Cinarizin je blokator kalcijevih kanala klase IV s dominantnim učinkom na cerebralne žile, derivat piperazina. U osnovi, lijek se koristi u liječenju poremećaja cerebralne cirkulacije.
Prema suvremenim podacima, farmakološka svojstva cinnarizina uvelike su posljedica njegove sposobnosti da blokira membranski kalcij. Inhibira ulazak iona kalcija u stanice.
Cinarizin ima pozitivan učinak na cerebralnu, perifernu i koronarnu (srčanu) cirkulaciju, poboljšava mikrocirkulaciju. Povećava sposobnost crvenih krvnih stanica da se deformiraju (povećavaju plastičnost) i smanjuje povećanu viskoznost krvi.
Povećava otpornost tkiva na hipoksiju (nedovoljna opskrba tkiva kisikom ili poremećena apsorpcija).
Nakon oralne primjene apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, Cmax u plazmi se postiže nakon 1-4 sata.Vezivanje na proteine plazme je 91%. prolazi metabolizam. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se kroz crijeva uglavnom nepromijenjena, s urinom - uglavnom u obliku metabolita.
Indikacije za uporabu
Što pomaže cinarizin? Lijek se propisuje za sljedeća stanja/bolesti:
- Razdoblje rekonvalescencije (oporavka) nakon traumatske ozljede mozga;
- Moždani udar;
- Vestibularni poremećaji, uključujući Meniereovu bolest;
- Tinitus, vrtoglavica, mučnina, labirintni nistagmus;
- Stanje nakon moždanog udara (uključujući razdoblje nakon hemoragijskog moždanog udara);
- Encefalopatija;
- Prevencija kinetoze (morska, zračna bolest);
- Prevencija napada migrene.
Upute za uporabu Cinnarizine i doziranje
Uzmite lijek iznutra nakon jela:
- Za poremećaje cerebralne cirkulacije - obično 25 mg (I tableta) 3 puta dnevno ili 75 mg (1 kapsula) 1 puta dnevno;
- U slučaju poremećaja periferne cirkulacije - 50-75 mg (2-3 tablete) 3 puta dnevno ili 2-3 kapsule (po 75 mg) dnevno.
- Za poremećaje vestibularnog aparata: 1 tableta tri puta dnevno.
Cinarizin se propisuje relativno dugo (tečajevi od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci). Maksimalna dnevna doza je 225 mg.
Za djecu od 12 godina doza je prepolovljena. Dob mlađa od 12 godina je kontraindikacija za korištenje lijeka.
Kontraindikacije
Cinarizin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- Pojedinačna netolerancija na lijek ili njegove komponente;
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na lijek ili njegove komponente.
Predozirati
Pospanost, povraćanje, koma, pretjerani pad krvnog tlaka, tremor.
U slučaju predoziranja vrši se ispiranje želuca i propisuje se aktivni ugljen. Također, u slučaju predoziranja lijekom, bolesnu osobu nadzire kvalificirani liječnik. Protuotrov nije razvijen.
Uz bilo kakve negativne i negativne manifestacije, cinarizin treba prekinuti.
Nuspojave
moguće nuspojave kada koristite cinarizin:
- dispepsija, suha usta;
- rijetko - kolestatska žutica;
- glavobolje, pospanost; u starijih bolesnika s produljenom primjenom mogući su ekstrapiramidni simptomi, depresija;
- rijetko - osip na koži;
- povećanje tjelesne težine, pojačano znojenje;
- u izoliranim slučajevima - sindrom sličan lupusu, lichen planus.
Zbog mogućeg razvoja pospanosti kao jedne od nuspojava u početnom razdoblju liječenja, imenovanje osoba čiji je rad povezan s brzinom reakcije, brzinom donošenja odluka ili upravljanjem složenim mehanizmima, uključujući različita vozila , trebao bi biti popraćen određenim oprezom.
Analozi cinarizina, popis lijekova
Ako je potrebno, zamijenite lijek, možete koristiti analoge cinnarizina, oni su, popis lijekova:
- stugeron,
- Cinarizin.
Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za uporabu cinnarizina, cijena i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je konzultirati se s liječnikom, a ne samostalno mijenjati lijek.
Slični lijekovi:
- stugeron,
- Stutgeron,
- cinniprin,
- Dimitronal,
- Glamil,
- labirint,
- marizan,
- srednji,
- Mitronal.
Obrazac za puštanje:
Tablete od 0,025 g (25 mg) u pakiranju od 50; kapsule od 75 mg cinarizina (stugeron forte) u pakiranju od 20 i 60 komada, također u obliku kapi u bočicama od 20 ml koje sadrže 75 mg djelatne tvari.
Cijena cinnarizina u ljekarnama za 1 pakiranje je od 29 rubalja.
Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 15-25 °C.
Cinnarizin (Cinnarizinum) je lijek koji poboljšava cerebralnu cirkulaciju.
Aktivni sastojak istog imena, cinarizin, je bijeli ili sivobijeli kristalni prah. Praktično netopljiv u vodi, slabo topiv u etilnom alkoholu, slabo topiv u eteru i vrlo topiv u kloroformu.
Ovaj derivat difenilperazina ima kemijsku formulu C 26 H 28 N 2 i naziv 1-(difenilmetil)-4-(3-fenil-2-propenil)piperazin.
Mehanizam djelovanja
Lijek pripada skupini blokatora kalcijevih kanala. Na blokiranju ovih kanala temelji se njegov mehanizam djelovanja.
Kalcijevi ioni zajedno s mnogim drugim komponentama osiguravaju kontrakciju mišića. Svaki mišić je skup mišićnih vlakana (miofibrila). Kontrakcija cijelog mišića je kontrakcija svake miofibrile.
Kao što znate, svi mišići su podijeljeni na prugaste (skeletne) i glatke. Tu je i srčani mišić, miokard, s posebnim svojstvima. Svi mišići, glatki i skeletni, kontrahiraju se zbog interakcije dvaju glavnih kontraktilnih proteina - aktina i miozina.
Ovi proteini, smješteni u citoplazmi mišićne stanice, izgledaju kao tanke niti (filamenti). U procesu kontrakcije mišića nastaje kompleks kontraktilnih proteina, aktomiozin.
U tom slučaju, filamenti idu jedan iza drugog, mišićno vlakno se zgušnjava i skraćuje. Stvaranje aktomiozina događa se uz sudjelovanje kalcijevih iona.
Normalno, koncentracija kalcija izvan mišićne stanice je 25 puta veća nego unutar nje. Ne može drugačije, inače bi svi mišići bili u stanju stalne kontrakcije, a normalno održavanje svih vitalnih funkcija bilo bi nemoguće.
I tako se mišić skuplja – kalcij ulazi u stanicu, opušta se – oni se iz nje izvlače. Prijevoz kalcija iz stanice je aktivan, energetski ovisan proces koji se provodi uz pomoć enzima o kalciju ovisne ATP-aze. Energija koja se troši za ovaj proces nastaje tijekom cijepanja molekula ATP-a. Ulazak kalcija u stanicu tijekom mišićne kontrakcije također je aktivan proces.
Hvatanje kalcija i njegov unutarstanični transport provode specifični proteini nosači smješteni na površini stanične membrane. Ovi proteini su kalcijevi kanali. Kalcijevi kanali su heterogeni, a međusobno se razlikuju po lokalizaciji, svojstvima i funkcijama.
U glatkim mišićnim stanicama krvnih žila, miokardu, njegovom provodnom sustavu, bronhima, organima genitourinarnog sustava postoje spori dugovječni kanali ili L-kanali.
Lijekovi ove skupine imaju afinitet za kalcijeve kanale, a nakon kontakta s tim kanalima blokiraju ih. Istodobno, ulazak kalcija u stanicu je otežan, a mišić se ne kontrahira, već, naprotiv, opušta.
Blokatori kalcijevih kanala su heterogeni i po svojoj strukturi i po mjestima primjene. Postoje lijekovi koji blokiraju kanale u krvnim žilama, u miokardu, u njegovom provodnom sustavu. Cinarizin prvenstveno djeluje na krvne žile u mozgu.
Pod djelovanjem ovog lijeka, lumen krvnih žila se širi, a cerebralna (cerebralna) cirkulacija se poboljšava. To je od velike kliničke važnosti kod TBI (kraniocerebralne ozljede), kao i kod raznih nezaraznih bolesti koje zahvaćaju središnji živčani sustav, uklj. i kod moždanog udara.
Cinarizin ne uzrokuje fenomen krađe kada se vazodilatacija dogodi u zdravim nezahvaćenim područjima. Istodobno, opskrba krvlju u patološkim zonama pogoršava se još više. Međutim, primjena cinarizina preporučuje se samo u razdoblju oporavka od ovih teških stanja.
Problem je u tome što cinarizin može uzrokovati ekstrapiramidne poremećaje, koji se očituju poremećajima kretanja i narušenim mišićnim tonusom. Ovi popratni poremećaji (parkinsonizam, tikovi, koreja, atetoza, atonija mišića) otežavaju primjenu cinarizina u kliničkoj praksi.
Cinnarizin je također indiciran za discirkulatornu encefalopatiju. Ovo stanje, uzrokovano poremećenom cirkulacijom krvi u moždanim žilama kod hipertenzije, cerebralne ateroskleroze, karakteriziraju negativne promjene u psihi i neurološkom statusu bolesnika.
Pod djelovanjem lijeka poboljšava se pamćenje i razmišljanje, normalizira se opća dobrobit, smanjuju se ili nestaju glavobolja i vrtoglavica. No u posljednje vrijeme, zbog spomenutih ekstrapiramidnih poremećaja, primjena Cinarizina u tim stanjima također je ograničena.
Zbog sposobnosti uklanjanja glavobolje, lijek je učinkovit kod migrene. Pod djelovanjem cinnarizina, viskoznost krvi se smanjuje - crvene krvne stanice postaju elastičnije, lako mijenjaju svoj oblik, a dostava kisika u tkiva je olakšana.
Dodatni vazodilatacijski učinak cinarizina je zbog činjenice da pojačava učinak ugljičnog dioksida na vaskularnu stijenku.
Pod djelovanjem ugljičnog dioksida širi se i lumen žila. Lijek eliminira učinak na žile simpatikusa živčani sustav te neke biološki aktivne tvari (dopamin, vazopresin, angiotenzin) koje grče krvne žile.
Cinarizin ima antihistaminska svojstva. Istina, ta svojstva su kod njega slabo izražena. Antihistaminski učinak na razini središnjeg živčanog sustava očituje se smanjenjem ekscitabilnosti vestibularnog aparata.
Stoga se lijek može koristiti za različite vestibularne poremećaje, praćene dezorijentacijom u prostoru, vrtoglavicom, mučninom, povraćanjem, nistagmusom, tinitusom. Iz tog razloga, Cinnarizine se koristi za transportne bolesti koje se javljaju u pozadini pitchanja.
Pod djelovanjem cinnarizina pojačava se periferna cirkulacija, što dovodi do poboljšanja metaboličkih procesa u tkivima i povećanja njihove otpornosti na hipoksiju. Stoga se propisuje za različite vrste poremećaja trofizma i mikrocirkulacije krvi u tkivima, uključujući tromboflebitis, Raynaudov sindrom, obliternu aterosklerozu i dijabetičke lezije žila malih tkiva.
Međutim, razina krvnog tlaka ( krvni tlak) Cinarizin praktički nema učinka, pa se stoga ne može koristiti kao antihipertenziv.
Malo povijesti
Cinarizin su prvi nabavili 1955. godine zaposlenici belgijske farmaceutske tvrtke Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), a 1962. godine pokrenuta je njegova industrijska proizvodnja.
Lijek se proizvodio u Rusiji i inozemstvu, uključujući i neke od tadašnjih socijalističkih zemalja (Bugarska, Mađarska). U početku je bio pozicioniran kao vazodilatator i antihistaminik.
Kasnije se počeo koristiti za organske i funkcionalne poremećaje središnjeg živčanog sustava, za poremećaje periferne cirkulacije. Međutim, kasnije su indikacije revidirane, uglavnom zbog nuspojava iz CNS-a. Međutim, lijek se i danas koristi, uglavnom za migrene i vestibularne poremećaje.
Tehnologija sinteze
Prije nego što nabavite cinarizin, prvo provedite kemijske reakcije usmjerene na stvaranje prekursorske tvari, cinamil klorida.
Zatim, tijekom naknadnih reakcija provedenih u posebnom temperaturnom režimu u prisutnosti organskih i anorganskih katalizatora, dobiva se konačni produkt, cinarizin.
Osim cinarizina, u proizvodnji tableta koriste se pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, pšenični škrob, polivinilpirolidon, aerosil 200, laktoza monohidrat i magnezijev stearat.
Obrazac za otpust
Tablete 25 mg
Cinarizin proizvode mnoge ruske farmaceutske tvrtke. U Bugarskoj ga proizvode Milve i Sopharma.
Originalni cinarizin pod patentnim imenom Stugeron proizvodi svjetski poznata mađarska tvrtka Gedeon Richter. Masa svih tableta, bez obzira na proizvođača, je ista - 25 mg. Međutim, cijena Stugerona je mnogo viša od generičkih generičkih lijekova.
Indikacije
- Stanja nakon moždanog udara i TBI;
- Cerebralni poremećaji vaskularnog podrijetla, uključujući discirkulatornu encefalopatiju;
- Vestibularni poremećaji, praćeni glavoboljom, vrtoglavicom, tinitusom, mučninom, povraćanjem;
- Migrena;
- Senilna demencija (demencija);
- Prevencija bolesti na cesti;
- Dijabetička angiopatija, Raynaudova bolest, tromboflebitis, intermitentna klaudikacija i druge vrste poremećaja periferne cirkulacije.
Doze
Kod vestibularnih poremećaja uzimati 1 tabletu 3 puta dnevno, kod poremećaja cerebralne cirkulacije - 1-2 tablete 3 puta dnevno, kod poremećaja periferne cirkulacije - 2-3 tablete 3 puta dnevno. Tablete se uzimaju nakon jela, ne žvakaju, ispiru vodom.
Za prevenciju bolesti na cesti, odrasli uzimaju 1 tabletu pola sata prije putovanja. Ako je potrebno, prijem se ponavlja nakon 6 sati. Djeca uzimaju cinarizin u pola doze za odrasle.
Farmakodinamika
Apsorbira se u želucu i crijevima. Vezanje na proteine plazme - 91%. Maksimalna koncentracija cinarizina u krvnoj plazmi nastaje 1-3 sata nakon uzimanja. U jetri se cinarizin potpuno metabolizira glukuronidacijom. U obliku metabolita izlučuje se putem bubrega i kroz crijeva u omjeru 1:2. Poluvrijeme eliminacije je 4 sata.
Nuspojave
- CNS: glavobolja, opća slabost, pospanost, depresija, u starijih bolesnika - ekstrapiramidni poremećaji u obliku drhtanja udova i poremećenog mišićnog tonusa;
- gastrointestinalnog trakta: suha usta, bol u trbuhu, dispeptički poremećaji, zastoj žuči, žutica;
- Koža: osip, znojenje, lupus sindrom, izuzetno rijetko - lichen planus.
Farmakološka skupina: blokatori kalcijevih kanala
Farmakološko djelovanje: Selektivni blokator sporih kalcijevih kanala, smanjuje ulazak iona u stanice i smanjuje njihov sadržaj u depou plazma membrane, smanjuje tonus glatkih mišića arteriola, pojačava vazodilatacijski učinak ugljičnog dioksida. Izravno utječući na glatke mišiće krvnih žila, smanjuje njihov odgovor na biogene tvari (adrenalin, norepinefrin, dopamin, angiotenzin, vazopresin). Ima vazodilatacijski učinak (osobito u odnosu na cerebralne žile), bez značajnog utjecaja na krvni tlak. Pokazuje umjerenu antihistaminsku aktivnost, smanjuje ekscitabilnost vestibularnog aparata, snižava tonus simpatičkog živčanog sustava. Djelotvoran je i kod početne i kod kronične cerebrovaskularne insuficijencije (uključujući bolesnike u rezidualnom stadiju ishemijskog moždanog udara). U bolesnika s poremećenom perifernom cirkulacijom poboljšava opskrbu krvlju organa i tkiva (uključujući miokard). Povećava elastičnost membrana eritrocita, njihovu sposobnost deformacije, smanjuje viskoznost krvi. Povećava otpornost mišića na hipoksiju.
Učinci na receptore: Antagonist iona kalcijevih kanala T-tipa kalcijevih kanala; Antihistaminski H1 receptori; Antiserotonergički receptori 5 - HT2; Antidopaminergički D2 receptori.
Sistematski (IUPAC) naziv: (E)-1-(difenilmetil)-4-(3-fenilprop-2-enil)piperazin
Trgovački nazivi: Stugeron, Stunarone
Poluživot: 3-4 sata
Formula: C 26 H 28 N 2
Mol. masa: 368,514 g/mol
Cinarizin (trgovački nazivi Stugeron, Stunarone, R5) je derivat piperazina koji je karakteriziran kao antihistaminik i blokator kalcijevih kanala. Također je poznato da lijek povećava cerebralni protok krvi, te se stoga koristi za liječenje cerebralne apopleksije, posttraumatskih cerebralnih simptoma i cerebralne ateroskleroze. Međutim, lijek se najčešće propisuje za mučninu i povraćanje uzrokovane mučninom kretanja ili drugim uzrocima kao što su kemoterapija, vrtoglavica ili Meniereova bolest. Cinarizin je prvi put sintetizirala Janssen Pharmaceutica 1955. godine. Generički naziv lijeka potječe od latinskog naziva biljnog roda - "cina" (cina), dok "riza" znači "korijen", budući da je tvar izvorno ekstrahirana iz korijena cine. Cinnarizin nije dostupan u Sjedinjenim Državama ili Kanadi. Proizvodi se i prodaje u Bangladešu pod robnom markom Suzaraon od strane Rephco Pharmaceuticals Limited.
Farmakokinetika
Cinarizin se najčešće uzima oralno, u obliku tableta, a učestalost i broj doza ovisi o razlogu uzimanja lijeka. Jednom u tijelu, tvar se apsorbira prilično brzo i postiže vršnu koncentraciju u plazmi 1-3 sata nakon primjene. Cmax, maksimalna razina lijeka u području istraživanja (obično u krvnoj plazmi), je 275+/- 36 ng/ml, a tmax (količina vremena u kojoj je lijek prisutan u krvi u maksimalnoj količini), bio 3,0 +/- 0 ,5:00. AUC∞, (područje ispod krivulje ekstrapolirano u beskonačnost), koji se može koristiti za procjenu bioraspoloživosti, je 4437+/-948 (ng h/mL). Poluvijek lijeka je od 3,4-60 sati, ovisno o dobi bolesnika. Prosječni terminalni poluvijek u mladih dobrovoljaca kada se primjenjuje sa 75 mg cinarizina je 23,6 +/- 3,2 sata. Studija u kojoj je cinarizin davan zdravim dobrovoljcima u dozi od 75 mg dva puta dnevno tijekom dvanaest dana pokazala je da se cinarizin može akumulirati u tijelu, s faktorom akumulacije u stanju dinamičke ravnoteže od 2,79 +/- 0,23. Međutim, AUCT za ovo vremensko razdoblje (T = 12 dana) nije se značajno razlikovao od AUC∞, koji je izmjeren nakon jedne doze lijeka. Budući da je vrlo slaba baza kao i lipofilni spoj niske topljivosti u vodi, cinarizin može jednostavnom difuzijom proći krvno-moždanu barijeru. Upravo zbog toga cinarizin može utjecati na protok krvi u mozgu. Kada se primjenjuje oralno, cinarizin ima općenito nisku i varijabilnu bioraspoloživost zbog visokog stupnja razgradnje. Međutim, utvrđeno je da je primjena intravenozno u obliku emulzije lipida uočena bolja farmakokinetika i raspodjela u tkivu. Lipidna emulzija ima povećanu AUC i smanjen klirens u usporedbi s oblikom otopine. Farmakokinetika intravenskog cinarizina u plazmi slijedi trofazni obrazac, počevši od faze brze distribucije, nakon čega slijedi faza sporije distribucije i završava vrlo sporom eliminacijom. Vss (volumen distribucije u stabilnom stanju) lipidne emulzije je 2 puta niži (6,871 +/- 1,432 L/kg) od onog u otopini cinarizina (14,018 +/- 5,598 L/kg). Osim toga, utvrđeno je da cinarizin u znatno manjim količinama ulazi u pluća i mozak u obliku lipidne emulzije. Time se smanjuje vjerojatnost toksičnih nuspojava u središnjem živčanom sustavu.
Farmakodinamika
Cinarizin je klasificiran kao selektivni antagonist kalcijevih ionskih kanala T-tipa jer njegovo vezanje blokira kanale i drži ih inertnima. Cinarizin ima Ki vrijednost (inhibicijska konstanta) od 22 nm. Također je poznato da cinarizin može imati antihistaminske, antiserotonergičke i andidopaminergičke učinke vezanjem na H1-histaminske i dopaminergičke (D2) receptore. IC50 (polovica maksimalne inhibitorne koncentracije) cinarizina za inhibiciju kontrakcije mekih mišića je 60 mM. Osim toga, pokazalo se da se ovaj lijek prvenstveno veže na ciljane kalcijeve kanale kada su u otvorenom položaju za razliku od zatvorene konformacije. Prethodno se smatralo da cinarizin pomaže u liječenju mučnine i bolesti kretanja inhibiranjem strujanja kalcija u uskim, zatvorenim kanalima u stanicama vestibularnih dlačica tipa II u unutarnjem uhu. Međutim, noviji dokazi podržavaju ideju da na farmakološki odgovarajućim razinama (0,3-0,5 µM), cinarizin smanjuje vrtoglavicu ne blokiranjem kalcijevih kanala, već inhibiranjem kalijevih (K+) struja koje se aktiviraju povećanim hidrostatskim pritiskom na stanice dlake. Cinnarizin blokira struje kalcija u stanicama vestibularnih dlačica, međutim, to se opaža samo pri višim koncentracijama lijeka (3 nbsp; mikrona). Inhibicija ovih struja smanjuje vrtoglavicu i mučninu uzrokovanu pokretom prigušujući pretjeranu reaktivnost vestibularnih dlačnih stanica koje šalju informacije o ravnoteži i kretanju u mozak.
Primjena cinarizina (Stugeron).
Cinarizin se prvenstveno koristi za liječenje mučnine i povraćanja povezanih s mučninom kretanja, vrtoglavicom, Meniereovom bolešću ili Coganovim sindromom. Zapravo, cinarizin je samo jedan od nekoliko odabranih lijekova koji su pokazali pozitivne rezultate u kroničnom liječenju vrtoglavice i tinitusa povezanih s Meniereovom bolešću. Međutim, budući da lijek uzrokuje pospanost, općenito je ograničena upotreba među pilotima i članovima posade koji moraju ostati aktivni dulje vrijeme. U kliničkoj studiji (N=181) pokazalo se da cinarizin smanjuje rizik od umjerene vrtoglavice za 65,8% i teške vrtoglavice za 89,8%. Cinarizin djeluje tako da ometa prijenos signala između vestibularnog aparata unutarnjeg uha i centra za povraćanje hipotalamusa ograničavajući aktivnost vestibularnih dlačnih stanica koje šalju signale za kretanje. Smanjuje se razlika u obradi signala između receptora za kretanje u unutarnjem uhu i vidnih osjetila, što rezultira manjim poteškoćama u kretanju ili stajanju. Povraćanje pri kretanju može biti posljedica fiziološkog kompenzacijskog mehanizma u mozgu koji sprječava da se osoba pomakne kako bi se mogla prilagoditi signalu, ali pravi evolucijski uzrok ove bolesti trenutno je nepoznat. Neki izvori tvrde da tijelo reagira povraćanjem jer vjeruje da je otrovano otrovom (kao što je alkohol), a ono što osoba vidi ne odgovara onome što osjeća. Kada se propisuje za liječenje problema s ravnotežom i vrtoglavice, cinarizin se obično uzima dva ili tri puta dnevno, ovisno o količini svake doze. Kada se koristi za liječenje bolesti kretanja, tableta se uzima najmanje dva sata prije putovanja, a zatim svaka četiri sata tijekom putovanja. Međutim, nedavna studija iz 2012. u kojoj se uspoređuju učinci cinnarizina i transdermalnog skopolamina u liječenju bolesti kretanja zaključuje da je skopolamin značajno učinkovitiji lijek sa značajno manje nuspojava od cinarizina. To je dovelo do zaključka da je skopolamin transdermalni vjerojatno najbolja opcija za liječenje bolesti kretanja kod članova posade flote i drugih putnika na moru. Osim što se koristi za liječenje vrtoglavice, cinarizin se također može smatrati nootropnim lijekom zbog svojih vazorelaksantnih svojstava (zbog blokiranja kalcijevih kanala), uglavnom u mozgu. Cinarizin se također koristi kao sedativ. Cinnarizin inhibira protok u crvenim krvnim stanicama povećavajući elastičnost stanične stijenke, čime se povećava njihova fleksibilnost i čini krv manje viskoznom. To pridonosi učinkovitijem prijenosu krvi kroz sužene žile za prijenos kisika do oštećenog tkiva. Cinnarizin je također učinkovit u kombinaciji s drugim nootropima, prvenstveno Piracetamom, u ovoj kombinaciji svaki lijek pojačava učinak drugog, povećavajući opskrbu mozga kisikom. Studija na životinjama koja je uspoređivala učinkovitost cinarizina i flunarizina (derivat cinarizina 2,5-15 puta jači) za liječenje globalne prolazne cerebralne ishemije otkrila je da cinarizin poboljšava funkcionalne abnormalnosti u ishemiji, ali ne pomaže kod oštećenja neurona. Flunarizin, s druge strane, pruža veću zaštitu neurona, ali je manje učinkovit u liječenju naknadnih promjena u ponašanju. Osim toga, ronioci na dah mogu koristiti cinarizin bez povećanja rizika od toksičnosti kisika središnjeg živčanog sustava, što može dovesti do napadaja i visokog rizika kod zatvorenog ronjenja s kisikom. To se također odnosi na ronioce, koji potencijalno mogu biti prisiljeni podvrgnuti se hipobaričnoj dekompresijskoj terapiji, koja koristi visoki tlak kisika, a također mogu biti izloženi bilo kakvom riziku od trovanja kisikom CNS-a uzrokovanog cinarizinom. Međutim, cinarizin ne povećava rizik od toksičnosti, a dokazi također sugeriraju da cinarizin može doprinijeti odgađanju toksičnosti O2 u središnjem živčanom sustavu. Također postoje dokazi da se cinarizin može koristiti kao učinkovito sredstvo protiv astme ako se uzima redovito. Također se pokazalo da se cinarizin može koristiti kao druga linija liječenja idiopatskog urtikarijalnog vaskulitisa.
Nuspojave cinarizina (Stugeron)
Nuspojave pri uzimanju cinarizina kreću se od blagih do vrlo ozbiljnih. Moguće nuspojave uključuju pospanost, znojenje, suha usta, glavobolju, probleme s kožom, letargiju, gastrointestinalne smetnje, reakcije preosjetljivosti, te probleme s kretanjem/ukočenost mišića i drhtanje. Budući da cinarizin može uzrokovati pospanost i zamagljen vid, korisnici bi trebali provjeriti jesu li njihove reakcije normalne prije vožnje, rada sa strojevima ili bilo koje druge vrste posla koji bi mogao biti opasan ako osoba nije potpuno aktivna ili slabo vidi. Također je poznato da cinarizin uzrokuje i akutni i kronični parkinsonizam zbog svog afiniteta za D2 receptore, što ukazuje na njegovu stvarnu korist u poboljšanju zdravlja živčanog sustava. Antagonizam cinarizina na D2 dopaminskim receptorima u striatumu rezultira simptomima depresije, tremora, ukočenosti mišića, tardivne diskinezije i akatizije, okarakterizirane kao Parkinsonova bolest uzrokovana lijekovima, drugi vodeći uzrok Parkinsonove bolesti. Iskustvo pokazuje da jedan od metabolita cinarizina, C-2, igra aktivnu ulogu u razvoju Parkinsonove bolesti. Također se napominje da je oko 17 od 100 novih slučajeva Parkinsonove bolesti povezano s primjenom cinarizina ili flunarizina. Osobe u posebnoj rizičnoj skupini su stariji pacijenti, posebice žene, te pacijenti koji su lijek uzimali dulje vrijeme. Također postoje dokazi da pacijenti s obiteljskom anamnezom Parkinsonove bolesti ili genetskom predispozicijom za tu bolest imaju veću vjerojatnost da će razviti oblik bolesti uzrokovan lijekovima kao rezultat primjene cinarizina. Osim antagonizma D2 receptora, pokazalo se i da cinarizin uzrokuje smanjenje presinaptičkog dopamina i serotonina, kao i promjene u vezikularnom transportu dopamina. Terland i sur. pokazali su da dugotrajna uporaba cinarizina dovodi do tako visokih koncentracija lijeka da su u stanju interferirati s protonskim elektrokemijskim gradijentom neophodnim za pakiranje dopamina u vezikule. Cinarizin, pKa = 7,4, djeluje kao protonofor, sprječavajući stvaranje elektrokemijskog gradijenta ovisno o MgATP-u, koji je kritičan u transportu i skladištenju dopamina u vezikulama, te stoga može smanjiti razinu dopamina u neuronima bazalnih ganglija i olovu razvoju simptoma Parkinsonove bolesti. Osim toga, prijavljeno je nekoliko slučajeva predoziranja cinarizinom u djece i odraslih, uključujući niz simptoma kao što su pospanost, koma, povraćanje, hipotenzija, stupor i konvulzije. Kognitivne komplikacije najvjerojatnije su posljedica antihistaminskih učinaka cinarizina, dok su učinci kretanja rezultat andidopaminergičkih svojstava. U slučaju predoziranja, bolesnik se treba posavjetovati s liječnikom kako bi se spriječile moguće neurološke komplikacije.
"Cinarizin", u čemu pomaže ovaj vazodilatator? Lijek potiče cirkulaciju krvi u mozgu, smanjuje viskoznost krvi. Upute za uporabu lijeka "Cinnarizin" preporučuju uzimanje s oštećenjem pamćenja, intelektualnom aktivnošću, aterosklerozom, migrenom.
Sastav i oblik oslobađanja
Proizvodi se u obliku bijelih tableta. Lijek "Cinnarizin", od kojeg pomaže kod cirkulacijskih poremećaja mozga, sadrži istoimeni aktivni element u dozi od 25 mg. Magnezijev stearat, škrob, laktoza monohidrat doprinose boljoj apsorpciji lijeka. 75 mg aktivnog sastojka uključuje niz "Cinnarizine Forte", koji stvara izraženiji učinak.
Farmakološka svojstva
Lijek snižava broj iona kalcija u stanicama, ima opuštajući učinak na mišiće arteriola, pojačava vazodilatatornu sposobnost ugljičnog dioksida. Tablete "Cinnarizin", koje utječu na vaskularni tonus, smanjuju njihov odgovor na adrenalin, dopamin, vazopresin.
Vazodilatirajuća svojstva lijeka ne uzrokuju smanjenje tlaka. Osim toga, lijek povećava otpornost tkiva na nedostatak kisika, razrjeđuje krv i potiskuje nistagmus. Promatrajte i antihistaminski učinak nakon uzimanja tableta. Apsorpcija lijeka se događa u probavnom traktu, najveća koncentracija pojavljuje se 2 sata nakon primjene.
Lijek "Cinnarizin": što pomaže
Indikacije za uporabu uključuju:
- Minierova bolest;
- migrena;
- stanja nakon moždanog udara;
- parestezija;
- senilna demencija;
- ozljeda mozga;
- discirkulacijska encefalopatija;
- tromboflebitis.
Tablete "Cinnarizine" od čega još pomažu? Lijek je propisan za:
- kršenja vestibularnog aparata;
- tromboangiitis obliterans;
- ateroskleroza;
- angiopatija;
- spriječiti kinetozu;
- trofičke anomalije;
- Raynaudova bolest;
- bolest putovanja.
Kontraindikacije
Upute za uporabu lijeka "Cinnarizin" i liječnici zabranjuju uzimanje s:
- nedostatak laktaze;
- glutenska enteropatija;
- preosjetljivost na sastav tableta Cinnarizine, od kojih mogu izazvati alergije;
- galaktozemija;
- sindrom malapsorpcije;
- dojenje;
- djeca mlađa od 12 godina.
Lijek "Cinnarizin" tijekom trudnoće može se uzimati u posebnim slučajevima nakon liječničkih preporuka. Za osobe koje pate od parkinsonizma potreban je oprez tijekom terapije.
Lijek "Cinnarizin": upute za uporabu
U slučaju kršenja opskrbe mozga krvlju, potrebno je piti 3-6 tableta dnevno. S patologijama periferne cirkulacije, dnevna doza doseže 150-225 mg ili 6-9 kapsula. Kod vestibularnih anomalija indicirano je 1-3 tablete dnevno.
Liječnici preporučuju uzimanje lijeka "Cinnarizine" za mučninu kretanja i za sprječavanje ovog stanja. Pacijenti pozitivno reagiraju na ovu terapiju. Kod bolesti kretanja, morske bolesti, pola sata prije polaska broda, leta, putovanja, piti 25 mg (1 tab.). Ako je potrebno, ponovni prijem se provodi nakon 6 sati. U slučaju loše podnošljivosti lijeka, terapija počinje s polovičnom dozom, postupno dovodeći do terapijske.
Nuspojave
Lijek "Cinnarizin", upute i recenzije potvrđuju ovu činjenicu, može uzrokovati sljedeće negativne učinke:
- pospanost;
- nelagoda u trbuhu;
- pad tlaka;
- depresija
- suha usta;
- tremor udova;
- kožni osip;
- glavobolja;
- umor;
- kolestatska žutica;
- povećana hipokinezija;
- višak tjelesne težine;
- dispepsija;
- prekomjerno znojenje;
- povećanje mišićnog tonusa;
- bol u epigastriju;
- parkinsonizam;
- dezorijentiranost.
Nuspojave obično nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.
posebne upute
Lijek "Cinnarizin" može pokazati pozitivan rezultat pri uzimanju doping uzoraka od sportaša. Ovaj učinak je posljedica antihistaminskih svojstava lijeka. Kod produljene uporabe potrebno je pratiti stanje bubrega, jetre i krvi. Tijekom liječenja trebate se suzdržati od vožnje.
U slučaju nedovoljne cirkulacije krvi u mozgu, propisuje se kombinacija lijekova "Cinnarizine" i "Piracetam". Sinergijski učinak ovih sredstava opisan je u Wikipediji.
Interakcija 
Lijek povećava učinkovitost sedativnih, antihipertenzivnih, vazodilatatornih lijekova, nootropa. Istodobni prijem sredstava i alkohola pojačava toksičnost. Lijek smanjuje učinkovitost terapije za arterijsku hipotenziju.
Analogi
Liječnici propisuju sljedeće analoge "Cinnarizine" za aktivni sastojak:
- "Cinnaron".
- "Vertisin".
- "Stugeron".
- "Vertisin Forte".
- Cinnarizine Sopharma.
- "Cinedil".
- "Cinnasan".
Cijena
Tablete Cinnarizine možete kupiti u Moskvi po cijeni od 25-56 rubalja. U Kijevu, trošak lijeka doseže 6-28 grivna. U Minsku se prodaje za 0,02-1,36 bel. rubalja. Cijena u Kazahstanu doseže 210 tenge (Cinnarizine Sopharma 0,025 br. 50 tableta (kom.) SOPHARMA, S.A. (Bugarska)).
Mišljenja pacijenata i liječnika
Pacijenti daju recenzije o lijeku "Cinnarizine" kao jeftinom i učinkovitom lijeku. Lijek dobro pomaže kod glavobolje, povećava intelektualnu učinkovitost, ublažava simptome vrtoglavice i tinitusa.
Unatoč kontraindikacijama za korištenje tableta za djecu mlađu od 12 godina, lijek se ponekad propisuje za dojenčad. Roditelji odgovaraju pozitivno.
Blokatori kalcijevih kanala iz skupine cinarizina.
Sastav cinarizina
Djelatna tvar je cinarizin.
Proizvođači
ICN Leksredstva (Rusija), ICN Tomskhimfarm (Rusija), Akrikhin KhFK (Rusija), Grupa za analitiku i upravljanje (Rusija), Antivirusna (Rusija), Aspharma (Rusija), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Bugarska), Biomed (Rusija), Biomedia (Bugarska), Biosintez JSC (Rusija), Bryntsalov (Rusija), Varšavska farmaceutska tvornica Polfa (Poljska), Filijala Veropharm Belgorod (Rusija), Gardis (Gruzija), Dalkhimfarm (Rusija), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusija), Medisorb ZAO (Rusija), Moskhimfarmpreparaty im. NA. Semashko (Rusija), Nizhpharm OJSC (Rusija), Novosibirsk Tvornica medicinskih preparata (Rusija), PFC Renewal (Rusija), Ozon LLC (Rusija), Organika OJSC (Rusija), Rozpharm (Rusija), Sintez AKO, Kurgan (Rusija) , Sopharma AO (Bugarska), Tatkhimfarmpreparaty (Rusija), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusija), Pharma AD (Bugarska), Pharmasyntez JSC (Rusija), Farmakhim (Bugarska), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Bugarska), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Bugarska), Farmakhim-Pharmakon-93 (Bugarska), Ferein (Rusija), Schelkovo Vitamin Plant (Rusija)
farmakološki učinak
Vazodilatator, poboljšava cerebralnu cirkulaciju, poboljšava perifernu cirkulaciju.
Ima visok afinitet za kalcijeve kanale cerebralnih žila, poboljšava cerebralnu cirkulaciju, smanjuje cerebrostenične pojave, glavobolju, zujanje u ušima.
Suzbija reakcije na biogene vazokonstriktorne tvari (adrenalin, norepinefrin, bradikinin).
Poboljšava mikrocirkulaciju povećanjem elastičnosti membrana eritrocita i smanjenjem viskoznosti krvi.
Povećava otpornost stanica na hipoksiju.
Smanjuje ekscitabilnost vestibularnog aparata (uključujući nistagmus i druge autonomne poremećaje).
Ima umjereno antihistaminsko djelovanje.
U bolesnika s poremećenom perifernom cirkulacijom poboljšava opskrbu tkiva krvlju i potencira postishemijsku hiperemiju.
Ne utječe na krvni tlak i rad srca.
Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira.
Aktivno i potpuno metabolizirano.
Nema teratogenost.
Nuspojave cinarizina
Iz živčanog sustava i osjetilnih organa:
- pospanost;
- umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja;
- u starijih bolesnika, kada se uzimaju velike doze (150 mg / dan), mogu se razviti ekstrapiramidni poremećaji (tremor, ukočenost mišića, hipokinezija) koji zahtijevaju prestanak uzimanja lijeka.
Iz probavnog trakta:
- suha usta,
- dispepsija,
- kolestatska žutica.
Sa strane kože:
- pojačano znojenje,
- manifestacije eritematoznog lupusa ili lichen planusa.
Drugi:
- alergijske kožne reakcije,
- debljanje.
Indikacije za uporabu
Cerebrovaskularna insuficijencija (vrtoglavica, zujanje u ušima, smanjena sposobnost koncentracije ili pamćenja, itd.), discirkulatorna encefalopatija, involuciona psihoza ili depresija, post-moždanska ili traumatska ozljeda mozga, migrena, vestibularni poremećaji (Ménièreov manifestni sindrom, kineto sindrom, itd.). neravnotežom, mučninom, povraćanjem, nistagmusom itd.), poremećajima periferne cirkulacije (Raynaudova bolest, obliterirajuća ateroskleroza, tromboangiitis, dijabetička angiopatija, trofični i varikozni ulkusi, akrocijanoza, parestezije, noćni grčevi i hladnoća.
Kontraindikacije Cinarizin
Preosjetljivost, dojenje.
Način primjene i doziranje
Unutra, nakon jela.
Kršenje cerebralne cirkulacije i vestibularni poremećaji - 25 mg 3 puta dnevno; prevencija morske i zračne bolesti - 25 mg 30 minuta prije putovanja, ako je potrebno - ponovno nakon 6-8 sati; kršenje periferne cirkulacije - 50-75 mg 3 puta dnevno, dugo vremena - od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci.
Djeci se daje polovica doze za odrasle.
Predozirati
Nema podataka.
Interakcija
Učinak pojačavaju (međusobno) triciklički antidepresivi, lijekovi koji depresiraju središnji živčani sustav i alkohol.
Pojačava učinak nootropa.
Povećava vazodilatatornu aktivnost drugih sredstava.
posebne upute
Oprezno koristiti tijekom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje.
Bolesnicima s Parkinsonovom bolešću može se propisati samo ako očekivani učinak terapije nadmašuje rizik od pogoršanja osnovne bolesti.
U roku od 4 dana nakon uzimanja, moguć je lažni rezultat pri provođenju kožnih alergijskih testova.