Ересектер үшін циннаризинді қанша уақыт қабылдауға болады. Циннаризин қан айналымын жақсартатын вазодилатор болып табылады.

Циннаризин - ми тамырларына басым әсері бар кальций өзекшелерінің IV класты блокаторы, пиперазин туындысы. Негізінен, препарат ми қан айналымы бұзылыстарын емдеуде қолданылады.

Қазіргі деректерге сәйкес, циннаризиннің фармакологиялық қасиеттері көбінесе оның мембраналық кальцийді блоктау қабілетіне байланысты. Ол кальций иондарының жасушаларға енуін тежейді.

Циннаризин церебральды, перифериялық және коронарлық (жүрек) қан айналымына оң әсер етеді, микроциркуляцияны жақсартады. Эритроциттердің деформациялану қабілетін арттырады (икемділігін арттырады) және қанның тұтқырлығын жоғарылатады.

Тіндердің гипоксияға төзімділігін арттырады (тіндерге оттегінің жеткіліксіз жеткізілуі немесе сіңуінің бұзылуы).

Ішке қабылдағаннан кейін ол асқазан-ішек жолынан сіңеді, плазмадағы Cmax 1-4 сағаттан кейін жетеді.Плазма ақуыздарымен байланысуы 91% құрайды. метаболизмге ұшырайды. T1/2 3-6 сағатты құрайды.Ол ішек арқылы негізінен өзгермеген күйде, несеппен – негізінен метаболиттер түрінде шығарылады.

Қолдану көрсеткіштері

Циннаризинге не көмектеседі? Препарат келесі жағдайларға / ауруларға тағайындалады:

• Бас ми жарақатынан кейінгі қалпына келу (сауықтыру) кезеңі;
• Ишемиялық инсульт;
• Вестибулярлық бұзылулар, соның ішінде Меньер ауруы;
• Тиннитус, бас айналу, жүрек айну, лабиринттік нистагм;
• Инсульттан кейінгі жағдай (соның ішінде геморрагиялық инсульттан кейінгі кезеңде);
• энцефалопатия;
• кинетоздың алдын алу (теңіз, ауа ауруы);
• Мигрень шабуылының алдын алу.

Циннаризинді қолдану жөніндегі нұсқаулық және дозасы

Препаратты тамақтан кейін ішке қабылдаңыз:

• Церебральды қан айналымы бұзылыстары үшін - әдетте күніне 3 рет 25 мг (I таблетка) немесе күніне 1 рет 75 мг (1 капсула);
• Шеткі қан айналымы бұзылған жағдайда - күніне 3 рет 50-75 мг (2-3 таблетка) немесе күніне 2-3 капсула (әрқайсысы 75 мг).
• Вестибулярлық аппараттың бұзылыстары үшін: 1 таблеткадан күніне үш рет.

Циннаризин салыстырмалы түрде ұзақ уақытқа тағайындалады (бірнеше аптадан бірнеше айға дейінгі курстар). Ең жоғары тәуліктік доза 225 мг құрайды.

12 жастан асқан балалар үшін доза екі есе азаяды. 12 жастан аз жас - бұл препаратты қолдануға қарсы көрсеткіш.

Қарсы көрсеткіштер

Циннаризин келесі жағдайларда қарсы:

• Препаратқа немесе оның компоненттеріне жеке төзбеушілік;
• Жүктілік және лактация;
• Препаратқа немесе оның компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Артық дозалану

Ұйқышылдық, құсу, кома, қан қысымының шамадан тыс төмендеуі, тремор.

Артық дозаланған жағдайда асқазанды шаю жүргізіледі және белсендірілген көмір тағайындалады. Сондай-ақ, препараттың артық дозалануы жағдайында науқас адам білікті дәрігердің бақылауында болады. Антидот әзірленбеген.

Кез келген жағымсыз және жағымсыз көріністермен циннаризинді тоқтату керек.

Жанама әсерлері

Мүмкін жанама әсерлерЦиннаризинді қолданғанда:

• диспепсия, құрғақ ауыз;
• сирек - холестатикалық сарғаю;
• бас ауруы, ұйқышылдық; егде жастағы емделушілерде ұзақ уақыт қолданғанда экстрапирамидалық симптомдар, депрессия мүмкін;
• сирек - тері бөртпесі;
• салмақтың жоғарылауы, терлеудің жоғарылауы;
• оқшауланған жағдайларда – қызыл жегі тәрізді синдром, лихен планусы.

Емдеудің бастапқы кезеңінде жанама әсерлердің бірі ретінде ұйқышылдық дамуы мүмкін болғандықтан, жұмысы реакция жылдамдығына, шешім қабылдау жылдамдығына немесе күрделі механизмдерді, соның ішінде әртүрлі көлік құралдарын басқаруға байланысты адамдарды тағайындау. , кейбір сақтықпен бірге жүруі керек.

Циннаризиннің аналогтары, дәрілік заттардың тізімі

Қажет болса, препаратты ауыстырыңыз, сіз циннаризиннің аналогтарын пайдалана аласыз, олар дәрілердің тізімі:

1. Штугерон,
2. Синаризин.

Аналогтарды таңдағанда, Циннаризинді қолдану жөніндегі нұсқаулықтар, ұқсас әсер ететін препараттардың бағасы мен шолулары қолданылмайтынын түсіну керек. Дәрігермен кеңесу және дәрі-дәрмекті тәуелсіз ауыстыруды жасамау маңызды.

Ұқсас препараттар:

1. Штугерон,
2. Штутгерон,
3. цинниприн,
4. Димитрональды,
5. Гламил,
6. лабиринт,
7. маризан,
8. ортаңғы,
9. Митронал.

Шығару формасы:

50 қаптамадағы 0,025 г (25 мг) таблеткалар; 20 және 60 дана қаптамада 75 мг циннаризин (stugeron форте) капсулалары, сонымен қатар 75 мг белсенді заты бар 20 мл құтыларда тамшылар түрінде.

Дәріханалардағы циннаризиннің бағасы 1 қаптама үшін 29 рубльден басталады.

Құрғақ, қараңғы жерде 15-25 °C температурада сақтаңыз.

Циннаризин (Cinnarizinum) - ми қан айналымын жақсартатын дәрі.

Циннаризин аттас белсенді ингредиент ақ немесе ақ кристалды ұнтақ болып табылады. Суда іс жүзінде ерімейді, этил спиртінде аз ериді, эфирде аз ериді, хлороформда өте ериді.

Бұл дифенилперазин туындысының химиялық формуласы C 26 H 28 N 2 және атауы 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.

Қимыл механизмі

Препарат кальций арналарын блокаторлар тобына жатады. Оның әсер ету механизмі дәл осы арналарды бұғаттауға негізделген.

Кальций иондары көптеген басқа компоненттермен бірге бұлшықеттің жиырылуын қамтамасыз етеді. Әрбір бұлшықет бұлшықет талшықтарының жиынтығы (миофибрилдер). Бүкіл бұлшықеттің жиырылуы әрбір миофибрилдің жиырылуы болып табылады.

Өздеріңіз білетіндей, барлық бұлшықеттер жолақты (қаңқалық) және тегіс болып бөлінеді. Сондай-ақ ерекше қасиеттері бар жүрек бұлшықеті, миокард бар. Барлық бұлшықеттер тегіс және қаңқалық екі негізгі жиырылғыш белоктардың – актин мен миозиннің өзара әрекеттесуіне байланысты жиырылады.

Бұлшық ет жасушасының цитоплазмасында орналасқан бұл белоктар жіңішке жіптерге (жіптерге) ұқсайды. Бұлшық еттердің жиырылуы процесінде жиырылғыш белоктар кешені – актомиозин түзіледі.

Бұл жағдайда жіпшелер бір-бірінің артынан жүреді, бұлшықет талшығы қалыңдап, қысқарады. Актомозиннің түзілуі кальций иондарының қатысуымен жүреді.

Қалыпты жағдайда бұлшықет жасушасының сыртындағы кальций концентрациясы оның ішіндегіден 25 есе көп. Басқаша болуы мүмкін емес, әйтпесе барлық бұлшықеттер тұрақты жиырылу жағдайында болады және барлық өмірлік функцияларды қалыпты ұстау мүмкін емес еді.

Осылайша бұлшықет жиырылады - кальций жасушаға енеді, босаңсытады - олар одан шығады. Кальцийдің жасушадан тасымалдануы кальцийге тәуелді АТФ-аза ферментінің көмегімен жүзеге асырылатын белсенді, энергияға тәуелді процесс. Бұл процеске жұмсалған энергия АТФ молекулаларының ыдырауы кезінде пайда болады. Бұлшық еттердің жиырылуы кезінде кальцийдің жасушаға түсуі де белсенді процесс.

Кальцийдің тұтылуы және оның жасушаішілік тасымалдануы жасуша мембранасының бетінде орналасқан арнайы тасымалдаушы ақуыздар арқылы жүзеге асады. Бұл белоктар кальций арналары болып табылады. Кальций арналары гетерогенді болып табылады және бір-бірінен локализациясы, қасиеттері мен функциялары бойынша ерекшеленеді.

Қан тамырларының тегіс бұлшықет жасушаларында, миокардта, оның өткізгіш жүйесінде, бронхтарда, несеп-жыныс жүйесі мүшелерінде баяу ұзақ өмір сүретін арналар немесе L-арналар бар.

Бұл топтың препараттары кальций арналарына жақындығы бар және осы арналармен байланысқанда оларды блоктайды. Бұл кезде кальцийдің жасушаға түсуі тежеліп, бұлшықет жиырылмай, керісінше босаңсады.

Кальций каналдарының блокаторлары құрылымы жағынан да, қолдану нүктелері бойынша да гетерогенді. Қан тамырларындағы, миокардтағы, оның өткізгіш жүйесіндегі арналарды бітеп тастайтын дәрілер бар. Циннаризин ең алдымен мидағы қан тамырларына әсер етеді.

Бұл препараттың әсерінен тамырлардың люмені кеңейіп, церебральды (церебральды) қан айналымы жақсарады. Бұл ТБИ (травматикалық бас-ми жарақаты), сондай-ақ ОЖЖ зақымдануы бар әртүрлі жұқпалы емес ауруларда үлкен клиникалық мәнге ие. және церебральды инсультта.

Циннаризин сау зақымданбаған аймақтарда қан тамырларының кеңеюі пайда болған кезде ұрлық құбылысын тудырмайды. Сонымен қатар патологиялық аймақтарды қанмен қамтамасыз ету одан да нашарлайды. Алайда, циннаризинді қолдану осы ауыр жағдайлардың қалпына келтіру кезеңінде ғана ұсынылады.

Мәселе мынада, Циннаризин қозғалыстың бұзылуымен және бұлшықет тонусының бұзылуымен көрінетін экстрапирамидалық бұзылуларды тудыруы мүмкін. Осы қатар жүретін бұзылулар (паркинсонизм, тика, хорея, атетоз, бұлшықет атониясы) Циннаризинді клиникалық тәжірибеде қолдануға кедергі келтіреді.

Циннаризин сонымен қатар дисциркуляторлы энцефалопатияға арналған. Гипертония, церебральды атеросклероз кезіндегі церебральды тамырлардағы қан айналымының бұзылуынан туындаған бұл жағдай науқастың психикасы мен неврологиялық жағдайындағы жағымсыз өзгерістермен сипатталады.

Препараттың әсерінен есте сақтау және ойлау жақсарады, жалпы әл-ауқат қалыпқа келеді, бас ауруы мен айналуы азаяды немесе жоғалады. Бірақ жақында, жоғарыда аталған экстрапирамидалық бұзылуларға байланысты, циннаризинді осы жағдайларда қолдану да шектеулі.

Бас ауруларын жою қабілетіне байланысты препарат мигреньде тиімді. Циннаризиннің әсерінен қанның тұтқырлығы төмендейді - эритроциттер серпімді болады, пішінін оңай өзгертеді және тіндерге оттегінің жеткізілуін жеңілдетеді.

Циннаризиннің қосымша қан тамырларын кеңейтетін әсері оның тамыр қабырғасына көмірқышқыл газының әсерін күшейтуіне байланысты.

Көмірқышқыл газының әсерінен тамырлардың люмені де кеңейеді. Препарат симпатикалық тамырларға әсерін жояды жүйке жүйесіжәне кейбір биологиялық белсенді заттар (дофамин, вазопрессин, ангиотензин), қан тамырларын спазмтайды.

Циннаризин антигистаминдік қасиеттерге ие. Рас, оның бойында бұл қасиеттер әлсіз көрінеді. Орталық жүйке жүйесі деңгейіндегі антигистаминдік әсер вестибулярлық аппараттың қозғыштығының төмендеуімен көрінеді.

Сондықтан препаратты кеңістікте бағдарлану, бас айналу, жүрек айнуы, құсу, нистагм, шуылмен бірге жүретін әртүрлі вестибулярлық бұзылулар үшін қолдануға болады. Осы себепті, циннаризин пичинг фонында пайда болатын көлік ауруы үшін қолданылады.

Циннаризиннің әсерінен перифериялық қан айналымы күшейеді, бұл тіндердегі метаболикалық процестердің жақсаруына және олардың гипоксияға төзімділігінің жоғарылауына әкеледі. Сондықтан тромбофлебит, Рейно синдромы, атеросклероз облитеранты және шағын тіндік тамырлардың диабеттік зақымдануын қоса алғанда, тіндердегі трофизм мен қан микроциркуляциясының әртүрлі бұзылыстары үшін тағайындалады.

Дегенмен, қан қысымының деңгейі ( қан қысымы) Циннаризин іс жүзінде ешқандай әсер етпейді, сондықтан гипертензияға қарсы агент ретінде қолдануға болмайды.

Біраз тарих

Циннаризинді алғаш рет 1955 жылы бельгиялық Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals) фармацевтикалық компаниясының қызметкерлері алды, ал 1962 жылы оның коммерциялық өндірісі жолға қойылды.

Препарат Ресейде де, шетелде де, соның ішінде кейбір социалистік елдерде (Болгария, Венгрия) шығарылды. Бастапқыда ол вазодилатор және антигистамин ретінде орналастырылды.

Кейінірек ол орталық жүйке жүйесінің органикалық және функционалдық бұзылыстарында, перифериялық қан айналымы бұзылыстарында қолданыла бастады. Алайда кейінірек көрсеткіштер негізінен ОЖЖ тарапынан болатын жанама әсерлерге байланысты қайта қаралды. Дегенмен, бүгінгі күнге дейін препарат негізінен мигрень және вестибулярлық бұзылулар үшін қолданылады.

Синтез технологиясы

Циннаризинді алмас бұрын, алдымен циннамил хлоридінің прекурсорын қалыптастыру үшін химиялық реакциялар жүргізіледі.

Содан кейін органикалық және бейорганикалық катализаторлардың қатысуымен арнайы температуралық режимде жүргізілетін кейінгі реакциялар барысында соңғы өнім Циннаризин алынады.

Циннаризиннен басқа, таблеткалар өндірісінде қосымша заттар қолданылады: микрокристалды целлюлоза, бидай крахмалы, поливинилпирролидон, аэрозил 200, лактоза моногидраты және магний стеараты.

Шығару пішіні

Таблеткалар 25 мг

Циннаризинді көптеген ресейлік фармацевтикалық компаниялар шығарады. Болгарияда оны Milve және Sopharma шығарады.

Stugeron патенттік атауымен түпнұсқа Циннаризинді әлемге әйгілі венгриялық Gedeon Richter компаниясы шығарады. Барлық таблеткалардың массасы, өндірушіге қарамастан, бірдей - 25 мг. Дегенмен, Stugeron бағасы генериктік препараттарға қарағанда әлдеқайда жоғары.

Көрсеткіштер

• Инсульт пен ТБИ кейінгі жағдайлар;
• Дисциркуляторлы энцефалопатияны қоса, қан тамырларының церебральды бұзылыстары;
• бас ауруы, бас айналу, шуыл, жүрек айнуы, құсумен бірге жүретін вестибулярлық бұзылулар;
• Мигрень;
• Кәрілік деменция (деменция);
• Жол ауруларының алдын алу;
• Диабеттік ангиопатия, Рейно ауруы, тромбофлебит, үзіліссіз клаудикация және перифериялық қан айналымы бұзылыстарының басқа түрлері.

Дозалар

Вестибулярлық бұзылулар үшін 1 таблеткадан күніне 3 рет, цереброваскулярлық бұзылулар үшін - күніне 3 рет 1-2 таблеткадан, перифериялық қан айналымы бұзылыстарында - күніне 3 рет 2-3 таблеткадан. Таблеткалар тамақтан кейін қабылданады, шайналмайды, сумен жуылады.

Жол ауруының алдын алу үшін ересектер сапардан жарты сағат бұрын 1 таблеткадан қабылдайды. Қажет болса, қабылдау 6 сағаттан кейін қайталанады. Балалар Циннаризинді ересектерге арналған дозаның жартысын қабылдайды.

Фармакодинамика

Асқазан мен ішекте сіңеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 91%. Циннаризиннің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы ішке қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан кейін қалыптасады. Бауырда циннаризин толығымен глюкурондау арқылы метаболизденеді. Метаболиттер түрінде 1:2 қатынасында бүйрек арқылы және ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатты құрайды.

Жанама әсерлері

• ОЖЖ: бас ауруы, жалпы әлсіздік, ұйқышылдық, депрессия, егде жастағы емделушілерде – аяқ-қолдардың қалтырауы және бұлшықет тонусының бұзылуы түріндегі экстрапирамидалық бұзылулар;
• асқазан-ішек жолдары: құрғақ ауыз, іштің ауыруы, диспепсиялық бұзылулар, өт тоқырауы, сарғаю;
• Былғары: бөртпе, тершеңдік, қызыл жегі синдромы, өте сирек - қыналар.

Фармакологиялық топ: Кальций өзекшелерінің блокаторлары
Фармакологиялық әсері: баяу кальций өзекшелерінің селективті блокаторы, иондардың жасушаларға түсуін азайтады және олардың плазмалық мембрана депосындағы құрамын төмендетеді, артериолалардың тегіс бұлшықеттерінің тонусын төмендетеді, көмірқышқыл газының вазодилатациялық әсерін күшейтеді. Қан тамырларының тегіс бұлшықеттеріне тікелей әсер етіп, олардың биогендік заттарға (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин) реакциясын төмендетеді. Қан қысымына айтарлықтай әсер етпестен, қан тамырларын кеңейтетін әсерге ие (әсіресе церебральды тамырларға қатысты). Орташа антигистаминдік белсенділікті көрсетеді, вестибулярлық аппараттың қозғыштығын төмендетеді, симпатикалық жүйке жүйесінің тонусын төмендетеді. Бастапқыда да, созылмалы цереброваскулярлық жеткіліксіздікте де (соның ішінде ишемиялық инсульттің қалдық сатысындағы емделушілерде) тиімді. Перифериялық қан айналымы бұзылған емделушілерде ол ағзалар мен тіндердің (миокардты қоса) қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады. Эритроциттердің мембраналарының серпімділігін, олардың деформациялану қабілетін арттырады, қанның тұтқырлығын төмендетеді. Бұлшықеттердің гипоксияға төзімділігін арттырады.
Рецепторларға әсері: Т-типті кальций арналарының кальций өзекшелерінің иондарының антагонисті; антигистаминді H1 рецепторлары; Антисеротонергиялық рецепторлар 5 - HT2; Антидофаминергиялық D2 рецепторлары.
Жүйелік (IUPAC) атауы: (E)-1-(дифенилметил)-4-(3-фенилпроп-2-энил)пиперазин
Сауда атаулары: Stugeron, Stunarone
Жартылай шығарылу кезеңі: 3-4 сағат
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. массасы: 368,514 г/моль

Циннаризин (саудалық атаулары Stugeron, Stunarone, R5) - антигистаминдік және кальций арналарының блокаторы ретінде сипатталатын пиперазин туындысы. Сондай-ақ, препарат церебральды қан ағымын жоғарылататыны белгілі, сондықтан церебральды апоплексияны, жарақаттан кейінгі церебральды симптомдарды және церебральды атеросклерозды емдеу үшін қолданылады. Дегенмен, препарат көбінесе қозғалыс ауруы немесе химиотерапия, бас айналу немесе Меньер ауруы сияқты басқа себептерден туындаған жүрек айнуы мен құсу үшін тағайындалады. Циннаризинді алғаш рет 1955 жылы Janssen Pharmaceutica синтездеген. Препараттың жалпы атауы шөп тұқымының латын тіліндегі атауынан шыққан - «cinna» (cinna), ал «riza» «тамыр» дегенді білдіреді, өйткені зат бастапқыда циннаның тамырынан алынған. Циннаризин Америка Құрама Штаттарында немесе Канадада жоқ. Ол Бангладеште Suzaraon брендімен Rephco Pharmaceuticals Limited компаниясымен өндіріледі және сатылады.

Фармакокинетика

Циннаризин көбінесе таблетка түрінде ауызша қабылданады, қабылдау жиілігі мен саны препаратты қабылдау себебіне байланысты. Ағзаға түскеннен кейін зат тез сіңеді және қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң плазмадағы ең жоғары концентрацияға жетеді. Cmax, зерттелетін аймақтағы препараттың ең жоғары деңгейі (әдетте қан плазмасында) 275+/- 36 нг/мл және tmax (препараттың қанда максималды мөлшерде болатын уақыты), 3,0 +/- 0 ,5:00 болды. Биожетімділікті бағалау үшін пайдаланылуы мүмкін AUC∞, (шексіздікке экстраполяцияланған қисық астындағы аудан) 4437+/-948 (нг сағ/мл) құрайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі пациенттің жасына байланысты 3,4-60 сағатты құрайды. Циннаризинді 75 мг дозада қабылдағанда жас еріктілердегі орташа терминальді жартылай шығарылу кезеңі 23,6 ± 3,2 сағатты құрайды. Циннаризин дені сау еріктілерге күніне екі рет 75 мг дозада он екі күн бойы енгізілген зерттеу циннаризиннің 2,79 +/- 0,23 тепе-теңдік жинақтау коэффициентімен организмде жиналуы мүмкін екенін көрсетті. Дегенмен, осы уақыт кезеңіндегі AUCT (T = 12 күн) препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін өлшенген AUC∞ мәнінен айтарлықтай ерекшеленбеді. Өте әлсіз негіз, сондай-ақ суда ерігіштігі төмен липофильді қосылыс бола отырып, циннаризин қарапайым диффузия арқылы гематоэнцефалдық бөгет арқылы өте алады. Осының арқасында циннаризин мидағы қан ағымына әсер етеді. Ішке қабылдағанда циннаризин ыдыраудың жоғары дәрежесіне байланысты жалпы төмен және өзгермелі биожетімділікке ие. Дегенмен, липидті эмульсия ретінде көктамыр ішіне енгізгенде жақсырақ фармакокинетикасы мен тіндерге таралуы байқалғаны анықталды. Липидті эмульсия ерітінді түрімен салыстырғанда AUC жоғарылады және клиренсін төмендетті. Көктамыр ішіне енгізілетін циннаризиннің плазмалық фармакокинетикасы жылдам таралу фазасынан басталып, баяу таралу фазасынан кейін және өте баяу шығарылуымен аяқталатын үш фазалық үлгіге сәйкес келеді. Липидті эмульсияның Vss (тұрақты таралу көлемі) циннаризин ерітіндісінен (14,018 +/- 5,598 л/кг) 2 есе төмен (6,871 +/- 1,432 л/кг). Сонымен қатар, циннаризин әлдеқайда аз мөлшерде өкпеге және миға липидті эмульсия түрінде енетіні анықталды. Бұл орталық жүйке жүйесінде токсикалық жанама әсерлердің ықтималдығын азайтады.

Фармакодинамика

Циннаризин Т-типті кальций иондық арналарының селективті антагонисті ретінде жіктеледі, өйткені оның байланысуы арналарды блоктайды және оларды инертті ұстайды. Циннаризиннің Ki мәні (ингибиторлық тұрақты) 22 нм. Сондай-ақ, циннаризин Н1-гистаминдік рецепторлармен және дофаминергиялық (D2) рецепторлармен байланысу арқылы антигистаминді, антисеротонергиялық және андидопаминергиялық әсерлерге ие болуы мүмкін екені белгілі. Жұмсақ бұлшықеттердің жиырылуын тежеуге арналған циннаризиннің IC50 (ең жоғары тежегіш концентрациясының жартысы) 60 мМ құрайды. Сонымен қатар, бұл препарат жабық конформацияға қарағанда, ашық күйде болған кезде мақсатты кальций арналарымен артықшылықты түрде байланысуы көрсетілген. Циннаризин бұрын ішкі құлақтағы II типті вестибулярлық шаш жасушаларында тығыз, жабық арналардағы кальций ағындарын тежеу ​​арқылы жүрек айнуы мен қозғалыс ауруын емдеуге көмектеседі деп есептелді. Дегенмен, соңғы деректер фармакологиялық тұрғыдан сәйкес деңгейлерде (0,3-0,5 мкМ) циннаризин кальций арналарын блоктау арқылы емес, шашқа гидростатикалық қысымның жоғарылауымен белсендірілетін калий (K+) токтарын тежеу ​​арқылы вестибулярлық айналуды төмендетеді деген идеяны қолдайды. жасушалар. Циннаризин вестибулярлық шаш жасушаларындағы кальций ағындарын блоктайды, бірақ бұл препараттың жоғары концентрациясында (3нб; микрон) ғана байқалады. Бұл ағындарды тежеу ​​миға тепе-теңдік пен қозғалыс туралы ақпаратты жіберетін вестибулярлық шаш жасушаларының шамадан тыс реактивтілігін әлсірету арқылы қозғалыстан туындаған бас айналу мен жүрек айнуын азайтады.

Циннаризин (Штугерон) қолдану

Циннаризин негізінен қозғалыс ауруы, бас айналу, Меньер ауруы немесе Коган синдромымен байланысты жүрек айнуы мен құсуды емдеу үшін қолданылады. Шындығында, циннаризин Меньер ауруымен байланысты айналуы мен шуылдың созылмалы емінде оң нәтиже көрсеткен таңдаулы бірнеше дәрілердің бірі ғана. Дегенмен, препарат ұйқышылдықты тудыратындықтан, ол ұзақ уақыт бойы белсенді болуы керек ұшқыштар мен экипаж мүшелері арасында шектеулі қолданылады. Клиникалық зерттеуде (N=181) циннаризиннің орташа бас айналу қаупін 65,8%-ға және ауыр бас айналу қаупін 89,8%-ға төмендететіні көрсетілген. Циннаризин қозғалыс сигналдарын жіберетін вестибулярлық шаш жасушаларының белсенділігін шектеу арқылы ішкі құлақтың вестибулярлық аппараты мен гипоталамустың құсу орталығы арасындағы сигналдың берілуіне кедергі жасау арқылы жұмыс істейді. Ішкі құлақтағы қозғалыс рецепторлары мен көрнекі сезімдер арасындағы сигналды өңдеудегі диспропорция азаяды, нәтижесінде қозғалыста немесе тұруда қиындықтар азаяды. Қозғалыс кезінде құсу мидағы физиологиялық компенсаторлық механизмге байланысты болуы мүмкін, бұл адамның сигналға бейімделуі үшін қозғалысты болдырмайды, бірақ бұл аурудың шынайы эволюциялық себебі қазіргі уақытта белгісіз. Кейбір дереккөздерде дененің құсу реакциясы бар, өйткені ол уланумен (мысалы, алкоголь) уланған деп санайды және адамның көргені оның сезінгенімен сәйкес келмейді. Тепе-теңдік проблемалары мен бас айналуды емдеу үшін тағайындалғанда, циннаризин әдетте әр дозаның мөлшеріне байланысты күніне екі немесе үш рет қабылданады. Қозғалыс ауруын емдеу үшін қолданған кезде, таблетка саяхатқа шығудан кемінде екі сағат бұрын, содан кейін саяхат кезінде төрт сағат сайын қабылданады. Дегенмен, жақында 2012 жылы циннаризин мен трансдермальды скополаминнің қозғалыс ауруын емдеуге арналған әсерін салыстыратын зерттеу Скополамин циннаризинге қарағанда айтарлықтай аз жанама әсерлері бар айтарлықтай тиімдірек дәрі болып табылады деген қорытындыға келді. Бұл скополамин трансдермальды флот экипажы мүшелері мен басқа теңіз саяхатшыларындағы қозғалыс ауруын емдеудің ең жақсы нұсқасы болуы мүмкін деген қорытындыға әкелді. Циннаризинді бас айналуды емдеу үшін қолданудан басқа, оның тамырларды босаңсытатын қасиеттеріне (кальций арналарын бөгеуге байланысты), негізінен миға байланысты ноотропты дәрі ретінде қарастыруға болады. Циннаризин седативті дәрі ретінде де қолданылады. Циннаризин жасуша қабырғасының серпімділігін арттыру арқылы қызыл қан жасушаларының ағынын тежейді, осылайша олардың икемділігін арттырады және қанның тұтқырлығын азайтады. Бұл зақымдалған тінге оттегін тасымалдау үшін тарылған тамырлар арқылы қанның тиімдірек тасымалдануына ықпал етеді. Циннаризин басқа ноотроптармен, ең алдымен Пирацетаммен үйлесімде де тиімді, бұл комбинацияда әрбір препарат басқаның әсерін күшейтеді, миға оттегінің жеткізілуін арттырады. Циннаризин мен флунаризиннің (циннаризиннің туындысы 2,5-15 есе күштірек) жаһандық өтпелі церебральды ишемияларды емдеудегі тиімділігін салыстыратын жануарларға жүргізілген зерттеу циннаризиннің ишемиялардағы функционалдық ауытқуларды жақсартатынын, бірақ нейрондық зақымға көмектеспегенін анықтады. Флунаризин, керісінше, үлкен нейрондық қорғанысты қамтамасыз етеді, бірақ кейінгі мінез-құлық өзгерістерін емдеуде тиімділігі төмен. Сонымен қатар, циннаризинді аквалангтар орталық жүйке жүйесіне оттегімен улану қаупін арттырмай пайдалана алады, бұл құрысуларға және жабық оттегімен сүңгу кезінде жоғары тәуекелге әкелуі мүмкін. Бұл сондай-ақ жоғары оттегі қысымын пайдаланатын гипобариялық декомпрессиялық терапиядан өтуге мәжбүр болуы мүмкін сүңгуірлерге де қатысты және сонымен қатар Циннаризиннен туындаған ОЖЖ оттегімен улану қаупіне ұшырауы мүмкін. Дегенмен, циннаризин уыттылық қаупін арттырмайды, сонымен қатар циннаризиннің орталық жүйке жүйесіндегі O2 уыттылығының кешігуіне ықпал етуі мүмкін екендігі дәлелденді. Сондай-ақ циннаризинді үнемі қабылдағанда демікпеге қарсы тиімді агент ретінде қолдануға болатыны туралы дәлелдер бар. Сондай-ақ циннаризинді идиопатиялық есекжемдік васкулит үшін екінші қатардағы емдеу ретінде қолдануға болатыны көрсетілді.

Cinnarizine (Stugeron) жанама әсерлері

Циннаризинді қабылдаған кездегі жанама әсерлер жеңілден өте ауырға дейін болады. Ықтимал жанама әсерлерге ұйқышылдық, тершеңдік, құрғақ ауыз, бас ауруы, тері проблемалары, летаргия, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы, жоғары сезімталдық реакциялары және қозғалыс проблемалары/бұлшықет ригидтілігі және тремор жатады. Циннаризин ұйқышылдық пен көру қабілетінің нашарлауын тудыруы мүмкін болғандықтан, пайдаланушылар көлікті, механизмдерді немесе адам толық белсенді емес немесе нашар көретін қауіпті болуы мүмкін кез келген басқа жұмыс түрлерін басқарар алдында олардың реакцияларының қалыпты екеніне көз жеткізуі керек. Циннаризин сонымен қатар D2 рецепторларына жақындығына байланысты жедел және созылмалы паркинсонизмді тудыратыны белгілі, бұл оның жүйке жүйесінің денсаулығын жақсартудағы нақты пайдасын көрсетеді. Циннаризиннің стриатумдағы D2 дофаминдік рецепторларына антагонизмі депрессия, тремор, бұлшықет ригидтілігі, кеш дискинезия және акатизия симптомдарына әкеледі, бұл Паркинсон ауруының екінші негізгі себебі болып табылатын есірткіден туындаған Паркинсон ауруы ретінде сипатталады. Тәжірибе көрсеткендей, Cinnarizine метаболиттерінің бірі C-2 Паркинсон ауруының дамуында белсенді рөл атқарады. Сондай-ақ Паркинсон ауруының 100 жаңа жағдайының шамамен 17-сі циннаризин немесе флунаризинді қолданумен байланысты екені атап өтілген. Белгілі бір қауіп тобындағы адамдар егде жастағы емделушілер, атап айтқанда әйелдер және препаратты ұзақ уақыт қабылдаған пациенттер. Сондай-ақ, Паркинсон ауруымен ауыратын немесе ауруға генетикалық бейімділігі бар науқастарда Циннаризинді қолдану нәтижесінде аурудың дәрілік түрінің даму ықтималдығы жоғары екендігі туралы деректер де бар. D2 рецепторларының антагонизмінен басқа, циннаризин пресинаптикалық допамин мен серотониннің төмендеуін, сондай-ақ везикулярлы дофамин тасымалдауындағы өзгерістерді тудыратыны да көрсетілген. Терланд және т.б. циннаризинді ұзақ уақыт қолдану препараттың соншалықты жоғары концентрациясына әкелетінін көрсетті, олар дофаминді везикулаларға орау үшін қажетті протонның электрохимиялық градиентіне кедергі жасай алады. Циннаризин, pKa = 7,4, протонофор ретінде әрекет етеді, MgATP-тәуелді электрохимиялық градиенттің түзілуіне жол бермейді, ол дофаминді везикулаларда тасымалдау және сақтау үшін маңызды, осылайша базальды ганглиондық нейрондар мен қорғасындағы дофамин деңгейін төмендетуі мүмкін. Паркинсон ауруының белгілерінің дамуына. . Бұдан басқа, балалар мен ересектерде циннаризиннің артық дозалануының бірнеше жағдайлары, соның ішінде ұйқышылдық, кома, құсу, артериялық гипотензия, ессіздік және құрысулар сияқты бірқатар симптомдар туралы хабарланды. Когнитивті асқынулар, ең алдымен, циннаризиннің антигистаминдік әсерлерінен туындайды, ал қозғалыс әсерлері андидопаминергиялық қасиеттердің нәтижесі болып табылады. Артық дозаланған жағдайда пациент ықтимал неврологиялық асқынулардың алдын алу үшін дәрігермен кеңесу керек.

«Циннаризин», бұл вазодилатор немен көмектеседі? Препарат мидың қан айналымын ынталандырады, қанның тұтқырлығын төмендетеді. «Циннаризин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық есте сақтау қабілетінің бұзылуымен, зияткерлік белсенділікпен, атеросклерозбен, мигренмен қабылдауды ұсынады.

Құрамы және шығарылу формасы

Ақ түсті таблеткалар түрінде шығарылады. Мидың қан айналымы бұзылыстарына көмектесетін «Циннаризин» препаратында 25 мг дозада аттас белсенді элемент бар. Магний стеараты, крахмал, лактоза моногидраты препараттың жақсы сіңуіне ықпал етеді. 75 мг белсенді ингредиент «Cinnarizine Forte» әртүрлілігін қамтиды, бұл айқын әсер етеді.

Фармакологиялық қасиеттері

Препарат жасушалардағы кальций иондарының санын төмендетеді, артериолалардың бұлшықеттеріне босаңсытатын әсер етеді, көмірқышқыл газының қан тамырларын кеңейту қабілетін арттырады. «Циннаризин» таблеткалары тамыр тонусына әсер етеді, олардың адреналинге, дофаминге, вазопрессинге реакциясын төмендетеді.

Препараттың қан тамырларын кеңейтетін қасиеттері қысымның төмендеуіне әкелмейді. Сонымен қатар, препарат тіндердің оттегі жетіспеушілігіне төзімділігін арттырады, қанды сұйылтады және нистагмды басады. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін антигистаминдік әсерді байқаңыз. Препараттың сіңуі ас қорыту жолында жүреді, ең жоғары концентрациясы қолданғаннан кейін 2 сағаттан кейін пайда болады.

«Циннаризин» дәрісі: не көмектеседі

Қолдану көрсеткіштеріне мыналар жатады:

• Миньер ауруы;
• мигрень;
• инсульттан кейінгі жағдайлар;
• парестезия;
• кәрілік деменция;
• ми жарақаты;
• дисциркуляторлы энцефалопатия;
• тромбофлебит.

«Циннаризин» таблеткалары тағы не көмектеседі? Препарат келесілерге тағайындалады:

• вестибулярлық аппараттың бұзылуы;
• облитерантты тромбоангиит;
• атеросклероз;
• ангиопатия;
• кинетоздың алдын алу;
• трофикалық аномалиялар;
• Рейно ауруы;
• теңіз ауруы.

Қарсы көрсеткіштер

«Циннаризин» препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық және дәрігерлер қабылдауға тыйым салады:

• лактаза тапшылығы;
• глютенді энтеропатия;
• циннаризин таблеткаларының құрамына жоғары сезімталдық, олардан аллергия тудыруы мүмкін;
• галактоземия;
• мальабсорбция синдромы;
• емізу;
• 12 жасқа дейінгі балалар.

Жүктілік кезінде «Циннаризин» препаратын медициналық ұсыныстардан кейін ерекше жағдайларда қабылдауға болады. Паркинсонизммен ауыратын адамдарға терапия кезінде сақтық қажет.

«Циннаризин» препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Мидың қанмен қамтамасыз етілуі бұзылған жағдайда күніне 3-6 таблеткадан ішу керек. Перифериялық қан айналымының патологиялары кезінде тәуліктік доза 150-225 мг немесе 6-9 капсулаға жетеді. Вестибулярлық аномалиялармен күніне 1-3 таблетка көрсетіледі.

Дәрігерлер қозғалыс ауруы және бұл жағдайдың алдын алу үшін «Циннаризин» препаратын қабылдауды ұсынады. Пациенттер бұл терапияға оң жауап береді. Қозғалыс ауруы, теңіз ауруы, кеме, ұшу, сапарға шығудан жарты сағат бұрын 25 мг (1 таб.) ішіңіз. Қажет болса, қайта қабылдау 6 сағаттан кейін жүзеге асырылады. Препаратқа нашар төзімділік жағдайында терапия жарты дозадан басталады, оны біртіндеп терапевтікке дейін жеткізеді.

Жанама әсерлері

«Циннаризин» препараты, нұсқаулар мен шолулар бұл фактіні растайды, келесі жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін:

• ұйқышылдық;
• іштегі ыңғайсыздық;
• қысымның төмендеуі;
• депрессия
• құрғақ ауыз;
• аяқ-қолдардың треморы;
• тері бөртпесі;
• бас аурулары;
• шаршау;
• холестатикалық сарғаю;
• гипокинезияның жоғарылауы;
• артық дене салмағы;
• диспепсия;
• шамадан тыс терлеу;
• бұлшықет тонусының жоғарылауы;
• эпигастрийдегі ауырсыну;
• паркинсонизм;
• бағдардың бұзылуы.

Жанама әсерлер әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін кетеді.

арнайы нұсқаулар

«Циннаризин» препараты спортшылардан допинг сынамаларын алу кезінде оң нәтиже көрсете алады. Бұл әсер препараттың антигистаминдік қасиеттеріне байланысты. Ұзақ пайдалану кезінде бүйректің, бауырдың және қанның күйін бақылау қажет. Емдеу кезінде көлік жүргізуден бас тарту керек.

Мидағы қан айналымының жеткіліксіздігі жағдайында «Циннаризин» және «Пирацетам» препараттарының комбинациясы тағайындалады. Бұл қаражаттың синергетикалық әсері Уикипедияда сипатталған.

Өзара әрекеттесу

Препарат седативті, антигипертензивті, вазодилаторлық препараттардың, ноотроптардың тиімділігін арттырады. Құралдар мен алкогольді бір мезгілде қабылдау уыттылықты күшейтеді. Препарат артериялық гипотензия үшін терапияның тиімділігін төмендетеді.

Аналогтар

Дәрігерлер белсенді ингредиент үшін «Циннаризиннің» келесі аналогтарын тағайындайды:

1. «Циннарон».
2. «Вертисин».
3. «Штугерон».
4. «Вертисин форте».
5. Cinnarizine Sopharma.
6. «Синедил».
7. «Циннасан».

Бағасы

Мәскеуде Cinnarizine таблеткаларын 25-56 рубльге сатып алуға болады. Киевте препараттың құны 6-28 гривенге жетеді. Минскіде ол 0,02-1,36 белге сатылады. рубль болды. Қазақстанда бағасы 210 теңгеге жетеді (Cinnarizine Sopharma 0,025 No50 таблетка (дана) SOPHARMA, S.A. (Болгария)).

Пациенттер мен дәрігерлердің пікірлері

Пациенттер «Циннаризин» препараты туралы арзан және тиімді құрал ретінде пікірлерін береді. Медицина бас ауруымен жақсы көмектеседі, зияткерлік өнімділікті арттырады, бас айналу және шуылдау белгілерін жеңілдетеді.

12 жасқа дейінгі балаларға арналған таблеткаларды қолдануға қарсы көрсетілімдерге қарамастан, дәрі-дәрмек кейде нәрестелерге тағайындалады. Ата-аналар оң жауап береді.

Циннаризин тобының кальций өзекшелерінің блокаторлары.

Циннаризиннің құрамы

Белсенді зат - циннаризин.

Өндірушілер

ICN Leksredstva (Ресей), ICN Tomskhimfarm (Ресей), Акрихин ХФК (Ресей), Аналитикалық және басқару тобы (Ресей), Вирусқа қарсы (Ресей), Асфарма (Ресей), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Болгария), Biomed (Ресей), Biomedia (Болгария), «Биосинтез» АҚ (Ресей), Брынцалов (Ресей), Варшава фармацевтикалық зауыты «Польфа» (Польша), «Верофарм Белгород филиалы» (Ресей), Гардис (Грузия), «Дальхимфарм» (Ресей), Ирбит химия-фармацевтикалық зауыты (Ресей), ЗАО (Ресей), Мосхимфармпрепараты им. ҮСТІНДЕ. «Семашко» (Ресей), «Нижфарм» ААҚ (Ресей), Новосибирск медициналық препараттар зауыты (Ресей), «PFC Renewal» (Ресей), «Озон» ЖШС (Ресей), «Органика» ААҚ (Ресей), «Розфарм» (Ресей), «Синтез АКО», Қорған (Ресей) , «Софарма» АО (Болгария), «Татхимфармпрепараты» (Ресей), «Тюмень химия-фармацевтикалық зауыты» (Ресей), «Фарма АД» (Болгария), «Фармасинтез» АҚ (Ресей), «Фармахим» (Болгария), «Фармахим Холдинг» ЕАД, Трояфарм С.А. (Болгария), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Болгария), Farmahim-Pharmakon-93 (Болгария), Ferein (Ресей), Щелково витамин зауыты (Ресей)

фармакологиялық әсер

Вазодилатор, ми қан айналымын жақсартады, перифериялық қан айналымын жақсартады.

Ол ми тамырларының кальций арналарына жоғары жақындығы бар, церебральды қан айналымын жақсартады, церебростеникалық құбылыстарды, бас ауруын, шуылды азайтады.

Биогенді вазоконстрикторлық заттарға (адреналин, норадреналин, брадикинин) реакцияларды басады.

Микроциркуляцияны жақсартады, эритроциттердің мембраналарының серпімділігін арттырады және қанның тұтқырлығын төмендетеді.

Жасушаның гипоксияға төзімділігін арттырады.

Вестибулярлық аппараттың қозғыштығын төмендетеді (соның ішінде нистагм және басқа вегетативті бұзылулар).

Орташа антигистаминдік белсенділікке ие.

Перифериялық қан айналымы бұзылған науқастарда тіндердің қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады және постишемиялық гиперемияны күшейтеді.

Қан қысымы мен жүрек соғу жиілігіне әсер етпейді.

Ауызша қабылдағанда ол тез және толық сіңеді.

Белсенді және толық метаболизденеді.

Тератогенділігі жоқ.

Циннаризиннің жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшелерінен:

• ұйқышылдық;
• шаршау, әлсіздік, бас айналу, бас ауруы;
• егде жастағы емделушілерде үлкен дозаларды (тәулігіне 150 мг) қабылдағанда препаратты тоқтатуды талап ететін экстрапирамидалық бұзылулар (тремор, бұлшықет ригидтілігі, гипокинезия) дамуы мүмкін.

Асқорыту жолынан:

• құрғақ ауыз,
• диспепсия,
• холестатикалық сарғаю.

Тері жағынан:

• терлеудің жоғарылауы,
• қызыл жегінің немесе лихен планусының көріністері.

Басқалар:

• аллергиялық тері реакциялары,
• салмақ қосу.

Қолдану көрсеткіштері

Цереброваскулярлық жеткіліксіздік (бас айналу, шуылдау, зейінді шоғырландыру немесе есте сақтау қабілетінің төмендеуі және т. теңгерімсіздік, жүрек айну, құсу, нистагм және т.б.), перифериялық қан айналымы бұзылыстары (Рейно ауруы, облитерациялық атеросклероз, тромбоангиит, диабеттік ангиопатия, трофикалық және варикозды жаралар, акроцианоз, парестезия, түнгі құрысулар және суық тию.

Қарсы көрсеткіштер Циннаризин

Жоғары сезімталдық, бала емізу.

Қолдану тәсілі және дозасы

Ішінде, тамақтан кейін.

Церебральды қан айналымының бұзылуы және вестибулярлық бұзылулар - күніне 3 рет 25 мг; теңіз және ауа ауруларының алдын алу - сапардан 30 минут бұрын 25 мг, қажет болған жағдайда - 6-8 сағаттан кейін қайтадан; перифериялық қан айналымының бұзылуы - күніне 3 рет 50-75 мг, ұзақ уақыт бойы - бірнеше аптадан бірнеше айға дейін.

Балаларға ересек дозаның жартысы беріледі.

Артық дозалану

Деректер жоқ.

Өзара әрекеттесу

Әсері трициклді антидепрессанттармен, орталық жүйке жүйесін төмендететін препараттармен және алкогольмен (өзара) күшейеді.

Ноотроптардың әсерін күшейтеді.

Басқа агенттердің қан тамырларын кеңейту белсенділігін арттырады.

арнайы нұсқаулар

Көлік құралдарының жүргізушілері мен кәсібі зейіннің шоғырлануымен байланысты адамдар үшін жұмыс кезінде сақтықпен қолданыңыз.

Паркинсон ауруы бар емделушілерге терапияның күтілетін әсері негізгі аурудың нашарлау қаупінен басым болған жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін.

Ішке қабылдағаннан кейін 4 күн ішінде теріге аллергиялық сынақтарды жүргізу кезінде жалған нәтиже болуы мүмкін.