Hvor lenge du skal ta cinnarizin for voksne. Cinnarizin er et vasodilator som forbedrer blodsirkulasjonen.

Cinnarizin er en klasse IV kalsiumkanalblokker med en dominerende effekt på hjernekar, et piperazinderivat. I utgangspunktet brukes stoffet i behandlingen av cerebrale sirkulasjonsforstyrrelser.

I følge moderne data er de farmakologiske egenskapene til Cinnarizine i stor grad på grunn av dets evne til å blokkere membrankalsium. Det hemmer inntreden av kalsiumioner i cellene.

Cinnarizin har en positiv effekt på cerebral, perifer og koronar (hjerte) sirkulasjon, forbedrer mikrosirkulasjonen. Øker evnen til røde blodceller til å deformeres (øke plastisiteten) og reduserer blodets økte viskositet.

Øker motstanden til vev mot hypoksi (utilstrekkelig tilførsel av oksygen til vev eller nedsatt absorpsjon).

Etter oral administrering absorberes det fra mage-tarmkanalen, Cmax i plasma nås etter 1-4 timer Plasmaproteinbinding er 91 %. gjennomgår metabolisme. T1 / 2 er 3-6 timer Det skilles ut gjennom tarmene hovedsakelig uendret, med urin - hovedsakelig i form av metabolitter.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Cinnarizine? Legemidlet er foreskrevet for følgende tilstander / sykdommer:

• Perioden med rekonvalesens (gjenoppretting) etter en traumatisk hjerneskade;
• Iskemisk hjerneslag;
• Vestibulære lidelser, inkludert Menières sykdom;
• Tinnitus, svimmelhet, kvalme, labyrintisk nystagmus;
• Post-slagtilstand (inkludert i perioden etter et hemorragisk slag);
• Encefalopati;
• Forebygging av kinetose (sjø, luftsyke);
• Forebygging av migreneanfall.

Bruksanvisning Cinnarizin og dosering

Ta stoffet inne etter et måltid:

• For forstyrrelser i cerebral sirkulasjon - vanligvis 25 mg (1 tablett) 3 ganger om dagen eller 75 mg (1 kapsel) 1 gang per dag;
• Ved perifere sirkulasjonsforstyrrelser - 50-75 mg (2-3 tabletter) 3 ganger daglig eller 2-3 kapsler (75 mg hver) per dag.
• For forstyrrelser i det vestibulære apparatet: 1 tablett tre ganger daglig.

Cinnarizin er foreskrevet i relativt lang tid (kurer fra flere uker til flere måneder). Maksimal dose per dag er 225 mg.

For barn fra 12 år er doseringen halvert. Alder mindre enn 12 år er en kontraindikasjon for bruk av stoffet.

Kontraindikasjoner

Cinnarizin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Individuell intoleranse mot stoffet eller dets komponenter;
• Graviditet og amming;
• Overfølsomhet overfor stoffet eller dets komponenter.

Overdose

Døsighet, oppkast, koma, overdreven blodtrykksfall, skjelving.

Ved overdose utføres mageskylling og aktivert kull foreskrives. Også, i tilfelle en overdose av stoffet, overvåkes en syk person av en kvalifisert lege. En motgift er ikke utviklet.

Med eventuelle negative og negative manifestasjoner, bør Cinnarizin seponeres.

Bivirkninger

Mulig bivirkninger når du bruker Cinnarizine:

• dyspepsi, tørr munn;
• sjelden - kolestatisk gulsott;
• hodepine, døsighet; hos eldre pasienter med langvarig bruk er ekstrapyramidale symptomer, depresjon mulig;
• sjelden - hudutslett;
• vektøkning, økt svetting;
• i isolerte tilfeller - lupuslignende syndrom, lichen planus.

På grunn av mulig utvikling av døsighet som en av bivirkningene i den første behandlingsperioden, utnevnelse av personer hvis arbeid er knyttet til reaksjonshastigheten, hastigheten på beslutningstaking eller styring av komplekse mekanismer, inkludert ulike kjøretøy , bør ledsages av en viss forsiktighet.

Cinnarizine-analoger, liste over legemidler

Om nødvendig, erstatt stoffet, du kan bruke analogene til Cinnarizine, de er listen over medisiner:

1. stugeron,
2. Cynarizine.

Når du velger analoger, er det viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Cinnarizine, prisen og anmeldelser av legemidler med lignende virkning ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke foreta en uavhengig erstatning av stoffet.

Lignende medikamenter:

1. stugeron,
2. Stutgeron,
3. cinniprin,
4. Dimitronal,
5. Glamil,
6. labyrint,
7. marizan,
8. midronal,
9. Mitronal.

Utgivelsesskjema:

Tabletter på 0,025 g (25 mg) i en pakke på 50; kapsler på 75 mg cinnarizin (stugeron forte) i en pakke med 20 og 60 stykker, også i form av dråper i 20 ml hetteglass som inneholder 75 mg av virkestoffet.

Prisen på Cinnarizine i apotek for 1 pakke er fra 29 rubler.

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 15–25 °C.

Cinnarizine (Cinnarizinum) er et medikament som forbedrer hjernesirkulasjonen.

Den aktive ingrediensen med samme navn, Cinnarizine, er et hvitt eller off-white krystallinsk pulver. Praktisk talt uløselig i vann, lett løselig i etylalkohol, tungt løselig i eter og svært løselig i kloroform.

Dette difenylperazinderivatet har den kjemiske formelen C26H28N2 og navnet 1-(difenylmetyl)-4-(3-fenyl-2-propenyl)piperazin.

Virkningsmekanismen

Legemidlet tilhører gruppen kalsiumkanalblokkere. Det er på blokkeringen av disse kanalene at virkningsmekanismen er basert.

Kalsiumioner sammen med mange andre komponenter gir muskelsammentrekning. Hver muskel er en samling av muskelfibre (myofibriller). Sammentrekningen av hele muskelen er sammentrekningen av hver myofibrill.

Som du vet er alle muskler delt inn i tverrstripet (skjelett) og glatt. Det er også en hjertemuskel, myokard, med spesielle egenskaper. Alle muskler, både glatte og skjelettmuskler, trekker seg sammen på grunn av samspillet mellom to hovedkontraktile proteiner - aktin og myosin.

Disse proteinene, som ligger i muskelcellens cytoplasma, ser ut som tynne tråder (filamenter). I prosessen med muskelkontraksjon dannes et kompleks av kontraktile proteiner, actomyosin.

I dette tilfellet går filamentene bak hverandre, muskelfiberen tykner og forkortes. Dannelsen av actomyosin skjer med deltakelse av kalsiumioner.

Normalt er konsentrasjonen av kalsium utenfor muskelcellen 25 ganger større enn inne i den. Det kan ikke være annerledes, ellers ville alle musklene være i en tilstand av konstant sammentrekning, og normal vedlikehold av alle vitale funksjoner ville være umulig.

Og så trekker muskelen seg sammen - kalsium kommer inn i cellen, slapper av - de stelles ut av den. Kalsiumtransport fra cellen er en aktiv, energiavhengig prosess som utføres ved hjelp av enzymet kalsiumavhengig ATP-ase. Energien som brukes til denne prosessen dannes under spaltningen av ATP-molekyler. Inntreden av kalsium i cellen under muskelsammentrekning er også en aktiv prosess.

Innfangingen av kalsium og dets intracellulære transport utføres av spesifikke bærerproteiner lokalisert på overflaten av cellemembranen. Disse proteinene er kalsiumkanaler. Kalsiumkanaler er heterogene, og skiller seg fra hverandre i lokalisering, egenskaper og funksjoner.

I glatte muskelceller i blodkar, myokard, dets ledende system, bronkier, organer i det genitourinære systemet, er det langsomme kanaler eller L-kanaler.

Legemidlene i denne gruppen har en affinitet for kalsiumkanaler, og blokkerer dem ved kontakt med disse. Samtidig blir kalsiuminngangen i cellen hemmet, og muskelen trekker seg ikke sammen, men tvert imot slapper av.

Kalsiumkanalblokkere er heterogene både i struktur og påføringspunkter. Det er medikamenter som blokkerer kanaler i blodårene, i myokardiet, i dets ledningssystem. Cinnarizin virker først og fremst på blodårene i hjernen.

Under virkningen av dette stoffet utvides det vaskulære lumen, og cerebral (cerebral) sirkulasjon forbedres. Dette er av stor klinisk betydning ved TBI (traumatisk hjerneskade), samt ved ulike ikke-smittsomme sykdommer med CNS-skader, inkl. og i hjerneslag.

Cinnarizin forårsaker ikke et stjelefenomen når vasodilatasjon oppstår i friske upåvirkede områder. Samtidig forverres blodtilførselen til de patologiske sonene enda mer. Imidlertid anbefales bruk av Cinnarizine kun i restitusjonsperioden for disse alvorlige tilstandene.

Problemet er at Cinnarizin kan forårsake ekstrapyramidale lidelser, manifestert ved bevegelsesforstyrrelser og nedsatt muskeltonus. Disse samtidige lidelsene (parkinsonisme, tics, chorea, atetose, muskelatoni) hindrer bruken av Cinnarizine i klinisk praksis.

Cinnarizin er også indisert for dyssirkulatorisk encefalopati. Denne tilstanden, forårsaket av nedsatt blodsirkulasjon i cerebrale kar ved hypertensjon, cerebral aterosklerose, er preget av negative endringer i psyken og nevrologisk status til pasienten.

Under virkningen av stoffet forbedres hukommelse og tenkning, generelt velvære normaliseres, hodepine og svimmelhet reduseres eller forsvinner. Men nylig, på grunn av de nevnte ekstrapyramidale lidelsene, er bruken av Cinnarizine også begrenset under disse tilstandene.

På grunn av evnen til å eliminere hodepine, er stoffet effektivt mot migrene. Under virkningen av Cinnarizine reduseres blodets viskositet - røde blodlegemer blir mer elastiske, endrer lett form og oksygentilførsel til vev lettes.

En ytterligere vasodilaterende effekt av Cinnarizine skyldes det faktum at det forsterker effekten av karbondioksid på vaskulærveggen.

Under påvirkning av karbondioksid utvider karenes lumen seg også. Legemidlet eliminerer effekten på karene til den sympatiske nervesystemet og noen biologisk aktive stoffer (dopamin, vasopressin, angiotensin), som spasmerer blodårene.

Cinnarizin har antihistaminegenskaper. Riktignok er disse egenskapene svakt uttrykt i ham. Antihistamineffekten på nivået av sentralnervesystemet manifesteres av en reduksjon i eksitabiliteten til det vestibulære apparatet.

Derfor kan stoffet brukes til forskjellige vestibulære lidelser, ledsaget av desorientering i rommet, svimmelhet, kvalme, oppkast, nystagmus, tinnitus. Av denne grunn brukes Cinnarizine til transportsyke som oppstår på bakgrunn av pitching.

Under virkningen av Cinnarizine forbedres perifer blodsirkulasjon, noe som fører til en forbedring av metabolske prosesser i vev og en økning i deres motstand mot hypoksi. Derfor er det foreskrevet for ulike typer forstyrrelser av trofisme og blodmikrosirkulasjon i vev, inkludert tromboflebitt, Raynauds syndrom, aterosklerose obliterans og diabetiske lesjoner av små vevskar.

Men nivået av blodtrykk ( blodtrykk) Cinnarizin har praktisk talt ingen effekt, og kan derfor ikke brukes som et antihypertensivt middel.

Litt historie

Cinnarizine ble først anskaffet i 1955 av ansatte i det belgiske farmasøytiske selskapet Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), og i 1962 ble den kommersielle produksjonen lansert.

Stoffet ble produsert både i Russland og i utlandet, inkludert i noen av de daværende sosialistiske landene (Bulgaria, Ungarn). Opprinnelig ble det posisjonert som en vasodilator og antihistamin.

Senere begynte det å bli brukt for organiske og funksjonelle forstyrrelser i sentralnervesystemet, for brudd på den perifere sirkulasjonen. Men senere ble indikasjonene revidert, hovedsakelig på grunn av bivirkninger fra CNS. Imidlertid brukes stoffet fortsatt i dag, hovedsakelig mot migrene og vestibulære lidelser.

Synteseteknologi

Før man oppnår Cinnarizine, utføres først kjemiske reaksjoner for å danne forløperstoffet, Cinnamylklorid.

Deretter, i løpet av påfølgende reaksjoner utført i et spesielt temperaturregime i nærvær av organiske og uorganiske katalysatorer, oppnås sluttproduktet, Cinnarizine.

I tillegg til Cinnarizine, brukes hjelpestoffer i produksjonen av tabletter: mikrokrystallinsk cellulose, hvetestivelse, polyvinylpyrrolidon, aerosil 200, laktosemonohydrat og magnesiumstearat.

Utgivelsesskjema

Tabletter 25 mg

Cinnarizine produseres av mange russiske farmasøytiske selskaper. I Bulgaria produseres den av Milve og Sopharma.

Den originale Cinnarizine under patentnavnet Stugeron er produsert av det verdensberømte ungarske selskapet Gedeon Richter. Massen til alle tabletter, uavhengig av produsent, er den samme - 25 mg. Imidlertid er prisen på Stugeron mye høyere enn generiske generiske legemidler.

Indikasjoner

• Tilstander etter slag og TBI;
• Cerebrale lidelser av vaskulær opprinnelse, inkludert dyssirkulatorisk encefalopati;
• Vestibulære lidelser, ledsaget av hodepine, svimmelhet, tinnitus, kvalme, oppkast;
• migrene;
• Senil demens (demens);
• Forebygging av veisyke;
• Diabetisk angiopati, Raynauds sykdom, tromboflebitt, claudicatio intermittens og andre typer perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Doseringer

For vestibulære lidelser, ta 1 tablett 3 ganger om dagen, for forstyrrelser i cerebral sirkulasjon - 1-2 tabletter 3 ganger om dagen, for forstyrrelser i perifer sirkulasjon - 2-3 tabletter 3 ganger om dagen. Tabletter tas etter måltider, ikke tygges, vaskes ned med vann.

For å forebygge veisyke tar voksne 1 tablett en halvtime før turen. Ved behov gjentas mottaket etter 6 timer. Barn tar Cinnarizine med halve voksendosen.

Farmakodynamikk

Absorberes i mage og tarm. Plasmaproteinbinding - 91%. Den maksimale konsentrasjonen av Cinnarizin i blodplasma dannes etter 1-3 timer etter inntak. I leveren metaboliseres cinnarizin fullstendig ved glukuronidering. I form av metabolitter skilles det ut gjennom nyrene og gjennom tarmene i forholdet 1:2. Halveringstiden er 4 timer.

Bivirkninger

• CNS: hodepine, generell svakhet, døsighet, depresjon, hos eldre pasienter - ekstrapyramidale lidelser i form av skjelving i lemmer og nedsatt muskeltonus;
• mage-tarmkanalen: munntørrhet, magesmerter, dyspeptiske lidelser, gallestase, gulsott;
• Lær: utslett, svette, lupus syndrom, ekstremt sjelden - lichen planus.

Farmakologisk gruppe: Kalsiumkanalblokkere
Farmakologisk virkning: Selektiv blokkering av langsomme kalsiumkanaler, reduserer inngangen av ioner til cellene og reduserer innholdet i plasmamembrandepotet, reduserer tonen i glatt muskulatur i arteriolene, øker den vasodilaterende effekten av karbondioksid. Direkte påvirker de glatte musklene i blodårene, reduserer deres respons på biogene stoffer (adrenalin, noradrenalin, dopamin, angiotensin, vasopressin). Det har en vasodilaterende effekt (spesielt i forhold til cerebrale kar), uten å påvirke blodtrykket nevneverdig. Viser moderat antihistaminaktivitet, reduserer eksitabiliteten til det vestibulære apparatet, senker tonen i det sympatiske nervesystemet. Det er effektivt både ved initial og kronisk cerebrovaskulær insuffisiens (inkludert hos pasienter i gjenværende stadium av iskemisk hjerneslag). Hos pasienter med nedsatt perifer sirkulasjon, forbedrer det blodtilførselen til organer og vev (inkludert myokard). Øker elastisiteten til erytrocyttmembraner, deres evne til å deformere, reduserer blodets viskositet. Øker muskelmotstanden mot hypoksi.
Effekter på reseptorer: Antagonist av kalsiumkanalioner av T-type kalsiumkanaler; Antihistamin H1-reseptorer; Antiserotonerge reseptorer 5 - HT2; Antidopaminerge D2-reseptorer.
Systematisk (IUPAC) navn: (E)-1-(difenylmetyl)-4-(3-fenylprop-2-enyl)piperazin
Handelsnavn: Stugeron, Stunarone
Halveringstid: 3-4 timer
Formel: C 26 H 28 N 2
Mol. masse: 368,514 g/mol

Cinnarizine (handelsnavn Stugeron, Stunarone, R5) er et piperazinderivat som er karakterisert som en antihistamin- og kalsiumkanalblokker. Det er også kjent at stoffet øker cerebral blodstrøm, og derfor brukes til å behandle cerebral apopleksi, posttraumatiske cerebrale symptomer og cerebral aterosklerose. Imidlertid er stoffet oftest foreskrevet for kvalme og oppkast forårsaket av reisesyke eller andre årsaker som kjemoterapi, svimmelhet eller Menieres sykdom. Cinnarizin ble først syntetisert av Janssen Pharmaceutica i 1955. Det generiske navnet på stoffet kommer fra det latinske navnet på urteslekten - "cinna" (cinna), mens "riza" betyr "røtter", siden stoffet opprinnelig ble utvunnet fra røttene til cinna. Cinnarizine er ikke tilgjengelig i USA eller Canada. Den produseres og selges i Bangladesh under merkenavnet Suzaraon av Rephco Pharmaceuticals Limited.

Farmakokinetikk

Cinnarizin tas oftest gjennom munnen, i tablettform, med hyppighet og antall doser avhengig av årsaken til å ta stoffet. En gang i kroppen absorberes stoffet ganske raskt og når maksimal plasmakonsentrasjon 1-3 timer etter administrering. Cmax, det maksimale nivået av stoffet i studieområdet (vanligvis i blodplasma), er 275+/- 36 ng/ml, og tmax (tiden stoffet er tilstede i blodet ved maksimal mengde), var 3,0 +/- 0,5:00. AUC∞, (areal under kurven ekstrapolert til uendelig), som kan brukes til å vurdere biotilgjengelighet, er 4437+/-948 (ng t/mL). Halveringstiden til legemidlet er fra 3,4-60 timer, avhengig av pasientens alder. Gjennomsnittlig terminal halveringstid hos unge frivillige ved administrering med 75 mg cinnarizin er 23,6 +/- 3,2 timer. En studie der cinnarizin ble administrert til friske frivillige i en dose på 75 mg to ganger daglig i tolv dager, viste at cinnarizin kan akkumuleres i kroppen, med en steady-state akkumuleringsfaktor på 2,79 +/- 0,23. AUCT for denne tidsperioden (T = 12 dager) skilte seg imidlertid ikke signifikant fra AUC∞, som ble målt etter en enkelt dose av legemidlet. Siden det er en veldig svak base så vel som en lipofil forbindelse med lav vannløselighet, kan Cinnarizine krysse blod-hjerne-barrieren ved enkel diffusjon. Det er på grunn av dette at Cinnarizine er i stand til å påvirke blodstrømmen i hjernen. Ved oral administrering har cinnarizin en generelt lav og variabel biotilgjengelighet på grunn av høy grad av nedbrytning. Imidlertid ble det funnet at når det ble administrert intravenøst ​​som en lipidemulsjon, ble bedre farmakokinetikk og vevsfordeling observert. Lipidemulsjonen har økt AUC og redusert clearance sammenlignet med løsningsformen. Plasmafarmakokinetikken til intravenøst ​​cinnarizin følger et trefasemønster, som begynner med en rask distribusjonsfase, etterfulgt av en langsommere distribusjonsfase og slutter med svært langsom eliminering. Vss (steady-state distribusjonsvolum) for lipidemulsjonen er 2 ganger lavere (6,871 +/- 1,432 L/kg) enn for Cinnarizine-løsningen (14,018 +/- 5,598 L/kg). I tillegg ble det funnet at Cinnarizin i mye mindre mengder kommer inn i lungene og hjernen i form av en lipidemulsjon. Dette reduserer sannsynligheten for giftige bivirkninger i sentralnervesystemet.

Farmakodynamikk

Cinnarizin er klassifisert som en selektiv T-type kalsiumionekanalantagonist fordi bindingen blokkerer kanalene og holder dem inerte. Cinnarizin har en Ki-verdi (inhibitorisk konstant) på 22 nm. Det er også kjent at Cinnarizin kan ha antihistamin, antiserotonerge og andidopaminerge effekter ved å binde seg til H1-histaminreseptorer og dopaminerge (D2) reseptorer. IC50 (halvparten av den maksimale hemmende konsentrasjonen) av Cinnarizin for hemming av myk muskelkontraksjon er 60 mM. I tillegg har dette stoffet vist seg å binde seg fortrinnsvis til målkalsiumkanaler når de er i åpen posisjon i motsetning til den lukkede konformasjonen. Cinnarizin ble tidligere antatt å hjelpe til med å behandle kvalme og reisesyke ved å hemme kalsiumstrømmer i tette, lukkede kanaler i type II vestibulære hårceller i det indre øret. Nyere bevis støtter imidlertid ideen om at ved farmakologisk passende nivåer (0,3-0,5 µM), reduserer cinnarizin vestibulær vertigo ikke ved å blokkere kalsiumkanaler, men snarere ved å hemme kalium (K+) strømmer, som aktiveres av økt hydrostatisk trykk på håret celler. Cinnarizin blokkerer kalsiumstrømmer i de vestibulære hårcellene, men dette observeres bare ved høyere konsentrasjoner av stoffet (3nbsp; mikron). Hemming av disse strømmene reduserer bevegelsesindusert svimmelhet og kvalme ved å dempe overreaktiviteten til de vestibulære hårcellene som sender balanse- og bevegelsesinformasjon til hjernen.

Cinnarizine (Stugeron) søknad

Cinnarizine brukes først og fremst til å behandle kvalme og oppkast assosiert med reisesyke, svimmelhet, Menières sykdom eller Cogans syndrom. Faktisk er cinnarizin bare ett av noen få utvalgte legemidler som har vist positive resultater i kronisk behandling av svimmelhet og tinnitus forbundet med Menières sykdom. Men fordi stoffet forårsaker døsighet, er det generelt begrenset bruk blant piloter og besetningsmedlemmer som trenger å forbli aktive i lengre perioder. I en klinisk studie (N=181) ble Cinnarizin vist å redusere risikoen for moderat svimmelhet med 65,8 % og alvorlig svimmelhet med 89,8 %. Cinnarizin virker ved å forstyrre signaloverføringen mellom det vestibulære apparatet i det indre øret og oppkastsenteret i hypothalamus ved å begrense aktiviteten til de vestibulære hårcellene som sender signaler for bevegelse. Forskjellen i signalbehandling mellom bevegelsesreseptorer i det indre øret og synssansene reduseres, noe som resulterer i mindre problemer med å bevege seg eller stå. Oppkast ved bevegelse kan skyldes en fysiologisk kompenserende mekanisme i hjernen for å hindre personen i å bevege seg slik at de kan tilpasse seg signalet, men den sanne evolusjonære årsaken til denne sykdommen er foreløpig ukjent. Noen kilder hevder at kroppen reagerer med å kaste opp fordi den tror at den har blitt forgiftet av en gift (som alkohol), og det en person ser stemmer ikke med det han føler. Når det er foreskrevet for å behandle balanseproblemer og svimmelhet, tas cinnarizin vanligvis to eller tre ganger om dagen, avhengig av mengden av hver dose. Når den brukes til å behandle reisesyke, tas tabletten minst to timer før reisen og deretter hver fjerde time mens du reiser. En fersk studie fra 2012 som sammenligner effekten av Cinnarizine og transdermal Scopolamin for behandling av reisesyke konkluderer imidlertid med at Scopolamin er et betydelig mer effektivt medikament med betydelig færre bivirkninger enn Cinnarizine. Dette førte til konklusjonen at scopolamin transdermal sannsynligvis er det beste alternativet for behandling av reisesyke hos flåtebesetningsmedlemmer og andre sjøreisende. I tillegg til å bli brukt til å behandle svimmelhet, kan cinnarizin også betraktes som et nootropisk medikament på grunn av dets vasorelakserende egenskaper (på grunn av blokkering av kalsiumkanaler), hovedsakelig i hjernen. Cinnarizin brukes også som et beroligende middel. Cinnarizin hemmer flyten i røde blodceller ved å øke elastisiteten til celleveggen, og dermed øke fleksibiliteten og gjøre blodet mindre tyktflytende. Dette bidrar til en mer effektiv overføring av blod gjennom de innsnevrede karene for å frakte oksygen til det skadede vevet. Cinnarizine er også effektiv i kombinasjon med andre nootropics, først og fremst Piracetam, i denne kombinasjonen forsterker hvert stoff effekten av det andre, og øker tilførselen av oksygen til hjernen. En dyrestudie som sammenlignet effekten av Cinnarizine og Flunarizine (et derivat av Cinnarizine 2,5-15 ganger mer potent) for behandling av global forbigående cerebral iskemi fant at Cinnarizin forbedret funksjonelle abnormiteter ved iskemi, men ikke hjalp med nevronal skade. Flunarizin, derimot, gir større nevronal beskyttelse, men er mindre effektivt i behandling av påfølgende atferdsendringer. I tillegg kan cinnarizin brukes av dykkere uten å øke risikoen for oksygentoksisitet i sentralnervesystemet, noe som kan føre til anfall og høy risiko ved lukket oksygendykking. Dette gjelder også dykkere, som potensielt kan bli tvunget til å gjennomgå hypobarisk dekompresjonsbehandling, som bruker høyt oksygentrykk, og som også kan bli utsatt for enhver risiko for oksygenforgiftning i sentralnervesystemet forårsaket av Cinnarizine. Imidlertid øker ikke cinnarizin risikoen for toksisitet, og bevis tyder også på at cinnarizin kan bidra til forsinkelsen av O2-toksisitet i sentralnervesystemet. Det er også bevis for at cinnarizin kan brukes som et effektivt middel mot astma når det tas regelmessig. Det er også vist at cinnarizin kan brukes som en annenlinjebehandling for idiopatisk urtikariell vaskulitt.

Bivirkninger av Cinnarizine (Stugeron)

Bivirkninger når du tar Cinnarizine varierer fra milde til svært alvorlige. Mulige bivirkninger inkluderer døsighet, svetting, munntørrhet, hodepine, hudproblemer, sløvhet, gastrointestinale forstyrrelser, overfølsomhetsreaksjoner og bevegelsesproblemer/muskelstivhet og skjelvinger. Fordi cinnarizin kan forårsake døsighet og tåkesyn, bør brukere sørge for at reaksjonene deres er normale før de kjører bil, bruker maskiner eller annen type arbeid som kan være farlig hvis personen ikke er fullt aktiv eller ser dårlig. Cinnarizin er også kjent for å forårsake både akutt og kronisk parkinsonisme på grunn av dets affinitet for D2-reseptorer, noe som antyder dens faktiske fordel i å forbedre nervesystemets helse. Cinnarizines antagonisme ved D2 dopaminreseptorer i striatum resulterer i symptomer på depresjon, skjelvinger, muskelstivhet, tardiv dyskinesi og akatisi, karakterisert som medikamentindusert Parkinsons sykdom, den nest største årsaken til Parkinsons sykdom. Erfaring viser at en av metabolittene til Cinnarizine, C-2, spiller en aktiv rolle i utviklingen av Parkinsons sykdom. Det bemerkes også at anslagsvis 17 av 100 nye tilfeller av Parkinsons sykdom er assosiert med bruk av Cinnarizine eller Flunarizine. Personer i en bestemt risikogruppe er eldre pasienter, spesielt kvinner, og pasienter som har tatt stoffet over lengre tid. Det er også bevis for at pasienter med en familiehistorie med Parkinsons sykdom, eller en genetisk disposisjon for sykdommen, er mer sannsynlig å utvikle en medikamentindusert form av sykdommen som følge av bruken av Cinnarizine. I tillegg til D2-reseptorantagonisme, har cinnarizin også vist seg å forårsake en reduksjon i presynaptisk dopamin og serotonin, samt endringer i vesikulær dopamintransport. Terland et al. viste at langvarig bruk av cinnarizin fører til så høye konsentrasjoner av stoffet at de er i stand til å forstyrre den elektrokjemiske protongradienten som er nødvendig for å pakke dopamin inn i vesikler. Cinnarizin, pKa = 7,4, fungerer som en protonofor, og forhindrer MgATP-avhengig produksjon av den elektrokjemiske gradienten, som er kritisk for transport og lagring av dopamin i vesiklene, og kan dermed redusere nivået av dopamin i de basale ganglieneuronene og bly. til utvikling av symptomer på Parkinsons sykdom. I tillegg er det rapportert om flere tilfeller av overdosering av Cinnarizin hos barn og voksne, inkludert en rekke symptomer som døsighet, koma, oppkast, hypotensjon, stupor og kramper. Kognitive komplikasjoner skyldes mest sannsynlig antihistamineffektene av Cinnarizine, mens bevegelseseffekter er et resultat av andidopaminerge egenskaper. Ved overdosering bør pasienten konsultere lege for å forhindre potensielle nevrologiske komplikasjoner.

"Cinnarizine", hva hjelper denne vasodilatoren med? Legemidlet stimulerer blodsirkulasjonen i hjernen, reduserer blodets viskositet. Legemidlet "Cinnarizine" instruksjoner for bruk anbefaler å ta med hukommelsessvikt, intellektuell aktivitet, åreforkalkning, migrene.

Sammensetning og utgivelsesform

Produsert i form av hvite tabletter. Medisinen "Cinnarizine", hvorfra den hjelper med sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen, inneholder det aktive elementet med samme navn i en dose på 25 mg. Magnesiumstearat, stivelse, laktosemonohydrat bidrar til bedre absorpsjon av stoffet. 75 mg av den aktive ingrediensen inkluderer en rekke "Cinnarizine Forte", som skaper en mer uttalt effekt.

Farmakologiske egenskaper

Legemidlet senker antall kalsiumioner i cellene, har en avslappende effekt på musklene i arterioler, forbedrer den vasodilaterende evnen til karbondioksid. Tabletter "Cinnarizine", som har en effekt på vaskulær tone, reduserer deres respons på adrenalin, dopamin, vasopressin.

De vasodilaterende egenskapene til stoffet forårsaker ikke en reduksjon i trykket. I tillegg øker stoffet motstanden til vev mot oksygenmangel, tynner blodet og undertrykker nystagmus. Observer og antihistamineffekt etter å ha tatt pillene. Absorpsjon av stoffet skjer i fordøyelseskanalen, den høyeste konsentrasjonen vises 2 timer etter påføring.

Medisinen "Cinnarizine": hva hjelper

Indikasjoner for bruk inkluderer:

• Miniers sykdom;
• migrene;
• forhold etter et slag;
• parestesi;
• senil demens;
• hjerneskade;
• dysirkulatorisk encefalopati;
• tromboflebitt.

Tabletter "Cinnarizine" fra hva annet hjelper de? Legemidlet er foreskrevet for:

• brudd på det vestibulære apparatet;
• tromboangiitt obliterans;
• aterosklerose;
• angiopati;
• for å forhindre kinetose;
• trofiske anomalier;
• Raynauds sykdom;
• reisesyke.

Kontraindikasjoner

Medisinen "Cinnarizine" bruksanvisning og leger forbyr å ta med:

• laktasemangel;
• gluten enteropati;
• overfølsomhet overfor sammensetningen av Cinnarizine-tabletter, hvorfra de kan forårsake allergi;
• galaktosemi;
• malabsorpsjonssyndrom;
• amming;
• barn under 12 år.

Medisinen "Cinnarizine" under graviditet kan tas i spesielle tilfeller etter medisinske anbefalinger. Forsiktighet under behandlingen er nødvendig for personer som lider av parkinsonisme.

Legemidlet "Cinnarizine": bruksanvisning

Ved brudd på blodtilførselen til hjernen er det nødvendig å drikke 3-6 tabletter per dag. Med patologier i den perifere sirkulasjonen når den daglige dosen 150-225 mg eller 6-9 kapsler. Ved vestibulære anomalier er 1-3 tabletter per dag indisert.

Leger anbefaler å ta medisinen "Cinnarizine" for reisesyke og for å forhindre denne tilstanden. Pasienter reagerer positivt på denne behandlingen. Ved reisesyke, sjøsyke, en halvtime før skipets avgang, flytur, tur, drikk 25 mg (1 tab.). Ved behov foretas reinnleggelse etter 6 timer. Ved dårlig toleranse for stoffet begynner behandlingen med en halv dose, og bringer den gradvis til den terapeutiske.

Bivirkninger

Legemidlet "Cinnarizine", instruksjoner og anmeldelser bekrefter dette faktum, kan forårsake følgende negative effekter:

• døsighet;
• ubehag i magen;
• trykkfall;
• depresjon
• tørr i munnen;
• skjelving av lemmer;
• hudutslett;
• hodepine;
• utmattelse;
• kolestatisk gulsott;
• økt hypokinesi;
• overflødig kroppsvekt;
• dyspepsi;
• overdreven svetting;
• økning i muskeltonus;
• epigastrisk smerte;
• parkinsonisme;
• desorientering.

Bivirkninger forsvinner vanligvis etter at stoffet er seponert.

spesielle instruksjoner

Legemidlet "Cinnarizine" kan vise positivt resultat når man tar dopingprøver fra idrettsutøvere. Denne effekten skyldes antihistaminegenskapene til stoffet. Ved langvarig bruk er det nødvendig å overvåke tilstanden til nyrene, leveren og blodet. Du bør avstå fra å kjøre bil under behandlingen.

Ved insuffisiens av blodsirkulasjonen i hjernen er en kombinasjon av medisiner "Cinnarizine" og "Piracetam" foreskrevet. Den synergistiske effekten av disse midlene er beskrevet i Wikipedia.

Interaksjon

Legemidlet øker effektiviteten til beroligende, antihypertensive, vasodilatoriske legemidler, nootropics. Samtidig mottak av midler og alkohol styrker toksisiteten. Legemidlet reduserer effektiviteten av terapi for arteriell hypotensjon.

Analoger

Leger foreskriver følgende analoger av "Cinnarizine" for den aktive ingrediensen:

1. "Cinnaron".
2. "Vertisin".
3. "Stugaron".
4. "Vertisin Forte".
5. Cinnarizine Sopharma.
6. "Cinedil".
7. "Cinnasan".

Pris

Du kan kjøpe Cinnarizine-tabletter i Moskva til en pris på 25-56 rubler. I Kiev når prisen på stoffet 6-28 hryvnia. I Minsk selges den for 0,02-1,36 bel. rubler. Prisen i Kasakhstan når 210 tenge (Cinnarizine Sopharma 0,025 nr. 50 tabletter (stk.) SOPHARMA, S.A. (Bulgaria)).

Meninger fra pasienter og leger

Pasienter gir anmeldelser om stoffet "Cinnarizine" som et billig og effektivt middel. Medisinen hjelper godt mot hodepine, øker intellektuell ytelse, lindrer symptomene på svimmelhet og tinnitus.

Til tross for kontraindikasjoner for bruk av tabletter for barn under 12 år, er medisinen noen ganger foreskrevet for spedbarn. Foreldre reagerer positivt.

Kalsiumkanalblokkere fra cinnarizingruppen.

Sammensetning av Cinnarizine

Virkestoffet er Cinnarizine.

Produsenter

ICN Leksredstva (Russland), ICN Tomskhimfarm (Russland), Akrikhin KhFK (Russland), Analytical and Management Group (Russland), Antiviral (Russland), Aspharma (Russland), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Bulgaria), Biomed (Russland), Biomedia (Bulgaria), Biosintez JSC (Russland), Bryntsalov (Russland), Warszawa Pharmaceutical Plant Polfa (Polen), Veropharm Belgorod Branch (Russland), Gardis (Georgia), Dalkhimfarm (Russland), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Russland), Medisorb ZAO (Russland), Moskhimfarmpreparaty im. PÅ. Semashko (Russland), Nizhpharm OJSC (Russland), Novosibirsk Plant of Medical Preparations (Russland), PFC Renewal (Russland), Ozon LLC (Russland), Organika OJSC (Russland), Rozpharm (Russland), Sintez AKO, Kurgan (Russland) , Sopharma AO (Bulgaria), Tatkhimfarmpreparaty (Russland), Tyumen kjemisk-farmasøytisk anlegg (Russland), Pharma AD (Bulgaria), Pharmasyntez JSC (Russland), Farmakhim (Bulgaria), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Bulgaria), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Bulgaria), Farmakhim-Pharmakon-93 (Bulgaria), Ferein (Russland), Schelkovo Vitamin Plant (Russland)

farmakologisk effekt

Vasodilator, forbedrer cerebral sirkulasjon, forbedrer perifer sirkulasjon.

Den har høy affinitet for kalsiumkanalene i hjernekarene, forbedrer hjernesirkulasjonen, reduserer cerebrosteniske fenomener, hodepine, tinnitus.

Undertrykker reaksjoner på biogene vasokonstriktorstoffer (adrenalin, noradrenalin, bradykinin).

Forbedrer mikrosirkulasjonen, øker elastisiteten til erytrocyttmembraner og senker blodviskositeten.

Øker cellemotstanden mot hypoksi.

Reduserer eksitabiliteten til det vestibulære apparatet (inkludert nystagmus og andre autonome lidelser).

Den har moderat antihistaminaktivitet.

Hos pasienter med nedsatt perifer sirkulasjon, forbedrer det vevs blodtilførsel og potenserer postiskemisk hyperemi.

Påvirker ikke blodtrykk og hjertefrekvens.

Når det tas oralt, absorberes det raskt og fullstendig.

Aktivt og fullstendig metabolisert.

Har ikke teratogenitet.

Bivirkninger av cinnarizin

Fra nervesystemet og sanseorganene:

• døsighet;
• tretthet, svakhet, svimmelhet, hodepine;
• hos eldre pasienter, når de tar store doser (150 mg / dag), kan ekstrapyramidale lidelser (tremor, muskelstivhet, hypokinesi) utvikles, noe som krever seponering av legemidlet.

Fra fordøyelseskanalen:

• tørr i munnen,
• dyspepsi,
• kolestatisk gulsott.

Fra siden av huden:

• økt svetting,
• manifestasjoner av lupus erythematosus eller lichen planus.

Andre:

• allergiske hudreaksjoner,
• vektøkning.

Indikasjoner for bruk

Cerebrovaskulær insuffisiens (svimmelhet, tinnitus, nedsatt konsentrasjonsevne eller hukommelse osv.), dysirkulatorisk encefalopati, involusjonspsykose eller depresjon, post-slag eller traumatisk hjerneskade, migrene, vestibulære lidelser (Ménières syndrom, kinetose, etc.). ved ubalanse, kvalme, oppkast, nystagmus, etc.), perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds sykdom, utslettende aterosklerose, tromboangiitt, ​​diabetisk angiopati, trofiske og varicose sår, akrocyanose, parestesi, nattekramper og kalde ekstremiteter.

Kontraindikasjoner Cinnarizine

Overfølsomhet, amming.

Påføringsmetode og dosering

Inne, etter å ha spist.

Brudd på cerebral sirkulasjon og vestibulære lidelser - 25 mg 3 ganger om dagen; forebygging av sjø- og luftsyke - 25 mg 30 minutter før turen, om nødvendig - igjen etter 6-8 timer; brudd på perifer sirkulasjon - 50-75 mg 3 ganger om dagen, i lang tid - fra flere uker til flere måneder.

Barn får halve voksendosen.

Overdose

Ingen data.

Interaksjon

Effekten forsterkes (gjensidig) av trisykliske antidepressiva, medisiner som demper sentralnervesystemet og alkohol.

Forsterker effekten av nootropics.

Øker den vasodilaterende aktiviteten til andre midler.

spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet under arbeid for førere av kjøretøy og personer hvis yrke er forbundet med økt oppmerksomhetskonsentrasjon.

Pasienter med Parkinsons sykdom kan kun foreskrives dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier risikoen for forverring av den underliggende sykdommen.

Innen 4 dager etter inntak er et falskt resultat mulig når du utfører hudallergiske tester.