Sa kohë duhet marrë cinnarizina për të rriturit. Cinnarizina është një vazodilatator që përmirëson qarkullimin e gjakut.

Cinnarizina është një bllokues i kanalit të kalciumit të klasës IV me një efekt mbizotërues në enët cerebrale, një derivat i piperazinës. Në thelb, ilaçi përdoret në trajtimin e çrregullimeve të qarkullimit cerebral.

Sipas të dhënave moderne, vetitë farmakologjike të Cinnarizine janë kryesisht për shkak të aftësisë së saj për të bllokuar kalciumin e membranës. Ai pengon hyrjen e joneve të kalciumit në qeliza.

Cinnarizina ka një efekt pozitiv në qarkullimin cerebral, periferik dhe koronar (kardiak), përmirëson mikroqarkullimin. Rrit aftësinë e rruazave të kuqe të gjakut për t'u deformuar (rrit plasticitetin) dhe zvogëlon viskozitetin e rritur të gjakut.

Rrit rezistencën e indeve ndaj hipoksisë (furnizimi i pamjaftueshëm i indeve me oksigjen ose përthithja e dëmtuar).

Pas administrimit oral, përthithet nga trakti gastrointestinal, Cmax në plazmë arrihet pas 1-4 orësh.Lidhja me proteinat plazmatike është 91%. i nënshtrohet metabolizmit. T1/2 është 3-6 orë.Ekskretohet përmes zorrëve kryesisht i pandryshuar, me urinë - kryesisht në formën e metabolitëve.

Indikacionet për përdorim

Çfarë e ndihmon Cinnarizine? Ilaçi përshkruhet për kushtet / sëmundjet e mëposhtme:

• Periudha e rikuperimit (rikuperimit) pas një dëmtimi traumatik të trurit;
• Goditja ishemike;
• Çrregullime vestibulare, duke përfshirë sëmundjen e Meniere;
• Tringëllimë në veshët, marramendje, nauze, nistagmus labirint;
• Gjendja pas goditjes (përfshirë periudhën pas një goditjeje hemorragjike);
• Encefalopatia;
• Parandalimi i kinetozës (sëmundja e detit, e ajrit);
• Parandalimi i sulmit të migrenës.

Udhëzime për përdorimin e Cinnarizine dhe doza

Merrni ilaçin brenda pas një vakt:

• Për çrregullime të qarkullimit cerebral - zakonisht 25 mg (I tabletë) 3 herë në ditë ose 75 mg (1 kapsulë) 1 herë në ditë;
• Në rast të çrregullimeve të qarkullimit periferik - 50-75 mg (2-3 tableta) 3 herë në ditë ose 2-3 kapsula (75 mg secila) në ditë.
• Për çrregullime të aparatit vestibular: 1 tabletë tri herë në ditë.

Cinnarizina përshkruhet për një kohë relativisht të gjatë (kurse nga disa javë në disa muaj). Doza maksimale në ditë është 225 mg.

Për fëmijët nga 12 vjeç, doza është përgjysmuar. Mosha nën 12 vjeç është një kundërindikacion për përdorimin e drogës.

Kundërindikimet

Cinnarizina është kundërindikuar në rastet e mëposhtme:

• Intoleranca individuale ndaj ilaçit ose përbërësve të tij;
• Shtatzënia dhe laktacioni;
• Hipersensitiviteti ndaj ilaçit ose përbërësve të tij.

Mbidozimi

Përgjumje, të vjella, koma, rënie e tepruar e presionit të gjakut, dridhje.

Në rast të mbidozimit, kryhet lavazh stomaku dhe përshkruhet qymyr aktiv. Gjithashtu, në rast të mbidozimit të drogës, një person i sëmurë monitorohet nga një mjek i kualifikuar. Një antidot nuk është zhvilluar.

Me çdo manifestim negativ dhe negativ, Cinnarizine duhet të ndërpritet.

Efektet anësore

E mundshme Efektet anësore kur përdorni Cinnarizine:

• dispepsi, goja e thatë;
• rrallë - verdhëza kolestatike;
• dhimbje koke, përgjumje; në pacientët e moshuar me përdorim të zgjatur, simptomat ekstrapiramidale, depresioni janë të mundshme;
• rrallë - skuqje të lëkurës;
• shtim në peshë, djersitje e shtuar;
• në raste të izoluara - sindroma e ngjashme me lupusin, liken planus.

Për shkak të zhvillimit të mundshëm të përgjumjes si një nga efektet anësore në periudhën fillestare të trajtimit, emërimi i personave, puna e të cilëve lidhet me shpejtësinë e reagimit, shpejtësinë e vendimmarrjes ose menaxhimin e mekanizmave komplekse, duke përfshirë automjete të ndryshme. , duhet të shoqërohet me disa kujdes.

Analogët e cinnarizinës, lista e barnave

Nëse është e nevojshme, zëvendësoni ilaçin, mund të përdorni analogët e Cinnarizine, ato janë lista e barnave:

1. stugeron,
2. Cynarizine.

Kur zgjidhni analoge, është e rëndësishme të kuptoni se udhëzimet për përdorimin e Cinnarizine, çmimi dhe rishikimet e barnave me veprim të ngjashëm nuk zbatohen. Është e rëndësishme të konsultoheni me një mjek dhe të mos bëni një zëvendësim të pavarur të ilaçit.

Droga të ngjashme:

1. stugeron,
2. Stutgeron,
3. cinniprin,
4. Dimitronale,
5. Glamil,
6. labirint,
7. marizan,
8. midronal,
9. Mitronal.

Formulari i lëshimit:

Tableta prej 0,025 g (25 mg) në një paketë prej 50; kapsula prej 75 mg cinnarizine (stugeron forte) në një paketë prej 20 dhe 60 copë, gjithashtu në formën e pikave në shishe 20 ml që përmbajnë 75 mg të substancës aktive.

Çmimi i Cinnarizine në barnatore për 1 paketë është nga 29 rubla.

Ruani në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë prej 15-25 °C.

Cinnarizina (Cinnarizinum) është një ilaç që përmirëson qarkullimin cerebral.

Përbërësi aktiv me të njëjtin emër, Cinnarizine, është një pluhur kristalor i bardhë ose i bardhë. Praktikisht i patretshëm në ujë, pak i tretshëm në alkool etilik, pak i tretshëm në eter dhe shumë i tretshëm në kloroform.

Ky derivat i difenilperazinës ka formulën kimike C 26 H 28 N 2 dhe emrin 1-(Difenilmetil)-4-(3-fenil-2-propenil)piperazinë.

Mekanizmi i veprimit

Ilaçi i përket grupit të bllokuesve të kanalit të kalciumit. Mekanizmi i veprimit të tij bazohet në bllokimin e këtyre kanaleve.

Jonet e kalciumit së bashku me shumë përbërës të tjerë sigurojnë tkurrjen e muskujve. Çdo muskul është një koleksion i fibrave muskulore (miofibrile). Tkurrja e të gjithë muskulit është tkurrja e çdo miofibrili.

Siç e dini, të gjithë muskujt ndahen në të strijuar (skeletorë) dhe të lëmuar. Ekziston edhe një muskul i zemrës, miokardi, me veti të veçanta. Të gjithë muskujt, të lëmuar dhe skeletorë, tkurren për shkak të ndërveprimit të dy proteinave kryesore kontraktuese - aktinës dhe miozinës.

Këto proteina, të vendosura në citoplazmën e qelizës muskulore, duken si fije (filamente) të hollë. Në procesin e tkurrjes së muskujve, formohet një kompleks i proteinave kontraktuese, aktomyosin.

Në këtë rast, fijet shkojnë pas njëri-tjetrit, fibra muskulore trashet dhe shkurtohet. Formimi i aktomyosin ndodh me pjesëmarrjen e joneve të kalciumit.

Normalisht, përqendrimi i kalciumit jashtë qelizës muskulore është 25 herë më i madh se brenda saj. Nuk mund të jetë ndryshe, përndryshe të gjithë muskujt do të ishin në një gjendje tkurrje të vazhdueshme dhe mirëmbajtja normale e të gjitha funksioneve jetësore do të ishte e pamundur.

Dhe kështu muskujt tkurren - kalciumi hyn në qelizë, relaksohet - ata largohen prej saj. Transporti i kalciumit nga qeliza është një proces aktiv, i varur nga energjia, i kryer me ndihmën e enzimës ATP-ase e varur nga kalciumi. Energjia e shpenzuar për këtë proces formohet gjatë ndarjes së molekulave të ATP. Hyrja e kalciumit në qelizë gjatë tkurrjes së muskujve është gjithashtu një proces aktiv.

Kapja e kalciumit dhe transporti i tij ndërqelizor kryhet nga proteina mbartëse specifike të vendosura në sipërfaqen e membranës qelizore. Këto proteina janë kanale kalciumi. Kanalet e kalciumit janë heterogjene dhe ndryshojnë ndërmjet tyre në lokalizimin, vetitë dhe funksionet.

Në qelizat e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, miokardin, sistemin e tij përcjellës, bronket, organet e sistemit gjenitourinar, ka kanale të ngadalta me jetëgjatësi ose kanale L.

Ilaçet e këtij grupi kanë një afinitet për kanalet e kalciumit dhe në kontakt me këto kanale i bllokojnë ato. Në të njëjtën kohë, hyrja e kalciumit në qelizë pengohet dhe muskuli nuk tkurret, por, përkundrazi, relaksohet.

Bllokuesit e kanaleve të kalciumit janë heterogjenë si në strukturën e tyre ashtu edhe në pikat e tyre të aplikimit. Ka barna që bllokojnë kanalet në enët e gjakut, në miokard, në sistemin e tij përcjellës. Cinnarizina vepron kryesisht në enët e gjakut në tru.

Nën veprimin e këtij ilaçi, lumeni vaskular zgjerohet, dhe qarkullimi cerebral (cerebral) përmirësohet. Kjo ka një rëndësi të madhe klinike në TBI (lëndim traumatik të trurit), si dhe në sëmundje të ndryshme jo të transmetueshme me dëmtim të SNQ, përfshirë. dhe në goditjen cerebrale.

Cinnarizina nuk shkakton një fenomen vjedhjeje kur vazodilatimi ndodh në zona të shëndetshme të paprekura. Në të njëjtën kohë, furnizimi me gjak në zonat patologjike përkeqësohet edhe më shumë. Megjithatë, përdorimi i Cinnarizine rekomandohet vetëm në periudhën e rikuperimit të këtyre gjendjeve të rënda.

Problemi është se Cinnarizina mund të shkaktojë çrregullime ekstrapiramidale, të manifestuara me çrregullime të lëvizjes dhe ton të dëmtuar të muskujve. Këto çrregullime shoqëruese (parkinsonizmi, tika, korea, atetoza, atonia e muskujve) pengojnë përdorimin e Cinnarizinës në praktikën klinike.

Cinnarizina indikohet gjithashtu për encefalopatinë discirkuluese. Kjo gjendje, e shkaktuar nga qarkullimi i dëmtuar i gjakut në enët cerebrale në hipertension, ateroskleroza cerebrale, karakterizohet nga ndryshime negative në gjendjen psikike dhe neurologjike të pacientit.

Nën veprimin e ilaçit, kujtesa dhe të menduarit përmirësohen, mirëqenia e përgjithshme normalizohet, dhimbja e kokës dhe marramendja zvogëlohen ose zhduken. Por kohët e fundit, për shkak të çrregullimeve ekstrapiramidale të lartpërmendura, përdorimi i Cinnarizine në këto kushte është gjithashtu i kufizuar.

Për shkak të aftësisë për të eliminuar dhimbjet e kokës, ilaçi është efektiv në migrenë. Nën veprimin e Cinnarizine, viskoziteti i gjakut zvogëlohet - qelizat e kuqe të gjakut bëhen më elastike, lehtë ndryshojnë formën e tyre dhe dërgimi i oksigjenit në inde lehtësohet.

Një efekt shtesë vazodilues i Cinnarizine është për shkak të faktit se ajo rrit efektin e dioksidit të karbonit në muret vaskulare.

Nën veprimin e dioksidit të karbonit zgjerohet edhe lumeni i enëve të gjakut. Ilaçi eliminon efektin në enët e simpatikës sistemi nervor dhe disa substanca biologjikisht aktive (dopamina, vazopresina, angiotenzina), të cilat shkaktojnë spazma të enëve të gjakut.

Cinnarizina ka veti antihistaminike. Vërtetë, këto veti janë shprehur dobët tek ai. Efekti antihistaminik në nivelin e sistemit nervor qendror manifestohet me një ulje të ngacmueshmërisë së aparatit vestibular.

Prandaj, ilaçi mund të përdoret për çrregullime të ndryshme vestibulare, të shoqëruara me çorientim në hapësirë, marramendje, nauze, të vjella, nistagmus, tringëllimë në veshët. Për këtë arsye, Cinnarizine përdoret për sëmundjet e transportit që ndodhin në sfondin e pitching.

Nën veprimin e Cinnarizine, qarkullimi periferik i gjakut përmirësohet, gjë që çon në një përmirësim të proceseve metabolike në inde dhe një rritje të rezistencës së tyre ndaj hipoksisë. Prandaj, përshkruhet për lloje të ndryshme të çrregullimeve të trofizmit dhe mikroqarkullimit të gjakut në inde, duke përfshirë tromboflebitin, sindromën Raynaud, aterosklerozën obliterane dhe lezione diabetike të enëve të vogla të indeve.

Megjithatë, niveli i presionit të gjakut (. presionin e gjakut) Cinnarizina praktikisht nuk ka asnjë efekt, dhe për këtë arsye nuk mund të përdoret si një agjent antihipertensiv.

Pak histori

Cinnarizine u mor për herë të parë në 1955 nga punonjësit e kompanisë farmaceutike belge Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), dhe në 1962 filloi prodhimi i saj tregtar.

Droga prodhohej si në Rusi ashtu edhe jashtë saj, përfshirë në disa nga vendet e atëhershme socialiste (Bullgari, Hungari). Fillimisht, ai u pozicionua si një vazodilues dhe antihistaminik.

Më vonë filloi të përdoret për çrregullime organike dhe funksionale të sistemit nervor qendror, për shkelje të qarkullimit periferik. Megjithatë, më vonë indikacionet u rishikuan, kryesisht për shkak të efekteve anësore nga SNQ. Megjithatë, ilaçi përdoret edhe sot, kryesisht për migrenën dhe çrregullimet vestibulare.

Teknologjia e sintezës

Përpara marrjes së Cinnarizinës, fillimisht kryhen reaksione kimike për të formuar substancën pararendëse, klorurin Cinnamyl.

Më pas, në rrjedhën e reaksioneve të mëvonshme të kryera në një regjim të veçantë të temperaturës në prani të katalizatorëve organikë dhe inorganikë, përftohet produkti përfundimtar, Cinnarizine.

Përveç Cinnarizinës, në prodhimin e tabletave përdoren eksipientë: celulozë mikrokristaline, niseshte gruri, polivinilpirrolidon, aerosil 200, monohidrat laktozë dhe stearat magnezi.

Formulari i lëshimit

Tableta 25 mg

Cinnarizine prodhohet nga shumë kompani farmaceutike ruse. Në Bullgari prodhohet nga Milve dhe Sopharma.

Cinnarizine origjinale me emrin e patentës Stugeron prodhohet nga kompania hungareze e famshme botërore Gedeon Richter. Masa e të gjitha tabletave, pavarësisht nga prodhuesi, është e njëjtë - 25 mg. Sidoqoftë, çmimi i Stugeron është shumë më i lartë se barnat gjenerike gjenerike.

Indikacionet

• Kushtet pas goditjeve në tru dhe TBI;
• Çrregullime cerebrale me origjinë vaskulare, duke përfshirë encefalopatinë discirkuluese;
• Çrregullime vestibulare, të shoqëruara me dhimbje koke, marramendje, tringëllimë në veshët, nauze, të vjella;
• migrenë;
• Demenca senile (çmenduri);
• Parandalimi i sëmundjeve rrugore;
• Angiopatia diabetike, sëmundja e Raynaud-it, tromboflebiti, klaudikacioni intermitent dhe llojet e tjera të çrregullimeve të qarkullimit periferik.

Dozat

Për çrregullimet vestibulare merret 1 tabletë 3 herë në ditë, për çrregullime të qarkullimit cerebral - 1-2 tableta 3 herë në ditë, për çrregullime të qarkullimit periferik - 2-3 tableta 3 herë në ditë. Tabletat merren pas ngrënies, nuk përtypen, lahen me ujë.

Për parandalimin e sëmundjeve rrugore, të rriturit marrin 1 tabletë gjysmë ore para udhëtimit. Nëse është e nevojshme, marrja përsëritet pas 6 orësh. Fëmijët marrin Cinnarizine në gjysmën e dozës së të rriturve.

Farmakodinamika

Përthithet në stomak dhe zorrë. Lidhja e proteinave të plazmës - 91%. Përqendrimi maksimal i Cinnarizinës në plazmën e gjakut krijohet 1-3 orë pas gëlltitjes. Në mëlçi, Cinnarizina metabolizohet plotësisht nga glukuronidimi. Në formën e metabolitëve, ai ekskretohet përmes veshkave dhe përmes zorrëve në një raport 1:2. Gjysma e jetës është 4 orë.

Efektet anësore

• SNQ: dhimbje koke, dobësi e përgjithshme, përgjumje, depresion, te pacientët e moshuar - çrregullime ekstrapiramidale në formën e dridhjes së gjymtyrëve dhe tonusit të dëmtuar të muskujve;
• traktit gastrointestinal: goja e thatë, dhimbje barku, çrregullime dispeptike, stazë biliare, verdhëz;
• Lëkurë: skuqje, djersitje, sindroma e lupusit, jashtëzakonisht rrallë - liken planus.

Grupi farmakologjik: Bllokuesit e kanalit të kalciumit
Veprimi farmakologjik: Bllokues selektiv i kanaleve të ngadalta të kalciumit, zvogëlon hyrjen e joneve në qeliza dhe zvogëlon përmbajtjen e tyre në depon e membranës plazmatike, zvogëlon tonin e muskujve të lëmuar të arteriolave, rrit efektin vazodilues të dioksidit të karbonit. Duke ndikuar drejtpërdrejt në muskujt e lëmuar të enëve të gjakut, zvogëlon reagimin e tyre ndaj substancave biogjene (adrenalinë, norepinefrinë, dopaminë, angiotensinë, vazopresinë). Ka një efekt vazodilues (veçanërisht në lidhje me enët cerebrale), pa ndikuar ndjeshëm në presionin e gjakut. Tregon aktivitet të moderuar antihistamine, zvogëlon ngacmueshmërinë e aparatit vestibular, ul tonin e sistemit nervor simpatik. Është efektiv si në insuficencën cerebrovaskulare fillestare ashtu edhe në atë kronike (përfshirë në pacientët në fazën e mbetur të infarktit ishemik). Në pacientët me qarkullim periferik të dëmtuar, përmirëson furnizimin me gjak të organeve dhe indeve (përfshirë miokardin). Rrit elasticitetin e membranave të eritrociteve, aftësinë e tyre për të deformuar, zvogëlon viskozitetin e gjakut. Rrit rezistencën e muskujve ndaj hipoksisë.
Efektet në receptorët: Antagonist i joneve të kanalit të kalciumit të kanaleve të kalciumit të tipit T; Receptorët antihistaminikë H1; Receptorët antiserotonergjikë 5 - HT2; Receptorët antidopaminergjikë D2.
Emri sistematik (IUPAC): (E)-1-(difenilmetil)-4-(3-fenilprop-2-enil)piperazinë
Emrat tregtarë: Stugeron, Stunarone
Gjysma e jetës: 3-4 orë
Formula: C 26 H 28 N 2
Mol. masa: 368.514 g/mol

Cinnarizina (emrat tregtarë Stugeron, Stunarone, R5) është një derivat i piperazinës që karakterizohet si një antihistamine dhe bllokues i kanaleve të kalciumit. Dihet gjithashtu se ilaçi rrit rrjedhjen e gjakut cerebral, dhe për këtë arsye përdoret për trajtimin e apopleksisë cerebrale, simptomave cerebrale post-traumatike dhe aterosklerozës cerebrale. Megjithatë, medikamenti më së shpeshti përshkruhet për nauze dhe të vjella të shkaktuara nga sëmundja e lëvizjes ose shkaqe të tjera si kimioterapia, marramendja ose sëmundja e Meniere. Cinnarizina u sintetizua për herë të parë nga Janssen Pharmaceutica në 1955. Emri gjenerik i ilaçit vjen nga emri latin i gjinisë barishtore - "cinna" (cinna), ndërsa "riza" do të thotë "rrënjë", pasi substanca fillimisht ishte nxjerrë nga rrënjët e cinna. Cinnarizine nuk disponohet në Shtetet e Bashkuara ose Kanada. Prodhohet dhe shitet në Bangladesh me emrin e markës Suzaraon nga Rephco Pharmaceuticals Limited.

Farmakokinetika

Cinnarizina më së shpeshti merret nga goja, në formë tabletash, me frekuencën dhe numrin e dozave në varësi të arsyes së marrjes së barit. Pasi të hyjë në trup, substanca përthithet mjaft shpejt dhe arrin përqendrimet maksimale të plazmës 1-3 orë pas administrimit. Cmax, niveli maksimal i barit në zonën e studimit (zakonisht në plazmën e gjakut), është 275+/- 36 ng/ml, dhe tmax (sasia e kohës që bari është i pranishëm në gjak në sasinë maksimale), ishte 3,0 +/- 0 ,5:00. AUC∞, (zona nën kurbën e ekstrapoluar deri në pafundësi), e cila mund të përdoret për të vlerësuar biodisponueshmërinë, është 4437+/-948 (ng h/mL). Gjysma e jetës së barit është nga 3.4-60 orë, në varësi të moshës së pacientit. Gjysma e jetës mesatare përfundimtare te vullnetarët e rinj kur administrohet me 75 mg cinnarizine është 23,6 +/- 3,2 orë. Një studim në të cilin cinnarizina iu administrua vullnetarëve të shëndetshëm në një dozë prej 75 mg dy herë në ditë për dymbëdhjetë ditë, tregoi se cinnarizina mund të grumbullohet në trup, me një faktor akumulimi në gjendje të qëndrueshme prej 2,79 +/- 0,23. Megjithatë, AUCT për këtë periudhë kohore (T = 12 ditë) nuk ndryshonte ndjeshëm nga AUC∞, e cila u mat pas një doze të vetme të barit. Duke qenë një bazë shumë e dobët, si dhe një përbërës lipofil me tretshmëri të ulët në ujë, Cinnarizina mund të kalojë barrierën gjak-tru me një difuzion të thjeshtë. Është për shkak të kësaj që Cinnarizine është në gjendje të ndikojë në rrjedhën e gjakut në tru. Kur administrohet nga goja, cinnarizina ka një biodisponibilitet përgjithësisht të ulët dhe të ndryshueshëm për shkak të një shkalle të lartë degradimi. Megjithatë, u zbulua se kur administrohet në mënyrë intravenoze si një emulsion lipid, u vërejt një farmakokinetikë më e mirë dhe shpërndarje indore. Emulsioni lipidik ka rritur AUC dhe ka reduktuar pastrimin në krahasim me formën e tretësirës. Farmakokinetika plazmatike e cinnarizinës intravenoze ndjek një model trefazor, duke filluar me një fazë të shpejtë të shpërndarjes, e ndjekur nga një fazë më e ngadaltë e shpërndarjes dhe duke përfunduar me eliminim shumë të ngadaltë. Vss (vëllimi i shpërndarjes në gjendje të qëndrueshme) të emulsionit lipidik është 2 herë më i ulët (6,871 +/- 1,432 L/kg) se ai i tretësirës Cinnarizine (14,018 +/- 5,598 L/kg). Përveç kësaj, u zbulua se Cinnarizine në sasi shumë më të vogla hyn në mushkëri dhe tru në formën e një emulsioni lipid. Kjo zvogëlon gjasat e efekteve anësore toksike në sistemin nervor qendror.

Farmakodinamika

Cinnarizina klasifikohet si një antagonist selektiv i kanalit jonik të kalciumit të tipit T, sepse lidhja e saj bllokon kanalet dhe i mban ato inerte. Cinnarizina ka një vlerë Ki (konstante frenuese) prej 22 nm. Dihet gjithashtu se Cinnarizina mund të ketë efekte antihistamine, antiserotonergjike dhe andidopaminergjike duke u lidhur me receptorët H1-histamine dhe receptorët dopaminergjikë (D2). IC50 (gjysma e përqendrimit maksimal frenues) të Cinnarizinës për frenimin e tkurrjes së muskujve të butë është 60 mM. Përveç kësaj, është treguar se ky medikament lidhet në mënyrë preferenciale me kanalet e kalciumit të synuar kur ato janë në pozicion të hapur në krahasim me konformacionin e mbyllur. Më parë mendohej se cinnarizina ndihmon në trajtimin e të përzierave dhe sëmundjeve të lëvizjes duke penguar rrymat e kalciumit në kanalet e ngushta dhe të mbyllura në qelizat e qimeve vestibulare të tipit II në veshin e brendshëm. Megjithatë, provat më të fundit mbështesin idenë se, në nivele të përshtatshme farmakologjikisht (0.3-0.5 μM), cinnarizina redukton vertigon vestibulare jo duke bllokuar kanalet e kalciumit, por më tepër duke frenuar rrymat e kaliumit (K+), të cilat aktivizohen nga presioni hidrostatik i rritur në flokë. qelizat. Cinnarizina bllokon rrymat e kalciumit në qelizat e flokëve vestibulare, megjithatë, kjo vërehet vetëm në përqendrime më të larta të barit (3 nbsp; mikron). Frenimi i këtyre rrymave redukton marramendjen dhe nauzenë e shkaktuar nga lëvizja duke zbutur mbireaktivitetin e qelizave të qimeve vestibulare që dërgojnë informacionin e ekuilibrit dhe lëvizjes në tru.

Aplikimi i Cinnarizine (Stugeron).

Cinnarizina përdoret kryesisht për të trajtuar të përzierat dhe të vjellat që lidhen me sëmundjen e lëvizjes, marramendjen, sëmundjen e Meniere ose sindromën e Cogan-it. Në fakt, cinnarizina është vetëm një nga disa ilaçe të zgjedhura që kanë treguar rezultate pozitive në trajtimin kronik të vertigos dhe tringëllimë në veshët e lidhur me sëmundjen e Meniere. Megjithatë, për shkak se droga shkakton përgjumje, ajo është përgjithësisht me përdorim të kufizuar midis pilotëve dhe anëtarëve të ekuipazhit të cilët duhet të qëndrojnë aktivë për periudha të gjata kohore. Në një studim klinik (N=181), Cinnarizine u tregua se zvogëlon rrezikun e marramendjes së moderuar me 65.8% dhe marramendjes së rëndë me 89.8%. Cinnarizina vepron duke ndërhyrë në transmetimin e sinjalit midis aparatit vestibular të veshit të brendshëm dhe qendrës së të vjellave të hipotalamusit duke kufizuar aktivitetin e qelizave të qimeve vestibulare që dërgojnë sinjale për lëvizje. Pabarazia në përpunimin e sinjalit midis receptorëve të lëvizjes në veshin e brendshëm dhe shqisave vizuale zvogëlohet, duke rezultuar në më pak vështirësi në lëvizje ose në këmbë. Të vjellat gjatë lëvizjes mund të jenë për shkak të një mekanizmi kompensues fiziologjik në tru për të mbajtur personin të mos lëvizë në mënyrë që ata të përshtaten me sinjalin, por shkaku i vërtetë evolucionar i kësaj sëmundjeje është aktualisht i panjohur. Disa burime pohojnë se trupi reagon me të vjella sepse beson se është helmuar nga një helm (siç është alkooli), dhe ajo që një person sheh nuk përputhet me atë që ndjen. Kur përshkruhet për trajtimin e problemeve të ekuilibrit dhe marramendjes, cinnarizina zakonisht merret dy ose tre herë në ditë, në varësi të sasisë së secilës dozë. Kur përdoret për të trajtuar sëmundjen në lëvizje, tableta merret të paktën dy orë para udhëtimit dhe më pas çdo katër orë gjatë udhëtimit. Megjithatë, një studim i fundit i vitit 2012 që krahason efektet e Cinnarizine dhe Scopolamine transdermale për trajtimin e sëmundjes në lëvizje arrin në përfundimin se Scopolamine është një ilaç dukshëm më efektiv me shumë më pak efekte anësore sesa Cinnarizine. Kjo çoi në përfundimin se skopolamina transdermale është ndoshta alternativa më e mirë për trajtimin e sëmundjes së lëvizjes në anëtarët e ekuipazhit të flotës dhe udhëtarët e tjerë në det. Përveç përdorimit për trajtimin e marramendjes, cinnarizina mund të konsiderohet edhe si një nootropik për shkak të vetive të saj vazorelaksuese (për shkak të bllokimit të kanaleve të kalciumit), kryesisht në tru. Cinnarizina përdoret gjithashtu si qetësues. Cinnarizina pengon rrjedhjen në qelizat e kuqe të gjakut duke rritur elasticitetin e murit qelizor, duke rritur kështu fleksibilitetin e tyre dhe duke e bërë gjakun më pak viskoz. Kjo kontribuon në një transferim më efikas të gjakut përmes enëve të ngushta për të transportuar oksigjen në indin e dëmtuar. Cinnarizina është gjithashtu efektive në kombinim me nootropikë të tjerë, kryesisht Piracetam, në këtë kombinim, çdo ilaç rrit efektin e tjetrit, duke rritur furnizimin me oksigjen në tru. Një studim i kafshëve që krahasoi efikasitetin e Cinnarizine dhe Flunarizine (një derivat i Cinnarizine 2.5-15 herë më i fuqishëm) për trajtimin e ishemisë cerebrale kalimtare globale zbuloi se Cinnarizina përmirësoi anomalitë funksionale në ishemi, por nuk ndihmoi me dëmtimin neuronal. Flunarizina, nga ana tjetër, siguron mbrojtje më të madhe të neuroneve, por është më pak efektive në trajtimin e ndryshimeve të mëvonshme të sjelljes. Për më tepër, cinnarizina mund të përdoret nga zhytësit skuba pa rritur rrezikun e toksicitetit të oksigjenit të sistemit nervor qendror, i cili mund të çojë në konvulsione dhe një rrezik të lartë në zhytje të mbyllura me oksigjen. Kjo vlen edhe për zhytësit, të cilët potencialisht mund të detyrohen t'i nënshtrohen terapisë së dekompresionit hipobarik, e cila përdor presion të lartë të oksigjenit, dhe gjithashtu mund të ekspozohen ndaj çdo rreziku të helmimit me oksigjen nga CNS të shkaktuar nga Cinnarizina. Megjithatë, cinnarizina nuk rrit rrezikun e toksicitetit dhe provat sugjerojnë gjithashtu se cinnarizina mund të kontribuojë në vonesën e toksicitetit të O2 në sistemin nervor qendror. Ekzistojnë gjithashtu dëshmi se cinnarizina mund të përdoret si një agjent efektiv kundër astmës kur merret rregullisht. Është treguar gjithashtu se cinnarizina mund të përdoret si një trajtim i linjës së dytë për vaskulitin urtikarial idiopatik.

Efektet anësore të Cinnarizine (Stugeron)

Efektet anësore kur merrni Cinnarizine variojnë nga të lehta në shumë serioze. Efektet anësore të mundshme përfshijnë përgjumje, djersitje, tharje të gojës, dhimbje koke, probleme me lëkurën, letargji, shqetësime gastrointestinale, reaksione të mbindjeshmërisë dhe probleme me lëvizjen/ngurtësi muskulore dhe dridhje. Për shkak se cinnarizina mund të shkaktojë përgjumje dhe shikim të paqartë, përdoruesit duhet të sigurohen që reagimet e tyre të jenë normale përpara se të drejtojnë makinën, të përdorin makineri ose çdo lloj pune tjetër që mund të jetë e rrezikshme nëse personi nuk është plotësisht aktiv ose nuk sheh dobët. Cinnarizina dihet gjithashtu se shkakton parkinsonizëm akut dhe kronik për shkak të afinitetit të saj për receptorët D2, duke sugjeruar përfitimin e saj aktual në përmirësimin e shëndetit të sistemit nervor. Antagonizmi i Cinnarizinës në receptorët e dopaminës D2 në striatum rezulton në simptoma të depresionit, dridhjeve, ngurtësisë së muskujve, diskinezisë së vonuar dhe akatizisë, e karakterizuar si sëmundja e Parkinsonit e induktuar nga ilaçet, shkaku i dytë kryesor i sëmundjes së Parkinsonit. Përvoja tregon se një nga metabolitët e Cinnarizinës, C-2, luan një rol aktiv në zhvillimin e sëmundjes së Parkinsonit. Vihet re gjithashtu se rreth 17 nga 100 raste të reja të sëmundjes së Parkinsonit janë të lidhura me përdorimin e Cinnarizine ose Flunarizine. Njerëzit në një grup të caktuar rreziku janë pacientë të moshuar, veçanërisht gra, dhe pacientë që kanë marrë ilaçin për një periudhë më të gjatë kohore. Ekzistojnë gjithashtu prova që pacientët me një histori familjare të sëmundjes së Parkinsonit, ose një predispozicion gjenetik ndaj sëmundjes, kanë më shumë gjasa të zhvillojnë një formë të sëmundjes të shkaktuar nga ilaçet si rezultat i përdorimit të Cinnarizine. Përveç antagonizmit të receptorit D2, cinnarizina është treguar gjithashtu se shkakton një ulje të dopaminës presinaptike dhe serotoninës, si dhe ndryshime në transportin vezikular të dopaminës. Terland et al. tregoi se përdorimi afatgjatë i cinnarizinës çon në përqendrime kaq të larta të barit, saqë ato janë në gjendje të ndërhyjnë me gradientin elektrokimik të protonit të nevojshëm për paketimin e dopaminës në vezikula. Cinnarizina, pKa = 7.4, vepron si një protonofore, duke parandaluar prodhimin e varur nga MgATP të gradientit elektrokimik, i cili është kritik në transportin dhe ruajtjen e dopaminës në vezikulat, dhe kështu mund të zvogëlojë nivelin e dopaminës në neuronet e ganglionit bazal dhe plumbin. për zhvillimin e simptomave të sëmundjes së Parkinsonit. . Përveç kësaj, janë raportuar disa raste të mbidozimit të Cinnarizinës tek fëmijët dhe të rriturit, duke përfshirë një sërë simptomash si përgjumje, koma, të vjella, hipotension, mpirje dhe konvulsione. Komplikimet njohëse janë më shumë për shkak të efekteve antihistaminike të Cinnarizine, ndërsa efektet e lëvizjes janë rezultat i vetive dhe idopaminergjike. Në rast mbidozimi, pacienti duhet të konsultohet me një mjek për të parandaluar komplikimet e mundshme neurologjike.

“Cinnarizine”, me çfarë ndihmon ky vazodilatator? Ilaçi stimulon qarkullimin e gjakut në tru, zvogëlon viskozitetin e gjakut. Udhëzimet për përdorim të drogës "Cinnarizine" rekomandojnë marrjen me dëmtim të kujtesës, aktivitet intelektual, aterosklerozë, migrenë.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Prodhohet në formën e tabletave të bardha. Ilaçi "Cinnarizine", nga i cili ndihmon në çrregullimet e qarkullimit të trurit, përmban elementin aktiv me të njëjtin emër në një dozë prej 25 mg. Stearati i magnezit, niseshteja, monohidrati i laktozës kontribuojnë në përthithjen më të mirë të ilaçit. 75 mg të përbërësit aktiv përfshin një shumëllojshmëri të "Cinnarizine Forte", e cila krijon një efekt më të theksuar.

Vetitë farmakologjike

Ilaçi ul numrin e joneve të kalciumit në qeliza, ka një efekt relaksues në muskujt e arteriolave, rrit aftësinë vazodiluese të dioksidit të karbonit. Tabletat "Cinnarizine", e cila ka një efekt në tonin e enëve të gjakut, zvogëlon përgjigjen e tyre ndaj adrenalinës, dopaminës, vazopresinës.

Vetitë vazodiluese të ilaçit nuk shkaktojnë ulje të presionit. Përveç kësaj, ilaçi rrit rezistencën e indeve ndaj mungesës së oksigjenit, hollon gjakun dhe shtyp nistagmusin. Vëzhgoni dhe efektin antihistamine pas marrjes së pilulave. Thithja e barit ndodh në traktin tretës, përqendrimi më i lartë shfaqet 2 orë pas aplikimit.

Ilaçi "Cinnarizine": çfarë ndihmon

Indikacionet për përdorim përfshijnë:

• sëmundja e Minier;
• migrenë;
• kushtet pas një goditjeje;
• parestezi;
• demenca senile;
• dëmtim truri;
• encefalopati discirkuluese;
• tromboflebiti.

Tabletat "Cinnarizine" nga çfarë tjetër ndihmojnë? Ilaçi përshkruhet për:

• shkeljet e aparatit vestibular;
• tromboangiiti obliterans;
• ateroskleroza;
• angiopati;
• për të parandaluar kinetozën;
• anomali trofike;
• sëmundja e Raynaud;
• sëmundja e lëvizjes.

Kundërindikimet

Udhëzimet për përdorim të ilaçit "Cinnarizine" dhe mjekët ndalojnë marrjen me:

• mungesa e laktazës;
• enteropatia e glutenit;
• mbindjeshmëria ndaj përbërjes së tabletave Cinnarizine, nga e cila mund të shkaktojnë alergji;
• galaktosemia;
• sindroma e malabsorbimit;
• ushqyerja me gji;
• fëmijët nën 12 vjeç.

Ilaçi "Cinnarizine" gjatë shtatzënisë mund të merret në raste të veçanta pas rekomandimeve mjekësore. Kujdes gjatë terapisë kërkohet për personat që vuajnë nga parkinsonizmi.

Ilaçi "Cinnarizine": udhëzime për përdorim

Në rast të shkeljes së furnizimit me gjak në tru, kërkohet të pini 3-6 tableta në ditë. Me patologjitë e qarkullimit periferik, doza ditore arrin 150-225 mg ose 6-9 kapsula. Me anomali vestibulare, tregohen 1-3 tableta në ditë.

Mjekët rekomandojnë marrjen e ilaçit "Cinnarizine" për sëmundjet në lëvizje dhe për të parandaluar këtë gjendje. Pacientët i përgjigjen pozitivisht kësaj terapie. Kur sëmundja e lëvizjes, sëmundja e detit, gjysmë ore para nisjes së anijes, fluturimit, udhëtimit, pini 25 mg (1 tab.). Nëse është e nevojshme, ri-pranimi kryhet pas 6 orësh. Në rast të tolerancës së dobët të barit, terapia fillon me gjysmë doze, duke e çuar gradualisht në atë terapeutike.

Efektet anësore

Ilaçi "Cinnarizine", udhëzimet dhe rishikimet konfirmojnë këtë fakt, mund të shkaktojë efektet e mëposhtme negative:

• përgjumje;
• parehati në bark;
• rënie presioni;
• depresioni
• goje e thate;
• dridhje e gjymtyrëve;
• skuqje të lëkurës;
• dhimbje koke;
• lodhje;
• verdhëza kolestatike;
• rritje e hipokinezisë;
• peshë e tepërt trupore;
• dispepsi;
• djersitje e tepruar;
• rritja e tonit të muskujve;
• dhimbje epigastrike;
• parkinsonizëm;
• çorientimi.

Efektet anësore zakonisht zhduken pas ndërprerjes së drogës.

udhëzime të veçanta

Ilaçi "Cinnarizine" mund të tregojë një rezultat pozitiv gjatë marrjes së mostrave të dopingut nga atletët. Ky efekt është për shkak të vetive antihistaminike të ilaçit. Me përdorim të zgjatur, kërkohet monitorimi i gjendjes së veshkave, mëlçisë dhe gjakut. Ju duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjetit gjatë trajtimit.

Në rast të pamjaftueshmërisë së qarkullimit të gjakut në tru, përshkruhet kombinimi i barnave "Cinnarizine" dhe "Piracetam". Efekti sinergjik i këtyre fondeve përshkruhet në Wikipedia.

Ndërveprim

Ilaçi rrit efektivitetin e barnave qetësuese, antihipertensive, vazodilatatorëve, nootropikëve. Marrja e njëkohshme e ilaçeve dhe alkoolit forcon toksicitetin. Ilaçi zvogëlon efektivitetin e terapisë për hipotension arterial.

Analoge

Mjekët përshkruajnë analogët e mëposhtëm të "Cinnarizine" për përbërësin aktiv:

1. "Cinnaron".
2. "Vertisin".
3. "Stugeron".
4. "Vertisin Forte".
5. Cinnarizine Sopharma.
6. "Cinedil".
7. "Cinnasan".

Çmimi

Ju mund të blini tableta Cinnarizine në Moskë me një çmim prej 25-56 rubla. Në Kiev, kostoja e drogës arrin 6-28 hryvnia. Në Minsk, ajo shitet për 0,02-1,36 bel. rubla. Çmimi në Kazakistan arrin 210 tenge (Cinnarizine Sopharma 0.025 Nr. 50 tableta (pc.) SOPHARMA, S.A. (Bulgari)).

Mendimet e pacientëve dhe mjekëve

Pacientët japin komente në lidhje me ilaçin "Cinnarizine" si një ilaç i lirë dhe efektiv. Ilaçi ndihmon mirë me dhimbjet e kokës, rrit performancën intelektuale, lehtëson simptomat e marramendjes dhe tringëllimë në veshët.

Pavarësisht nga kundërindikacionet për përdorimin e tabletave për fëmijët nën 12 vjeç, ilaçi ndonjëherë përshkruhet për foshnjat. Prindërit përgjigjen pozitivisht.

Bllokuesit e kanalit të kalciumit të grupit të cinnarizinës.

Përbërja e Cinnarizine

Substanca aktive është Cinnarizine.

Prodhuesit

ICN Leksredstva (Rusi), ICN Tomskhimfarm (Rusi), Akrikhin KhFK (Rusi), Grupi Analitik dhe Menaxhimi (Rusi), Antiviral (Rusi), Aspharma (Rusi), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Bullgari), Biomed (Rusi), Biomedia (Bullgari), Biosintez SHA (Rusi), Bryntsalov (Rusi), Fabrika Farmaceutike e Varshavës Polfa (Poloni), Dega Veropharm Belgorod (Rusi), Gardis (Gjeorgji), Dalkhimfarm (Rusi), Fabrika Kimike dhe Farmaceutike Irbit (Rusi), Medisorb ZAO (Rusi), Moskhimfarmpreparaty im. NË TË. Semashko (Rusi), Nizhpharm OJSC (Rusi), Fabrika e Preparateve Mjekësore në Novosibirsk (Rusi), Rinovimi i PFC (Rusi), Ozon LLC (Rusi), Organika OJSC (Rusi), Rozpharm (Rusi), Sintez AKO, Kurgan (Rusi) , Sopharma AO (Bullgari), Tatkhimfarmpreparaty (Rusi), Fabrika Kimike dhe Farmaceutike Tyumen (Rusi), Pharma AD (Bullgari), Pharmasyntez JSC (Rusi), Farmakhim (Bullgari), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Bullgari), Farmakhim Holding EAD, Farmaci AD (Bullgari), Farmakhim-Pharmakon-93 (Bullgari), Ferein (Rusi), Schelkovo Vitamin Plant (Rusi)

efekt farmakologjik

Vazodilatator, përmirëson qarkullimin cerebral, përmirëson qarkullimin periferik.

Ka një afinitet të lartë për kanalet e kalciumit të enëve të trurit, përmirëson qarkullimin cerebral, redukton dukuritë cerebrostenike, dhimbjen e kokës, tringëllimë në veshët.

Shtyp reaksionet ndaj substancave vazokonstriktore biogjene (adrenalinë, norepinefrinë, bradikininë).

Përmirëson mikroqarkullimin, duke rritur elasticitetin e membranave të eritrociteve dhe duke ulur viskozitetin e gjakut.

Rrit rezistencën e qelizave ndaj hipoksisë.

Redukton ngacmueshmërinë e aparatit vestibular (përfshirë nistagmusin dhe çrregullime të tjera autonome).

Ka një aktivitet të moderuar antihistamine.

Në pacientët me qarkullim periferik të dëmtuar, përmirëson furnizimin me gjak të indeve dhe fuqizon hipereminë postishemike.

Nuk ndikon në presionin e gjakut dhe rrahjet e zemrës.

Kur merret nga goja, përthithet shpejt dhe plotësisht.

Metabolizohet në mënyrë aktive dhe plotësisht.

Nuk ka teratogjenitet.

Efektet anësore të cinnarizinës

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore:

• përgjumje;
• lodhje, dobësi, marramendje, dhimbje koke;
• në pacientët e moshuar, kur marrin doza të mëdha (150 mg / ditë), mund të zhvillohen çrregullime ekstrapiramidale (dridhje, ngurtësi muskulore, hipokinezi), të cilat kërkojnë ndërprerjen e barit.

Nga aparati tretës:

• goje e thate,
• dispepsi,
• verdhëza kolestatike.

Nga ana e lëkurës:

• djersitje e shtuar,
• manifestimet e lupus erythematosus ose liken planus.

Të tjerët:

• reaksione alergjike të lëkurës,
• shtim në peshë.

Indikacionet për përdorim

Pamjaftueshmëria cerebrovaskulare (marramendje, tringëllimë në veshët, ulje e aftësisë për t'u përqendruar ose e kujtesës, etj.), Encefalopati discirkuluese, psikozë involucionare ose depresion, dëmtim i trurit pas goditjes ose traumatike, migrenë, çrregullime vestibulare (sindroma Meniere, kinetoza e manifestuar, etj.). nga çekuilibri, nauze, të vjella, nistagmus, etj.), Çrregullime të qarkullimit të gjakut periferik (sëmundja e Raynaud-it, ateroskleroza zhdukëse, tromboangiti, angiopatia diabetike, ulçera trofike dhe varikoze, akrocianoza, parestezia, ngërçet e natës dhe ftohja.

Kundërindikimet Cinnarizine

Hipersensitiviteti, ushqyerja me gji.

Mënyra e aplikimit dhe dozimi

Brenda, pas ngrënies.

Shkelja e qarkullimit cerebral dhe çrregullimet vestibulare - 25 mg 3 herë në ditë; parandalimi i sëmundjes së detit dhe ajrit - 25 mg 30 minuta para udhëtimit, nëse është e nevojshme - përsëri pas 6-8 orësh; shkelje e qarkullimit periferik - 50-75 mg 3 herë në ditë, për një kohë të gjatë - nga disa javë në disa muaj.

Fëmijëve u jepet gjysma e dozës së të rriturve.

Mbidozimi

Nuk ka të dhëna.

Ndërveprim

Efekti përmirësohet (reciprokisht) nga ilaqet kundër depresionit triciklik, ilaçet që depresojnë sistemin nervor qendror dhe alkooli.

Rrit efektin e nootropikëve.

Rrit aktivitetin vazodilues të agjentëve të tjerë.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes gjatë punës për drejtuesit e automjeteve dhe njerëzit, profesioni i të cilëve shoqërohet me përqendrim të shtuar të vëmendjes.

Pacientët me sëmundjen e Parkinsonit mund të përshkruhen vetëm nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e përkeqësimit të sëmundjes themelore.

Brenda 4 ditëve pas gëlltitjes, një rezultat i rremë është i mundur gjatë kryerjes së testeve alergjike të lëkurës.