վեստիբուլյար խանգարումներ, որոնք ուղեկցվում են գլխացավով, գլխապտույտով, ականջներում ականջներում, սրտխառնոցով, փսխումով;
• Միգրեն;
• Ծերունական դեմենսիա (դեմենցիա);
• Ճանապարհային հիվանդության կանխարգելում;
• Դիաբետիկ անգիոպաթիա, Ռեյնոյի հիվանդություն, թրոմբոֆլեբիտ, ընդհատվող կլաուդիկացիա և ծայրամասային շրջանառության այլ տեսակներ:

Դեղաչափեր

Վեստիբուլյար խանգարումների դեպքում ընդունել 1 հաբ՝ օրը 3 անգամ, ուղեղային շրջանառության խանգարումների դեպքում՝ 1-2 հաբ՝ օրը 3 անգամ, ծայրամասային շրջանառության խանգարումների դեպքում՝ 2-3 հաբ՝ օրը 3 անգամ։ Պլանշետները ընդունվում են ուտելուց հետո, չեն ծամում, լվանում ջրով:

Ճանապարհային հիվանդության կանխարգելման համար մեծահասակները 1 դեղահատ են ընդունում ճանապարհորդությունից կես ժամ առաջ։ Անհրաժեշտության դեպքում ընդունումը կրկնվում է 6 ժամ հետո։ Երեխաները Cinnarizine-ն ընդունում են մեծահասակների չափաբաժնի կեսով:

Ֆարմակոդինամիկա

Ներծծվում է ստամոքսում և աղիքներում։ Պլազմայի սպիտակուցների կապը - 91%: Արյան պլազմայում Cinnarizine-ի առավելագույն կոնցենտրացիան ձևավորվում է ընդունումից 1-3 ժամ հետո: Լյարդում Cinnarizine-ն ամբողջությամբ մետաբոլիզացվում է գլյուկուրոնիդացման միջոցով: Մետաբոլիտների տեսքով այն արտազատվում է երիկամներով և աղիքներով՝ 1։2 հարաբերակցությամբ։ Կես կյանքը 4 ժամ է։

Կողմնակի ազդեցություն

• CNSԳլխացավ, ընդհանուր թուլություն, քնկոտություն, դեպրեսիա, տարեց հիվանդների մոտ՝ էքստրաբուրամիդային խանգարումներ՝ վերջույթների դողով և մկանային տոնուսի խախտմամբ.
• ստամոքս - աղիքային տրակտիչոր բերան, որովայնի ցավ, դիսպեպտիկ խանգարումներ, լեղու լճացում, դեղնություն;
• Կաշիցան, քրտնարտադրություն, գայլախտ համախտանիշ, չափազանց հազվադեպ՝ հարթ քարաքոս:

Դեղաբանական խումբ՝ կալցիումի ալիքների արգելափակումներ
Դեղորայքային ազդեցություն. դանդաղ կալցիումի ալիքների ընտրովի արգելափակում, նվազեցնում է իոնների մուտքը բջիջներ և նվազեցնում դրանց պարունակությունը պլազմային մեմբրանի պահեստում, նվազեցնում է զարկերակային հարթ մկանների տոնուսը, ուժեղացնում է ածխաթթու գազի վազոդիլացնող ազդեցությունը: Անմիջապես ազդելով արյան անոթների հարթ մկանների վրա՝ նվազեցնում է դրանց արձագանքը բիոգեն նյութերին (ադրենալին, նորէպինեֆրին, դոֆամին, անգիոտենզին, վազոպրեսին): Այն ունի վազոդիլացնող ազդեցություն (հատկապես ուղեղի անոթների նկատմամբ), առանց էականորեն ազդելու արյան ճնշման վրա։ Ցույց է տալիս չափավոր հակահիստամինային ակտիվություն, նվազեցնում է վեստիբուլյար ապարատի գրգռվածությունը, իջեցնում է սիմպաթիկ նյարդային համակարգի տոնուսը։ Արդյունավետ է ինչպես սկզբնական, այնպես էլ քրոնիկական ուղեղային անոթային անբավարարության դեպքում (այդ թվում՝ իշեմիկ ինսուլտի մնացորդային փուլում գտնվող հիվանդների դեպքում): Ծայրամասային շրջանառության խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ այն բարելավում է օրգանների և հյուսվածքների (ներառյալ սրտամկանի) արյան մատակարարումը: Բարձրացնում է էրիթրոցիտների թաղանթների առաձգականությունը, դեֆորմացման կարողությունը, նվազեցնում արյան մածուցիկությունը։ Բարձրացնում է մկանների դիմադրությունը հիպոքսիայի նկատմամբ:
Ազդեցությունը ընկալիչների վրա. T-տիպի կալցիումային ալիքների կալցիումի ալիքների իոնների անտագոնիստ; Հակահիստամինային H1 ընկալիչներ; Հակասերոտոներգիկ ընկալիչներ 5 - HT2; Antidopaminergic D2 ընկալիչները.
Համակարգային (IUPAC) անվանում՝ (E)-1-(դիֆենիլմեթիլ)-4-(3-ֆենիլպրոպ-2-ենիլ)պիպերազին
Առևտրային անվանումներ՝ Stugeron, Stunarone
Կիսաժամկետը՝ 3-4 ժամ
Բանաձև՝ C 26 H 28 N 2
Մոլ. զանգված՝ 368.514 գ/մոլ

Cinnarizine (առևտրային անվանումները Stugeron, Stunarone, R5) պիպերազինի ածանցյալ է, որը բնութագրվում է որպես հակահիստամինային և կալցիումի ալիքների արգելափակում: Հայտնի է նաև, որ դեղամիջոցը մեծացնում է ուղեղի արյան հոսքը և, հետևաբար, օգտագործվում է ուղեղային ապոպլեքսիայի, հետվնասվածքային ուղեղային ախտանիշների և ուղեղային աթերոսկլերոզի բուժման համար: Այնուամենայնիվ, դեղը առավել հաճախ նշանակվում է սրտխառնոցի և փսխման համար, որոնք առաջանում են շարժման հիվանդության կամ այլ պատճառներով, ինչպիսիք են քիմիաթերապիան, գլխապտույտը կամ Մենիերի հիվանդությունը: Cinnarizine-ն առաջին անգամ սինթեզվել է Janssen Pharmaceutica-ի կողմից 1955 թվականին։ Դեղամիջոցի ընդհանուր անվանումը գալիս է խոտաբույսի սեռի լատիներեն անունից՝ «cinna» (cinna), մինչդեռ «riza» նշանակում է «արմատներ», քանի որ նյութն ի սկզբանե արդյունահանվել է ցինայի արմատներից: Cinnarizine-ը հասանելի չէ Միացյալ Նահանգներում կամ Կանադայում: Այն արտադրվում և վաճառվում է Բանգլադեշում Suzaraon ապրանքանիշով Rephco Pharmaceuticals Limited-ի կողմից:

Ֆարմակոկինետիկա

Cinnarizine-ն ամենից հաճախ ընդունվում է բերանից՝ դեղահատերի տեսքով, դեղաչափերի հաճախականությամբ և քանակով՝ կախված դեղամիջոցի ընդունման պատճառներից: Մարմնի մեջ մտնելուց հետո նյութը բավականին արագ ներծծվում է և պլազմայում հասնում է առավելագույն կոնցենտրացիաների կիրառումից 1-3 ժամ հետո: Cmax, դեղամիջոցի առավելագույն մակարդակը հետազոտվող տարածքում (սովորաբար արյան պլազմայում) կազմում է 275+/- 36 նգ/մլ, իսկ tmax (ժամանակը, երբ դեղամիջոցը առկա է արյան մեջ առավելագույն քանակով), եղել է 3.0 +/- 0 ,5 ժամ: AUC∞, (տարածքը կորի տակ՝ էքստրապոլացված մինչև անսահմանություն), որը կարող է օգտագործվել կենսահասանելիությունը գնահատելու համար, 4437+/-948 է (նգ ժ/մլ): Դեղամիջոցի կես կյանքը տևում է 3,4-60 ժամ՝ կախված հիվանդի տարիքից։ Երիտասարդ կամավորների միջին վերջնաժամկետը 75 մգ ցինարիզինի հետ կիրառման դեպքում կազմում է 23,6 +/- 3,2 ժամ: Ուսումնասիրությունը, որի ընթացքում ցինարիզինն ընդունվել է առողջ կամավորների մոտ 75 մգ օրական երկու անգամ տասներկու օրվա ընթացքում, ցույց է տվել, որ ցինարիզինը կարող է կուտակվել մարմնում՝ 2,79 +/- 0,23 կայուն վիճակում կուտակման գործակիցով: Այնուամենայնիվ, AUCT-ն այս ժամանակահատվածի համար (T = 12 օր) էականորեն չի տարբերվել AUC∞-ից, որը չափվել է դեղամիջոցի մեկ դեղաչափից հետո: Լինելով շատ թույլ հիմք, ինչպես նաև լիպոֆիլ միացություն՝ ցածր ջրի լուծելիությամբ, Cinnarizine-ը կարող է անցնել արյունաուղեղային պատնեշը պարզ դիֆուզիայի միջոցով: Հենց դրա շնորհիվ է, որ Cinnarizine-ը կարողանում է ազդել ուղեղի արյան հոսքի վրա։ Երբ ընդունվում է բանավոր, ցինարիզինը ունի ընդհանուր առմամբ ցածր և փոփոխական կենսահասանելիություն՝ դեգրադացիայի բարձր աստիճանի պատճառով: Այնուամենայնիվ, պարզվել է, որ երբ ներերակային ներարկվում է որպես լիպիդային էմուլսիա, նկատվել է ավելի լավ ֆարմակոկինետիկա և հյուսվածքների բաշխում: Լիպիդային էմուլսիան ավելացրել է AUC-ն և նվազեցրել մաքրումը լուծույթի համեմատ: Ներերակային ցինարիզինի պլազմային ֆարմակոկինետիկան հետևում է եռաֆազ օրինաչափությանը, որը սկսվում է արագ բաշխման փուլով, որին հաջորդում է ավելի դանդաղ բաշխման փուլ և ավարտվում է շատ դանդաղ հեռացմամբ: Լիպիդային էմուլսիայի Vss-ը (բաշխման կայուն վիճակի ծավալը) 2 անգամ ցածր է (6,871 +/- 1,432 լ/կգ), քան Ցինարիզինի լուծույթը (14,018 +/- 5,598 լ/կգ): Բացի այդ, պարզվել է, որ Cinnarizine-ը շատ ավելի փոքր քանակությամբ մտնում է թոքեր և ուղեղ՝ լիպիդային էմուլսիայի տեսքով։ Սա նվազեցնում է կենտրոնական նյարդային համակարգում թունավոր կողմնակի ազդեցությունների հավանականությունը:

Ֆարմակոդինամիկա

Cinnarizine-ը դասակարգվում է որպես T- տիպի ընտրովի կալցիումի իոնային ալիքների հակառակորդ, քանի որ դրա կապը արգելափակում է ալիքները և պահում դրանք իներտ: Cinnarizine-ն ունի Ki արժեք (արգելակող հաստատուն) 22 նմ: Հայտնի է նաև, որ Cinnarizine-ը կարող է ունենալ հակահիստամինային, հակասերոտոներգիկ և անդիդոպամիներգիկ ազդեցություն՝ կապվելով H1-հիստամինային ընկալիչների և դոֆամիներգիկ (D2) ընկալիչների հետ: Փափուկ մկանների կծկումը արգելակելու համար Cinnarizine-ի IC50 (առավելագույն արգելակող կոնցենտրացիայի կեսը) 60 մՄ է: Բացի այդ, ցույց է տրվել, որ այս դեղամիջոցը գերադասելիորեն կապվում է թիրախային կալցիումի ալիքների հետ, երբ դրանք գտնվում են բաց դիրքում՝ ի տարբերություն փակ կոնֆորմացիայի: Նախկինում ենթադրվում էր, որ Cinnarizine-ն օգնում է բուժել սրտխառնոցը և շարժման հիվանդությունը` արգելակելով կալցիումի հոսանքները ամուր փակ ալիքներում ներքին ականջի II վեստիբուլյար մազային բջիջներում: Այնուամենայնիվ, ավելի վերջին ապացույցները հաստատում են այն գաղափարը, որ դեղաբանական համապատասխան մակարդակներում (0,3-0,5 մկՄ) ցինարիզինը նվազեցնում է վեստիբուլյար գլխապտույտը ոչ թե արգելափակելով կալցիումի ուղիները, այլ ավելի շուտ՝ արգելակելով կալիումի (K+) հոսանքները, որոնք ակտիվանում են մազերի վրա հիդրոստատիկ ճնշման ավելացման արդյունքում: բջիջները. Ցինարիզինը արգելափակում է կալցիումի հոսանքները վեստիբուլյար մազի բջիջներում, սակայն դա նկատվում է միայն դեղամիջոցի ավելի բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում (3nbsp; միկրոն): Այս հոսանքների արգելակումը նվազեցնում է շարժման հետևանքով առաջացած գլխապտույտը և սրտխառնոցը՝ թուլացնելով վեստիբուլյար մազային բջիջների գերակտիվությունը, որոնք ուղեղ են ուղարկում հավասարակշռության և շարժման մասին տեղեկատվություն:

Cinnarizine (Stugeron) դիմում

Cinnarizine-ը հիմնականում օգտագործվում է սրտխառնոցի և փսխման բուժման համար, որոնք կապված են շարժման հիվանդության, գլխապտույտի, Մենիերի հիվանդության կամ Կոգանի համախտանիշի հետ: Իրականում, ցինարիզինը ընտրված մի քանի դեղամիջոցներից մեկն է, որը դրական արդյունքներ է ցույց տվել Մենիերի հիվանդության հետ կապված գլխապտույտի և ականջների ականջների քրոնիկական բուժման մեջ: Այնուամենայնիվ, քանի որ դեղամիջոցը քնկոտություն է առաջացնում, այն սովորաբար սահմանափակ է օգտագործվում օդաչուների և անձնակազմի անդամների շրջանում, ովքեր պետք է երկար ժամանակ ակտիվ մնան: Կլինիկական հետազոտության մեջ (N=181) Ցիննարիզինը նվազեցնում է չափավոր գլխապտույտի վտանգը 65.8%-ով, իսկ ծանր գլխապտույտը՝ 89.8%-ով։ Cinnarizine-ն աշխատում է՝ խանգարելով ազդանշանի փոխանցմանը ներքին ականջի վեստիբուլյար ապարատի և հիպոթալամուսի փսխման կենտրոնի միջև՝ սահմանափակելով վեստիբուլյար մազային բջիջների ակտիվությունը, որոնք ազդանշաններ են ուղարկում շարժման համար: Ներքին ականջի շարժման ընկալիչների և տեսողական զգայարանների միջև ազդանշանի մշակման անհամամասնությունը նվազում է, ինչը հանգեցնում է շարժման կամ կանգնելու ավելի քիչ դժվարությունների: Շարժման ժամանակ փսխումը կարող է պայմանավորված լինել ուղեղի ֆիզիոլոգիական փոխհատուցման մեխանիզմով, որը թույլ չի տալիս մարդուն շարժվել, որպեսզի նա կարողանա հարմարվել ազդանշանին, բայց այս հիվանդության իրական էվոլյուցիոն պատճառը ներկայումս անհայտ է: Որոշ աղբյուրներ պնդում են, որ մարմինը արձագանքում է փսխումով, քանի որ կարծում է, որ թունավորվել է թույնով (օրինակ՝ ալկոհոլով), և այն, ինչ մարդը տեսնում է, չի համընկնում նրա զգացածի հետ։ Երբ նշանակվում է հավասարակշռության խնդիրների և գլխապտույտի բուժման համար, ցինարիզինը սովորաբար ընդունվում է օրական երկու կամ երեք անգամ՝ կախված յուրաքանչյուր դոզայի քանակից: Երբ օգտագործվում է շարժման հիվանդության բուժման համար, պլանշետն ընդունվում է ճանապարհորդությունից առնվազն երկու ժամ առաջ, իսկ հետո ամեն չորս ժամը մեկ՝ ճանապարհորդելիս: Այնուամենայնիվ, 2012-ի վերջին ուսումնասիրությունը, որը համեմատում է Ցիննարիզինի և տրանսդերմալ Սկոպոլամինի ազդեցությունները շարժման հիվանդության բուժման համար, եզրակացնում է, որ Scopolamine-ը զգալիորեն ավելի արդյունավետ դեղամիջոց է, զգալիորեն ավելի քիչ կողմնակի ազդեցություններով, քան Cinnarizine-ը: Սա հանգեցրեց այն եզրակացության, որ սկոպոլամին տրանսդերմալը հավանաբար լավագույն տարբերակն է նավատորմի անձնակազմի անդամների և ծովային այլ ճանապարհորդների շարժման հիվանդության բուժման համար: Բացի գլխապտույտի բուժման համար օգտագործվելուց, ցինարիզինը կարող է նաև դիտվել որպես նոտրոպ միջոց՝ շնորհիվ իր վազորելեցնող հատկության (կալցիումի ալիքների արգելափակման պատճառով), հիմնականում ուղեղում: Ցինարիզինը նույնպես օգտագործվում է որպես հանգստացնող միջոց։ Cinnarizine-ն արգելակում է արյան կարմիր բջիջների հոսքը՝ բարձրացնելով բջջային պատի առաձգականությունը, դրանով իսկ մեծացնելով նրանց ճկունությունը և արյունը դարձնելով ավելի քիչ մածուցիկ: Սա նպաստում է արյան ավելի արդյունավետ փոխանցմանը սեղմված անոթների միջոցով՝ թթվածինը վնասված հյուսվածք տեղափոխելու համար: Cinnarizine-ն արդյունավետ է նաև այլ նոտրոպ դեղամիջոցների, հիմնականում Պիրացետամի հետ համատեղ, այս համակցությամբ յուրաքանչյուր դեղամիջոց ուժեղացնում է մյուսի ազդեցությունը՝ մեծացնելով ուղեղի թթվածնի մատակարարումը: Կենդանիների ուսումնասիրությունը, որը համեմատում էր Ցինարիզինի և Ֆլունարիզինի (2,5-15 անգամ ավելի հզոր ցինարիզինի ածանցյալ) արդյունավետությունը ուղեղային անցողիկ իշեմիայի բուժման համար, ցույց տվեց, որ ցինարիզինը բարելավում է իշեմիայի ֆունկցիոնալ աննորմալությունները, բայց չի օգնում նեյրոնների վնասմանը: Մյուս կողմից, Flunarizine-ն ապահովում է նեյրոնների ավելի մեծ պաշտպանություն, բայց ավելի քիչ արդյունավետ է վարքի հետագա փոփոխությունների բուժման համար: Բացի այդ, ցինարիզինը կարող է օգտագործվել սուզվողների կողմից՝ առանց կենտրոնական նյարդային համակարգի թթվածնի թունավորության ռիսկի մեծացման, ինչը կարող է հանգեցնել նոպաների և բարձր ռիսկի՝ փակ թթվածնային սուզման ժամանակ: Սա վերաբերում է նաև սուզորդներին, ովքեր կարող են պոտենցիալ հարկադրված լինել հիպոբարիկ դեկոմպրեսիոն թերապիայի, որն օգտագործում է թթվածնի բարձր ճնշում, ինչպես նաև կարող է ենթարկվել CNS թթվածնային թունավորման ցանկացած ռիսկի, որն առաջանում է Cinnarizine-ով: Այնուամենայնիվ, ցինարիզինը չի մեծացնում թունավորության վտանգը, և ապացույցները նաև ցույց են տալիս, որ ցինարիզինը կարող է նպաստել կենտրոնական նյարդային համակարգում O2 թունավորության հետաձգմանը: Կան նաև ապացույցներ, որ ցինարիզինը կարող է օգտագործվել որպես ասթմայի դեմ արդյունավետ միջոց, երբ կանոնավոր ընդունվում է: Ցույց է տրվել նաև, որ ցինարիզինը կարող է օգտագործվել որպես իդիոպաթիկ եղնջացանի վասկուլիտի երկրորդ գծի բուժում:

Ցինարիզինի (Stugeron) կողմնակի ազդեցությունները

Կողմնակի ազդեցությունները Cinnarizine-ի ընդունման ժամանակ տատանվում են մեղմից մինչև շատ լուրջ: Հնարավոր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են քնկոտություն, քրտնարտադրություն, չոր բերան, գլխացավ, մաշկային խնդիրներ, անտարբերություն, ստամոքս-աղիքային խանգարումներ, գերզգայունության ռեակցիաներ և շարժման խնդիրներ/մկանային կոշտություն և ցնցումներ: Քանի որ ցինարիզինը կարող է առաջացնել քնկոտություն և մշուշոտ տեսողություն, օգտվողները պետք է ապահովեն, որ իրենց ռեակցիաները նորմալ են վարելուց, մեքենաներ վարելուց կամ որևէ այլ տեսակի աշխատանքից առաջ, որը կարող է վտանգավոր լինել, եթե անձը լիարժեք ակտիվ չէ կամ վատ է տեսնում: Հայտնի է նաև, որ Cinnarizine-ն առաջացնում է ինչպես սուր, այնպես էլ քրոնիկ պարկինսոնիզմ՝ D2 ընկալիչների հետ ունեցած հարաբերության պատճառով, ինչը ցույց է տալիս դրա իրական օգուտը նյարդային համակարգի առողջության բարելավման գործում: Ցինարիզինի անտագոնիզմը D2 դոֆամինային ընկալիչների հետ ստրիատում հանգեցնում է դեպրեսիայի, ցնցումների, մկանների կոշտության, ուշացած դիսկինեզիայի և ակաթիսիայի ախտանիշների, որոնք բնութագրվում են որպես դեղորայքային պարկինսոնի հիվանդություն, որը Պարկինսոնի հիվանդության երկրորդ հիմնական պատճառն է: Փորձը ցույց է տալիս, որ Cinnarizine-ի մետաբոլիտներից մեկը՝ C-2-ը, ակտիվ դեր է խաղում Պարկինսոնի հիվանդության առաջացման գործում։ Նշվում է նաև, որ Պարկինսոնի հիվանդության 100 նոր դեպքերից մոտ 17-ը կապված են Cinnarizine-ի կամ Flunarizine-ի օգտագործման հետ: Որոշակի ռիսկային խմբի մարդիկ տարեց հիվանդներ են, մասնավորապես կանայք, և հիվանդներ, ովքեր ավելի երկար ժամանակ են ընդունել դեղը: Կա նաև ապացույց, որ Պարկինսոնի հիվանդության ընտանեկան պատմություն ունեցող հիվանդները կամ հիվանդության գենետիկ նախատրամադրվածություն ունեցող հիվանդները ավելի հավանական է, որ զարգանան հիվանդության դեղորայքային ձև՝ Ցինարիզինի օգտագործման արդյունքում: Բացի D2 ընկալիչների անտագոնիզմից, ցինարիզինը նաև առաջացնում է նախասինապտիկ դոֆամինի և սերոտոնինի նվազում, ինչպես նաև վեզիկուլյար դոֆամինի փոխադրման փոփոխություններ: Terland et al. ցույց է տվել, որ ցինարիզինի երկարատև օգտագործումը հանգեցնում է դեղամիջոցի այնպիսի բարձր կոնցենտրացիաների, որ նրանք ի վիճակի են խանգարել պրոտոնային էլեկտրաքիմիական գրադիենտին, որն անհրաժեշտ է դոֆամինի վեզիկուլների մեջ փաթեթավորելու համար: Ցինարիզինը, pKa = 7,4, գործում է որպես պրոտոնոֆոր՝ կանխելով MgATP-ից կախված էլեկտրաքիմիական գրադիենտի արտադրությունը, որը կարևոր է վեզիկուլներում դոֆամինի տեղափոխման և պահպանման համար, և այդպիսով կարող է նվազեցնել դոֆամինի մակարդակը բազալ գանգլիոնային նեյրոններում և կապարի մեջ: Պարկինսոնի հիվանդության ախտանիշների զարգացմանը. Բացի այդ, արձանագրվել են երեխաների և մեծահասակների մոտ Cinnarizine-ի չափից մեծ դոզայի մի քանի դեպքեր, ներառյալ մի շարք ախտանիշներ, ինչպիսիք են քնկոտությունը, կոմա, փսխում, հիպոթենզիա, թուլություն և ցնցումներ: Ճանաչողական բարդությունները, ամենայն հավանականությամբ, պայմանավորված են Cinnarizine-ի հակահիստամինային ազդեցությամբ, մինչդեռ շարժման ազդեցությունները անդիդոպամիներգիկ հատկությունների արդյունք են: Չափից մեծ դոզայի դեպքում հիվանդը պետք է խորհրդակցի բժշկի հետ՝ կանխելու հնարավոր նյարդաբանական բարդությունները:

«Cinnarizine», ինչո՞վ է օգնում այս վազոդիլացնողը: Դեղը խթանում է ուղեղի արյան շրջանառությունը, նվազեցնում արյան մածուցիկությունը: «Cinnarizine» դեղամիջոցի օգտագործման հրահանգները խորհուրդ են տալիս ընդունել հիշողության խանգարման, ինտելեկտուալ գործունեության, աթերոսկլերոզի, միգրենի հետ:

Կազմը և թողարկման ձևը

Արտադրվում է սպիտակ հաբերի տեսքով։ «Cinnarizine» դեղամիջոցը, որից այն օգնում է ուղեղի շրջանառության խանգարումների դեպքում, պարունակում է համանուն ակտիվ տարրը 25 մգ դեղաչափով։ Մագնեզիումի ստեարատը, օսլան, կաթնաշաքար մոնոհիդրատը նպաստում են դեղամիջոցի ավելի լավ կլանմանը: Ակտիվ բաղադրիչի 75 մգ ներառում է «Cinnarizine Forte»-ի բազմազանությունը, որն ավելի ընդգծված ազդեցություն է ստեղծում:

Դեղաբանական հատկություններ

Դեղը նվազեցնում է կալցիումի իոնների քանակը բջիջներում, հանգստացնող ազդեցություն ունի զարկերակների մկանների վրա, ուժեղացնում է ածխաթթու գազի վազոդիլացնող կարողությունը: «Cinnarizine» հաբերը, որն ազդում է անոթային տոնուսի վրա, նվազեցնում է դրանց արձագանքը ադրենալինի, դոֆամինի, վազոպրեսինի նկատմամբ:

Դեղամիջոցի վազոդիլացնող հատկությունները չեն առաջացնում ճնշման նվազում: Բացի այդ, դեղամիջոցը մեծացնում է հյուսվածքների դիմադրողականությունը թթվածնի պակասի նկատմամբ, նոսրացնում է արյունը և ճնշում է նիստագմուսը: Դիտարկեք և հակահիստամինային ազդեցությունը դեղահատերն ընդունելուց հետո: Դեղամիջոցի կլանումը տեղի է ունենում մարսողական տրակտում, ամենաբարձր կոնցենտրացիան հայտնվում է կիրառությունից 2 ժամ հետո:

«Cinnarizine» դեղամիջոցը. ինչն է օգնում

Օգտագործման ցուցումները ներառում են.

• Մինիերի հիվանդություն;
• միգրեն;
• ինսուլտից հետո պայմանները;
• պարեստեզիա;
• ծերունական դեմենսիա;
• ուղեղի վնասվածք;
• դիսկիրկուլյար էնցեֆալոպաթիա;
• թրոմբոֆլեբիտ.

«Cinnarizine» պլանշետները էլ ինչի՞ց են օգնում: Դեղը նախատեսված է հետևյալի համար.

• վեստիբուլյար ապարատի խախտում;
• thromboangiitis obliterans;
• աթերոսկլերոզ;
• անգիոպաթիա;
• կինետոզի կանխարգելման համար;
• տրոֆիկ անոմալիաներ;
• Ռեյնոյի հիվանդություն;
• շարժման հիվանդություն.

Հակացուցումներ

«Cinnarizine» դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումները և բժիշկներն արգելում են ընդունել.

• լակտազի անբավարարություն;
• սնձանային էնտերոպաթիա;
• գերզգայունություն Cinnarizine հաբերի բաղադրության նկատմամբ, որից դրանք կարող են առաջացնել ալերգիա.
• գալակտոզեմիա;
• մալաբսսսսսսսսսդրոմ;
• կրծքով կերակրելը;
• 12 տարեկանից փոքր երեխաներ.

Հղիության ընթացքում «Cinnarizine» դեղամիջոցը կարելի է ընդունել հատուկ դեպքերում՝ բժշկական առաջարկություններից հետո։ Թերապիայի ընթացքում զգուշություն է պահանջվում պարկինսոնիզմով տառապող մարդկանց համար:

«Cinnarizine» դեղամիջոց. օգտագործման հրահանգներ

Ուղեղի արյան մատակարարման խախտման դեպքում պահանջվում է օրական 3-6 հաբ խմել։ Ծայրամասային շրջանառության պաթոլոգիաների դեպքում օրական դեղաչափը հասնում է 150-225 մգ կամ 6-9 պարկուճ: Վեստիբուլյար անոմալիաների դեպքում նշվում է օրական 1-3 դեղահատ:

Բժիշկները խորհուրդ են տալիս «Cinnarizine» դեղամիջոցն ընդունել շարժման հիվանդության և այս վիճակի կանխարգելման համար։ Հիվանդները դրական են արձագանքում այս թերապիային: Շարժման հիվանդության, ծովախտի դեպքում նավի մեկնումից կես ժամ առաջ, թռիչքից, ուղևորությունից, խմեք 25 մգ (1 դեղահատ): Անհրաժեշտության դեպքում կրկնակի ընդունումը կատարվում է 6 ժամ հետո։ Դեղամիջոցի վատ հանդուրժողականության դեպքում թերապիան սկսվում է կես դոզայից՝ աստիճանաբար հասցնելով այն բուժականին։

Կողմնակի ազդեցություն

«Cinnarizine» դեղամիջոցը, հրահանգները և ակնարկները հաստատում են այս փաստը, կարող են առաջացնել հետևյալ բացասական հետևանքները.

• քնկոտություն;
• անհանգստություն որովայնի շրջանում;
• ճնշման անկում;
• դեպրեսիա
• չոր բերան;
• վերջույթների ցնցում;
• մաշկի ցան;
• գլխացավեր;
• հոգնածություն;
• խոլեստատիկ դեղնություն;
• ավելացել է հիպոկինեզիա;
• ավելորդ մարմնի քաշը;
• դիսպեպսիա;
• ավելորդ քրտնարտադրություն;
• մկանային տոնուսի բարձրացում;
• էպիգաստրային ցավ;
• պարկինսոնիզմ;
• ապակողմնորոշում.

Կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար անհետանում են դեղամիջոցի դադարեցումից հետո:

հատուկ հրահանգներ

«Cinnarizine» դեղամիջոցը կարող է դրական արդյունք ցույց տալ մարզիկներից դոպինգ նմուշներ վերցնելիս։ Այս ազդեցությունը պայմանավորված է դեղամիջոցի հակահիստամինային հատկություններով: Երկարատև օգտագործման դեպքում անհրաժեշտ է վերահսկել երիկամների, լյարդի և արյան վիճակը: Բուժման ընթացքում դուք պետք է ձեռնպահ մնաք մեքենա վարելուց:

Ուղեղում արյան շրջանառության անբավարարության դեպքում նշանակվում է «Ցինարիզին» և «Պիրացետամ» դեղամիջոցների համակցումը։ Այս միջոցների սիներգետիկ ազդեցությունը նկարագրված է Վիքիպեդիայում։

Փոխազդեցություն

Դեղը մեծացնում է հանգստացնող, հակահիպերտոնիկ, վազոդիլացնող, նոոտրոպ դեղամիջոցների արդյունավետությունը: Միջոցների և ալկոհոլի միաժամանակ ընդունումը ուժեղացնում է թունավորությունը: Դեղը նվազեցնում է զարկերակային հիպոթենզիայի թերապիայի արդյունավետությունը:

Անալոգներ

Բժիշկները ակտիվ բաղադրիչի համար նշանակում են «Cinnarizine»-ի հետևյալ անալոգները.

1. «Ցիննարոն».
2. «Վերտիսին».
3. «Ստուգերոն».
4. «Վերտիսին Ֆորտե».
5. Cinnarizine Sopharma.
6. «Սինեդիլ».
7. «Cinnasan».

Գին

Դուք կարող եք գնել Cinnarizine հաբեր Մոսկվայում 25-56 ռուբլի գնով: Կիևում դեղամիջոցի արժեքը հասնում է 6-28 գրիվնայի: Մինսկում վաճառվում է 0,02-1,36 բել. ռուբլի։ Ղազախստանում գինը հասնում է 210 տենգեի (Cinnarizine Sopharma 0,025 No. 50 հաբ (հատ) SOPHARMA, S.A. (Բուլղարիա)):

Հիվանդների և բժիշկների կարծիքները

Հիվանդները ակնարկներ են տալիս «Cinnarizine» դեղամիջոցի մասին, որպես էժան և արդյունավետ միջոց: Դեղորայքը լավ օգնում է գլխացավերին, բարձրացնում է ինտելեկտուալ աշխատունակությունը, թեթևացնում է գլխապտույտի և ականջների ականջի ախտանշանները։

Չնայած 12 տարեկանից ցածր երեխաների համար պլանշետների օգտագործման հակացուցումներին, դեղորայքը երբեմն նշանակվում է նորածինների համար: Ծնողները դրական են արձագանքում.

Ցինարիզինի խմբի կալցիումի ալիքների արգելափակումներ.

Ցինարիզինի բաղադրությունը

Ակտիվ նյութը Cinnarizine է:

Արտադրողներ

ICN Leksredstva (Ռուսաստան), ICN Tomskhimfarm (Ռուսաստան), Akrikhin KhFK (Ռուսաստան), Analytical and Management Group (Ռուսաստան), Antiviral (Ռուսաստան), Aspharma (Ռուսաստան), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Բուլղարիա), Biomed (Ռուսաստան), Biomedia (Բուլղարիա), Biosintez JSC (Ռուսաստան), Bryntsalov (Ռուսաստան), Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa (Լեհաստան), Veropharm Belgorod մասնաճյուղ (Ռուսաստան), Gardis (Վրաստան), Dalkhimfarm (Ռուսաստան), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Ռուսաստան), Medisor ZAO (Ռուսաստան), Moskhimfarmpreparaty im. ՎՐԱ. Semashko (Ռուսաստան), Nizhpharm ԲԲԸ (Ռուսաստան), Նովոսիբիրսկի բժշկական պատրաստուկների գործարան (Ռուսաստան), PFC Renewal (Ռուսաստան), Ozon LLC (Ռուսաստան), Organika ԲԲԸ (Ռուսաստան), Rozpharm (Ռուսաստան), Sintez AKO, Kurgan (Ռուսաստան) , Sopharma AO (Բուլղարիա), Tatkhimfarmpreparaty (Ռուսաստան), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Ռուսաստան), Pharma AD (Բուլղարիա), Pharmasyntez JSC (Ռուսաստան), Farmakhim (Բուլղարիա), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Բուլղարիա), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Բուլղարիա), Farmakhim-Pharmakon-93 (Բուլղարիա), Ferein (Ռուսաստան), Schelkovo Vitamin Plant (Ռուսաստան)

դեղաբանական ազդեցություն

Վազոդիլացնող միջոց, բարելավում է ուղեղային շրջանառությունը, բարելավում է ծայրամասային շրջանառությունը։

Այն ունի մեծ հարաբերակցություն ուղեղային անոթների կալցիումային ուղիների հետ, բարելավում է ուղեղի շրջանառությունը, նվազեցնում է ուղեղային երևույթները, գլխացավը, ականջներում ականջները:

Ճնշում է բիոգեն վազոկոնստրրիտորների (ադրենալին, նորէպինեֆրին, բրադիկինին) ռեակցիաները:

Բարելավում է միկրո շրջանառությունը՝ բարձրացնելով էրիթրոցիտների թաղանթների առաձգականությունը և իջեցնելով արյան մածուցիկությունը։

Բարձրացնում է բջիջների դիմադրությունը հիպոքսիայի նկատմամբ:

Նվազեցնում է վեստիբուլյար ապարատի գրգռվածությունը (ներառյալ նիստագմուսը և ինքնավարության այլ խանգարումները):

Այն ունի չափավոր հակահիստամինային ակտիվություն:

Ծայրամասային շրջանառության խանգարում ունեցող հիվանդների մոտ այն բարելավում է հյուսվածքների արյան մատակարարումը և ուժեղացնում հետիշեմիկ հիպերմինիան:

Չի ազդում արյան ճնշման և սրտի հաճախության վրա:

Երբ ընդունվում է բանավոր, այն արագ և ամբողջությամբ ներծծվում է:

Ակտիվ և ամբողջությամբ մետաբոլիզացված:

Չունի տերատոգենություն։

Ցինարիզինի կողմնակի ազդեցությունները

Նյարդային համակարգից և զգայական օրգաններից.

• քնկոտություն;
• հոգնածություն, թուլություն, գլխապտույտ, գլխացավ;
• տարեց հիվանդների մոտ մեծ չափաբաժիններ ընդունելիս (150 մգ/օր) կարող են զարգանալ էքստրապիրամիդային խանգարումներ (թրմոր, մկանային կոշտություն, հիպոկինեզիա), որոնք պահանջում են դեղամիջոցի դադարեցում:

Մարսողական տրակտից.

• չոր բերան,
• դիսպեպսիա,
• խոլեստատիկ դեղնություն.

Մաշկի կողմից.

• ավելացել է քրտնարտադրությունը,
• կարմիր գայլախտի կամ հարթ քարաքոսերի դրսևորումներ.

Մյուսները:

• մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ,
• քաշ ավելացնել.

Օգտագործման ցուցումներ

Ուղեղի անոթային անբավարարություն (գլխապտույտ, ականջների զնգոց, կենտրոնանալու կամ հիշողության ունակության նվազում և այլն), դիսկիրկուլյացիոն էնցեֆալոպաթիա, ինվոլյուցիոն փսիխոզ կամ դեպրեսիա, ուղեղի հետինսուլտ կամ տրավմատիկ վնասվածք, միգրեն, վեստիբուլյար խանգարումներ (Մենիերի համախտանիշ, կինետոզ և այլն): անհավասարակշռությամբ, սրտխառնոցով, փսխումով, նիստագմուսով և այլն), ծայրամասային շրջանառության խանգարումներով (Ռեյնոյի հիվանդություն, վերացնող աթերոսկլերոզ, թրոմբոանգիիտ, դիաբետիկ անգիոպաթիա, տրոֆիկ և վարիկոզային խոցեր, ակրոցյանոզ, պարեստեզիա, գիշերային ցնցումներ և սառը ցնցումներ:

Հակացուցումներ Cinnarizine

Գերզգայունություն, կրծքով կերակրում:

Կիրառման եղանակը և դեղաչափը

Ներսում, ուտելուց հետո։

Ուղեղի շրջանառության և վեստիբուլյար խանգարումների խախտում - 25 մգ օրական 3 անգամ; ծովային և օդային հիվանդության կանխարգելում - 25 մգ ուղևորությունից 30 րոպե առաջ, անհրաժեշտության դեպքում `կրկին 6-8 ժամ հետո; ծայրամասային շրջանառության խախտում `50-75 մգ օրական 3 անգամ, երկար ժամանակ` մի քանի շաբաթից մինչև մի քանի ամիս:

Երեխաներին տրվում է մեծահասակների չափաբաժնի կեսը:

Չափից մեծ դոզա

Տվյալներ չկան։

Փոխազդեցություն

Էֆեկտը ուժեղանում է (փոխադարձաբար) տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների, կենտրոնական նյարդային համակարգը ճնշող դեղամիջոցների և ալկոհոլի միջոցով:

Բարձրացնում է նոտրոպիկների ազդեցությունը:

Բարձրացնում է այլ գործակալների վազոդիլացնող ակտիվությունը:

հատուկ հրահանգներ

Զգուշությամբ օգտագործեք աշխատանքի ընթացքում տրանսպորտային միջոցների վարորդների և մարդկանց համար, որոնց մասնագիտությունը կապված է ուշադրության կենտրոնացման բարձրացման հետ:

Պարկինսոնի հիվանդությամբ հիվանդներին կարող են նշանակել միայն այն դեպքում, եթե թերապիայի ակնկալվող ազդեցությունը գերազանցում է հիմքում ընկած հիվանդության վատթարացման ռիսկը:

Ընդունումից հետո 4 օրվա ընթացքում մաշկի ալերգիկ թեստերի անցկացման ժամանակ հնարավոր է կեղծ արդյունք: