Hur länge ska man ta cinnarizin för vuxna. Cinnarizin är ett vasodilator som förbättrar blodcirkulationen.

Cinnarizin är en klass IV kalciumkanalblockerare med en övervägande effekt på hjärnkärlen, ett piperazinderivat. I grund och botten används läkemedlet vid behandling av cerebrala cirkulationsstörningar.

Enligt moderna data beror de farmakologiska egenskaperna hos Cinnarizine till stor del på dess förmåga att blockera membrankalcium. Det hämmar inträdet av kalciumjoner i celler.

Cinnarizin har en positiv effekt på cerebral, perifer och kranskärlscirkulation, förbättrar mikrocirkulationen. Ökar förmågan hos röda blodkroppar att deformeras (öka plasticiteten) och minskar blodets ökade viskositet.

Ökar vävnadernas motståndskraft mot hypoxi (otillräcklig tillförsel av syre till vävnader eller försämrad absorption).

Efter oral administrering absorberas det från mag-tarmkanalen, Cmax i plasma nås efter 1-4 h. Plasmaproteinbindningen är 91%. genomgår ämnesomsättning. T1 / 2 är 3-6 h. Det utsöndras genom tarmarna i huvudsak oförändrat, med urin - huvudsakligen i form av metaboliter.

Indikationer för användning

Vad hjälper Cinnarizine? Läkemedlet är ordinerat för följande tillstånd / sjukdomar:

• Perioden för konvalescens (återhämtning) efter en traumatisk hjärnskada;
• ischemisk stroke;
• Vestibulära störningar, inklusive Ménières sjukdom;
• Tinnitus, yrsel, illamående, labyrintisk nystagmus;
• Tillstånd efter stroke (inklusive under perioden efter en hemorragisk stroke);
• Encefalopati;
• Förebyggande av kinetos (sjö-, luftsjuka);
• Förebyggande av migränattacker.

Bruksanvisning Cinnarizin och dosering

Ta läkemedlet inuti efter en måltid:

• För störningar i cerebral cirkulation - vanligtvis 25 mg (1 tablett) 3 gånger om dagen eller 75 mg (1 kapsel) 1 gång per dag;
• Vid perifera cirkulationsstörningar - 50-75 mg (2-3 tabletter) 3 gånger om dagen eller 2-3 kapslar (75 mg vardera) per dag.
• För störningar i den vestibulära apparaten: 1 tablett tre gånger om dagen.

Cinnarizin ordineras under relativt lång tid (kurer från flera veckor till flera månader). Den maximala dosen per dag är 225 mg.

För barn från 12 år halveras dosen. Ålder mindre än 12 år är en kontraindikation för användningen av läkemedlet.

Kontraindikationer

Cinnarizin är kontraindicerat i följande fall:

• Individuell intolerans mot läkemedlet eller dess komponenter;
• Graviditet och amning;
• Överkänslighet mot läkemedlet eller dess komponenter.

Överdos

Dåsighet, kräkningar, koma, överdrivet blodtrycksfall, tremor.

Vid överdosering utförs magsköljning och aktivt kol ordineras. Vid en överdos av läkemedlet övervakas en sjuk person också av en kvalificerad läkare. Ett motgift har inte utvecklats.

Med eventuella negativa och negativa manifestationer bör Cinnarizin avbrytas.

Bieffekter

Möjlig bieffekter när du använder Cinnarizine:

• dyspepsi, muntorrhet;
• sällan - kolestatisk gulsot;
• huvudvärk, dåsighet; hos äldre patienter med långvarig användning är extrapyramidala symtom, depression möjliga;
• sällan - hudutslag;
• viktökning, ökad svettning;
• i enstaka fall - lupusliknande syndrom, lichen planus.

På grund av den möjliga utvecklingen av dåsighet som en av biverkningarna under den första behandlingsperioden, utnämningen av personer vars arbete är förknippat med reaktionshastigheten, hastigheten för beslutsfattande eller hanteringen av komplexa mekanismer, inklusive olika fordon , bör åtföljas av viss försiktighet.

Cinnarizinanaloger, lista över läkemedel

Byt ut läkemedlet vid behov, du kan använda analogerna av Cinnarizine, de är listan över droger:

1. stugeron,
2. Cynarizin.

När du väljer analoger är det viktigt att förstå att instruktionerna för användning av Cinnarizine, priset och recensionerna av läkemedel med liknande verkan inte gäller. Det är viktigt att konsultera en läkare och inte göra en oberoende ersättning av läkemedlet.

Liknande droger:

1. stugeron,
2. Stutgeron,
3. cinniprin,
4. Dimitronal,
5. Glamil,
6. labyrint,
7. marizan,
8. midronal,
9. Mitronal.

Utgivningsformulär:

Tabletter om 0,025 g (25 mg) i en förpackning om 50; kapslar med 75 mg cinnarizin (stugeron forte) i en förpackning med 20 och 60 stycken, även i form av droppar i 20 ml injektionsflaskor innehållande 75 mg av den aktiva substansen.

Priset på Cinnarizine på apotek för 1 förpackning är från 29 rubel.

Förvaras på en torr, mörk plats vid en temperatur på 15–25 °C.

Cinnarizine (Cinnarizinum) är ett läkemedel som förbättrar hjärncirkulationen.

Den aktiva ingrediensen med samma namn, Cinnarizine, är ett vitt eller benvitt kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, svagt löslig i etylalkohol, svårlöslig i eter och mycket löslig i kloroform.

Detta difenylperazinderivat har den kemiska formeln C26H28N2 och namnet 1-(difenylmetyl)-4-(3-fenyl-2-propenyl)piperazin.

Handlingsmekanism

Läkemedlet tillhör gruppen kalciumkanalblockerare. Det är på blockeringen av dessa kanaler som dess verkningsmekanism är baserad.

Kalciumjoner tillsammans med många andra komponenter ger muskelkontraktion. Varje muskel är en samling muskelfibrer (myofibriller). Sammandragningen av hela muskeln är sammandragningen av varje myofibrill.

Som ni vet är alla muskler uppdelade i tvärstrimmiga (skelett) och släta. Det finns också en hjärtmuskel, myokardiet, med speciella egenskaper. Alla muskler, både släta och skelett, drar ihop sig på grund av växelverkan mellan två huvudsakliga kontraktila proteiner - aktin och myosin.

Dessa proteiner, som ligger i muskelcellens cytoplasma, ser ut som tunna trådar (filament). I processen med muskelkontraktion bildas ett komplex av kontraktila proteiner, actomyosin.

I det här fallet går filamenten bakom varandra, muskelfibern tjocknar och förkortas. Bildandet av actomyosin sker med deltagande av kalciumjoner.

Normalt är koncentrationen av kalcium utanför muskelcellen 25 gånger större än inuti den. Det kan inte vara annorlunda, annars skulle alla muskler vara i ett tillstånd av konstant sammandragning, och ett normalt underhåll av alla vitala funktioner skulle vara omöjligt.

Och så drar muskeln ihop sig - kalcium kommer in i cellen, slappnar av - de sköter sig ur den. Kalciumtransport från cellen är en aktiv, energiberoende process som utförs med hjälp av enzymet kalciumberoende ATP-as. Energin som förbrukas för denna process bildas under splittringen av ATP-molekyler. Inträdet av kalcium i cellen under muskelkontraktion är också en aktiv process.

Infångningen av kalcium och dess intracellulära transport utförs av specifika bärarproteiner belägna på ytan av cellmembranet. Dessa proteiner är kalciumkanaler. Kalciumkanaler är heterogena och skiljer sig åt i lokalisering, egenskaper och funktioner.

I glatta muskelceller i blodkärlen, myokardiet, dess ledningssystem, bronkier, organ i det genitourinära systemet, finns det långsamma långlivade kanaler eller L-kanaler.

Läkemedlen i denna grupp har en affinitet för kalciumkanaler, och vid kontakt med dessa kanaler blockerar de dem. Samtidigt hämmas inträdet av kalcium i cellen, och muskeln drar sig inte ihop, utan tvärtom slappnar av.

Kalciumkanalblockerare är heterogena både i sin struktur och i sina appliceringspunkter. Det finns läkemedel som blockerar kanaler i blodkärlen, i myokardiet, i dess ledningssystem. Cinnarizin verkar främst på blodkärlen i hjärnan.

Under verkan av detta läkemedel expanderar det vaskulära lumen, och cerebral (cerebral) cirkulation förbättras. Detta har stor klinisk betydelse vid TBI (traumatisk hjärnskada), samt vid olika icke-smittsamma sjukdomar med CNS-skador, inkl. och i cerebral stroke.

Cinnarizin orsakar inte ett stjälfenomen när vasodilatation inträffar i friska opåverkade områden. Samtidigt förvärras blodtillförseln till de patologiska zonerna ännu mer. Användning av Cinnarizine rekommenderas dock endast under återhämtningsperioden för dessa svåra tillstånd.

Problemet är att Cinnarizin kan orsaka extrapyramidala störningar, som manifesteras av rörelsestörningar och nedsatt muskeltonus. Dessa samtidiga störningar (parkinsonism, tics, chorea, atetos, muskelatoni) hindrar användningen av Cinnarizine i klinisk praxis.

Cinnarizin är också indicerat för dyscirkulatorisk encefalopati. Detta tillstånd, orsakat av nedsatt blodcirkulation i hjärnkärlen vid högt blodtryck, cerebral ateroskleros, kännetecknas av negativa förändringar i patientens psyke och neurologiska status.

Under läkemedlets verkan förbättras minnet och tänkandet, det allmänna välbefinnandet normaliseras, huvudvärk och yrsel minskar eller försvinner. Men nyligen, på grund av de ovannämnda extrapyramidala störningarna, är användningen av Cinnarizine vid dessa tillstånd också begränsad.

På grund av förmågan att eliminera huvudvärk är läkemedlet effektivt vid migrän. Under verkan av Cinnarizine minskar blodets viskositet - röda blodkroppar blir mer elastiska, ändrar lätt sin form och syretillförseln till vävnader underlättas.

En ytterligare vasodilaterande effekt av Cinnarizine beror på att det förstärker effekten av koldioxid på kärlväggen.

Under inverkan av koldioxid expanderar kärlens lumen också. Läkemedlet eliminerar effekten på de sympatiska kärlen nervsystem och vissa biologiskt aktiva substanser (dopamin, vasopressin, angiotensin), som krampar blodkärlen.

Cinnarizin har antihistaminegenskaper. Det är sant att dessa egenskaper är svagt uttryckta i honom. Antihistamineffekten på nivån av det centrala nervsystemet manifesteras av en minskning av den vestibulära apparatens excitabilitet.

Därför kan läkemedlet användas för olika vestibulära störningar, åtföljd av desorientering i rymden, yrsel, illamående, kräkningar, nystagmus, tinnitus. Av denna anledning används Cinnarizine för transportsjuka som uppstår mot bakgrund av pitching.

Under verkan av Cinnarizine förbättras den perifera blodcirkulationen, vilket leder till en förbättring av metaboliska processer i vävnader och en ökning av deras motståndskraft mot hypoxi. Därför är det föreskrivet för olika typer av störningar av trofism och blodmikrocirkulation i vävnader, inklusive tromboflebit, Raynauds syndrom, ateroskleros obliterans och diabetiska lesioner av små vävnadskärl.

Men nivån på blodtrycket ( blodtryck) Cinnarizin har praktiskt taget ingen effekt och kan därför inte användas som ett blodtryckssänkande medel.

Lite historia

Cinnarizine erhölls först 1955 av anställda vid det belgiska läkemedelsföretaget Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), och 1962 lanserades dess industriella produktion.

Läkemedlet tillverkades både i Ryssland och utomlands, bland annat i några av de dåvarande socialistiska länderna (Bulgarien, Ungern). Inledningsvis var den placerad som en vasodilator och antihistamin.

Senare började det användas för organiska och funktionella störningar i centrala nervsystemet, för kränkningar av den perifera cirkulationen. Senare reviderades dock indikationerna, främst på grund av biverkningar från CNS. Läkemedlet används dock fortfarande idag, främst mot migrän och vestibulära störningar.

Syntesteknik

Innan man erhåller Cinnarizine, utförs först kemiska reaktioner för att bilda prekursorsubstansen, Cinnamylklorid.

Sedan, under loppet av efterföljande reaktioner utförda i en speciell temperaturregim i närvaro av organiska och oorganiska katalysatorer, erhålls slutprodukten, Cinnarizine.

Förutom Cinnarizine används hjälpämnen vid tillverkning av tabletter: mikrokristallin cellulosa, vetestärkelse, polyvinylpyrrolidon, aerosil 200, laktosmonohydrat och magnesiumstearat.

Släpp blankett

Tabletter 25 mg

Cinnarizine produceras av många ryska läkemedelsföretag. I Bulgarien tillverkas den av Milve och Sopharma.

Den ursprungliga Cinnarizine under patentnamnet Stugeron produceras av det världsberömda ungerska företaget Gedeon Richter. Massan av alla tabletter, oavsett tillverkare, är densamma - 25 mg. Priset på Stugeron är dock mycket högre än generiska generiska läkemedel.

Indikationer

• Tillstånd efter stroke och TBI;
• Cerebrala störningar av vaskulärt ursprung, inklusive dyscirkulatorisk encefalopati;
• Vestibulära störningar, åtföljda av huvudvärk, yrsel, tinnitus, illamående, kräkningar;
• Migrän;
• Senil demens (demens);
• Förebyggande av vägsjuka;
• Diabetisk angiopati, Raynauds sjukdom, tromboflebit, claudicatio intermittens och andra typer av perifera cirkulationsrubbningar.

Doseringar

För vestibulära störningar, ta 1 tablett 3 gånger om dagen, för störningar i cerebral cirkulation - 1-2 tabletter 3 gånger om dagen, för störningar i perifer cirkulation - 2-3 tabletter 3 gånger om dagen. Tabletter tas efter måltid, inte tuggas, sköljs ner med vatten.

För att förebygga trafiksjuka tar vuxna 1 tablett en halvtimme före resan. Vid behov upprepas mottagningen efter 6 timmar. Barn tar Cinnarizine med halva vuxendosen.

Farmakodynamik

Absorberas i mage och tarmar. Plasmaproteinbindning - 91%. Den maximala koncentrationen av cinnarizin i blodplasman bildas efter 1-3 timmar efter intag. I levern metaboliseras cinnarizin fullständigt genom glukuronidering. I form av metaboliter utsöndras det genom njurarna och genom tarmarna i förhållandet 1:2. Halveringstiden är 4 timmar.

Bieffekter

• CNS: huvudvärk, allmän svaghet, dåsighet, depression, hos äldre patienter - extrapyramidala störningar i form av darrningar i armar och ben och nedsatt muskeltonus;
• mag-tarmkanalen: muntorrhet, buksmärtor, dyspeptiska störningar, gallstas, gulsot;
• Läder: utslag, svettning, lupus syndrom, extremt sällan - lichen planus.

Farmakologisk grupp: Kalciumkanalblockerare
Farmakologisk verkan: Selektiv blockerare av långsamma kalciumkanaler, minskar inträngningen av joner i celler och minskar deras innehåll i plasmamembrandepån, minskar tonen i arteriolernas glatta muskler, förstärker den vasodilaterande effekten av koldioxid. Direkt påverkar de glatta musklerna i blodkärlen, minskar deras svar på biogena ämnen (adrenalin, noradrenalin, dopamin, angiotensin, vasopressin). Det har en kärlvidgande effekt (särskilt i förhållande till hjärnkärlen), utan att nämnvärt påverka blodtrycket. Visar måttlig antihistaminaktivitet, minskar excitabiliteten hos den vestibulära apparaten, sänker tonen i det sympatiska nervsystemet. Det är effektivt både vid initial och kronisk cerebrovaskulär insufficiens (inklusive hos patienter i restfasen av ischemisk stroke). Hos patienter med nedsatt perifer cirkulation förbättrar det blodtillförseln till organ och vävnader (inklusive myokardiet). Ökar elasticiteten hos erytrocytmembran, deras förmåga att deformeras, minskar blodets viskositet. Ökar muskelmotståndet mot hypoxi.
Effekter på receptorer: Antagonist av kalciumkanaljoner av T-typ kalciumkanaler; Antihistamin H1-receptorer; Antiserotonerga receptorer 5 - HT2; Antidopaminerga D2-receptorer.
Systematiskt (IUPAC) namn: (E)-1-(difenylmetyl)-4-(3-fenylprop-2-enyl)piperazin
Handelsnamn: Stugeron, Stunarone
Halveringstid: 3-4 timmar
Formel: C26H28N2
Mol. massa: 368,514 g/mol

Cinnarizin (handelsnamn Stugeron, Stunarone, R5) är ett piperazinderivat som karakteriseras som en antihistamin- och kalciumkanalblockerare. Det är också känt att läkemedlet ökar cerebralt blodflöde och därför används för att behandla cerebral apoplexi, posttraumatiska cerebrala symtom och cerebral ateroskleros. Läkemedlet skrivs dock oftast ut mot illamående och kräkningar orsakade av åksjuka eller andra orsaker som kemoterapi, yrsel eller Ménières sjukdom. Cinnarizin syntetiserades första gången av Janssen Pharmaceutica 1955. Läkemedlets generiska namn kommer från det latinska namnet på örtsläktet - "cinna" (cinna), medan "riza" betyder "rötter", eftersom ämnet ursprungligen extraherades från rötterna av cinna. Cinnarizine är inte tillgängligt i USA eller Kanada. Den tillverkas och säljs i Bangladesh under varumärket Suzaraon av Rephco Pharmaceuticals Limited.

Farmakokinetik

Cinnarizin tas oftast genom munnen, i tablettform, med frekvens och antal doser beroende på anledningen till att läkemedlet tas. Väl i kroppen absorberas substansen ganska snabbt och når maximala plasmakoncentrationer 1-3 timmar efter administrering. Cmax, den maximala nivån av läkemedlet i studieområdet (vanligtvis i blodplasma), är 275+/- 36 ng/ml och tmax (den tid som läkemedlet är närvarande i blodet vid den maximala mängden), var 3,0 +/- 0,5:00. AUC∞, (area under kurvan extrapolerad till oändlighet), som kan användas för att bedöma biotillgänglighet, är 4437+/-948 (ng h/mL). Halveringstiden för läkemedlet är från 3,4-60 timmar, beroende på patientens ålder. Den genomsnittliga terminala halveringstiden hos unga frivilliga vid administrering med 75 mg cinnarizin är 23,6 +/- 3,2 timmar. En studie där cinnarizin administrerades till friska frivilliga i en dos av 75 mg två gånger dagligen under tolv dagar visade att cinnarizin kan ackumuleras i kroppen, med en ackumuleringsfaktor vid steady-state på 2,79 +/- 0,23. AUCT för denna tidsperiod (T = 12 dagar) skilde sig dock inte signifikant från AUC∞, som mättes efter en enda dos av läkemedlet. Eftersom det är en mycket svag bas såväl som en lipofil förening med låg vattenlöslighet, kan cinnarizin passera blod-hjärnbarriären genom enkel diffusion. Det är på grund av detta som Cinnarizin kan påverka blodflödet i hjärnan. Vid oral administrering har cinnarizin en generellt låg och varierande biotillgänglighet på grund av en hög grad av nedbrytning. Det visade sig emellertid att när det administrerades intravenöst som en lipidemulsion, observerades bättre farmakokinetik och vävnadsfördelning. Lipidemulsionen har ökat AUC och minskat clearance jämfört med lösningsformen. Plasmafarmakokinetiken för intravenöst cinnarizin följer ett trefasmönster, som börjar med en snabb distributionsfas, följt av en långsammare distributionsfas och slutar med mycket långsam eliminering. Vss (steady-state distributionsvolym) för lipidemulsionen är 2 gånger lägre (6,871 +/- 1,432 L/kg) än för Cinnarizin-lösningen (14,018 +/- 5,598 L/kg). Dessutom fann man att cinnarizin i mycket mindre mängder kommer in i lungorna och hjärnan i form av en lipidemulsion. Detta minskar sannolikheten för toxiska biverkningar i det centrala nervsystemet.

Farmakodynamik

Cinnarizin klassificeras som en selektiv T-typ kalciumjonkanalantagonist eftersom dess bindning blockerar kanalerna och håller dem inerta. Cinnarizin har ett Ki-värde (hämmande konstant) på 22 nm. Det är också känt att Cinnarizin kan ha antihistamin, antiserotonerga och andidopaminerga effekter genom att binda till H1-histaminreceptorer och dopaminerga (D2) receptorer. IC50 (halva den maximala hämmande koncentrationen) av cinnarizin för hämning av mjukmuskelkontraktion är 60 mM. Dessutom har detta läkemedel visat sig företrädesvis binda till målkalciumkanaler när de är i öppet läge i motsats till den stängda konformationen. Cinnarizin ansågs tidigare hjälpa till att behandla illamående och åksjuka genom att hämma kalciumströmmar i täta, slutna kanaler i typ II vestibulära hårceller i innerörat. Nyare bevis stöder dock idén att cinnarizin vid farmakologiskt lämpliga nivåer (0,3-0,5 µM) minskar vestibulär yrsel inte genom att blockera kalciumkanaler, utan snarare genom att hämma kalium (K+) strömmar, som aktiveras av ökat hydrostatiskt tryck på håret celler. Cinnarizin blockerar kalciumströmmar i de vestibulära hårcellerna, men detta observeras endast vid högre koncentrationer av läkemedlet (3nbsp; mikron). Hämning av dessa strömmar minskar rörelseinducerad yrsel och illamående genom att dämpa överreaktiviteten hos de vestibulära hårcellerna som skickar balans- och rörelseinformation till hjärnan.

Cinnarizine (Stugeron) ansökan

Cinnarizin används främst för att behandla illamående och kräkningar i samband med åksjuka, yrsel, Menières sjukdom eller Cogans syndrom. Faktum är att cinnarizin bara är ett av ett fåtal utvalda läkemedel som har visat positiva resultat vid kronisk behandling av svindel och tinnitus i samband med Menières sjukdom. Men eftersom läkemedlet orsakar dåsighet är det i allmänhet av begränsad användning bland piloter och besättningsmedlemmar som behöver förbli aktiva under längre perioder. I en klinisk studie (N=181) visade sig Cinnarizin minska risken för måttlig yrsel med 65,8 % och svår yrsel med 89,8 %. Cinnarizin verkar genom att störa signalöverföringen mellan den vestibulära apparaten i innerörat och kräkningscentrum i hypotalamus genom att begränsa aktiviteten hos de vestibulära hårcellerna som skickar signaler för rörelse. Skillnaden i signalbehandling mellan rörelsereceptorer i innerörat och synsinnena minskar, vilket resulterar i mindre svårigheter att röra sig eller stå. Kräkningar vid rörelse kan bero på en fysiologisk kompensationsmekanism i hjärnan för att hindra personen från att röra sig så att de kan anpassa sig till signalen, men den verkliga evolutionära orsaken till denna sjukdom är för närvarande okänd. Vissa källor hävdar att kroppen reagerar med att kräkas eftersom den tror att den har förgiftats av ett gift (som alkohol), och det en person ser inte stämmer med vad han känner. När det ordineras för att behandla balansproblem och yrsel, tas cinnarizin vanligtvis två eller tre gånger om dagen, beroende på mängden av varje dos. När den används för att behandla åksjuka, tas tabletten minst två timmar före resan och sedan var fjärde timme under resan. En nyligen genomförd studie från 2012 som jämför effekterna av Cinnarizine och transdermal Scopolamin för behandling av åksjuka drar dock slutsatsen att Scopolamin är ett betydligt effektivare läkemedel med betydligt färre biverkningar än Cinnarizine. Detta ledde till slutsatsen att scopolamin transdermal förmodligen är det bästa alternativet för behandling av åksjuka hos flottans besättningsmedlemmar och andra sjöresenärer. Förutom att användas för att behandla yrsel, kan cinnarizin också betraktas som ett nootropiskt medel på grund av dess vasorelaxerande egenskaper (på grund av blockerande kalciumkanaler), främst i hjärnan. Cinnarizin används också som lugnande medel. Cinnarizin hämmar flödet i röda blodkroppar genom att öka elasticiteten i cellväggen, vilket ökar deras flexibilitet och gör blodet mindre trögflytande. Detta bidrar till en mer effektiv överföring av blod genom de sammandragna kärlen för att transportera syre till den skadade vävnaden. Cinnarizin är också effektivt i kombination med andra nootropics, främst Piracetam, i denna kombination förstärker varje läkemedel effekten av den andra, vilket ökar tillförseln av syre till hjärnan. En djurstudie som jämförde effekten av Cinnarizine och Flunarizine (ett derivat av Cinnarizine 2,5-15 gånger mer potent) för behandling av global transient cerebral ischemi fann att Cinnarizin förbättrade funktionella abnormiteter vid ischemi men inte hjälpte mot neuronal skada. Flunarizin, å andra sidan, ger ett större neuronalt skydd men är mindre effektivt vid behandling av efterföljande beteendeförändringar. Dessutom kan cinnarizin användas av dykare utan att öka risken för syretoxicitet i centrala nervsystemet, vilket kan leda till kramper och hög risk vid stängd syrgasdykning. Detta gäller även dykare, som potentiellt kan tvingas genomgå hypobarisk dekompressionsterapi, som använder högt syretryck, och som även kan utsättas för eventuell risk för CNS-syreförgiftning orsakad av Cinnarizine. Cinnarizin ökar dock inte risken för toxicitet, och bevis tyder också på att cinnarizin kan bidra till fördröjningen av O2-toxicitet i det centrala nervsystemet. Det finns också bevis för att cinnarizin kan användas som ett effektivt medel mot astma när det tas regelbundet. Det har också visat sig att cinnarizin kan användas som en andrahandsbehandling för idiopatisk urtikariell vaskulit.

Biverkningar av Cinnarizine (Stugaron)

Biverkningar när du tar Cinnarizine varierar från milda till mycket allvarliga. Möjliga biverkningar inkluderar dåsighet, svettning, muntorrhet, huvudvärk, hudproblem, letargi, mag-tarmstörningar, överkänslighetsreaktioner och rörelseproblem/muskelstelhet och skakningar. Eftersom cinnarizin kan orsaka dåsighet och dimsyn, bör användare se till att deras reaktioner är normala innan de kör bil, använder maskiner eller någon annan typ av arbete som kan vara farligt om personen inte är fullt aktiv eller ser dåligt. Cinnarizin är också känt för att orsaka både akut och kronisk parkinsonism på grund av dess affinitet för D2-receptorer, vilket tyder på dess faktiska fördel för att förbättra nervsystemets hälsa. Cinnarizins antagonism vid D2-dopaminreceptorer i striatum resulterar i symtom på depression, skakningar, muskelstelhet, tardiv dyskinesi och akatisi, karakteriserad som läkemedelsinducerad Parkinsons sjukdom, den näst vanligaste orsaken till Parkinsons sjukdom. Erfarenhet visar att en av metaboliterna av cinnarizine, C-2, spelar en aktiv roll i utvecklingen av Parkinsons sjukdom. Det noteras också att uppskattningsvis 17 av 100 nya fall av Parkinsons sjukdom är associerade med användningen av Cinnarizine eller Flunarizine. Personer i en viss riskgrupp är äldre patienter, i synnerhet kvinnor, och patienter som har tagit läkemedlet under en längre tid. Det finns också bevis för att patienter med en familjehistoria av Parkinsons sjukdom, eller en genetisk predisposition för sjukdomen, är mer benägna att utveckla en läkemedelsinducerad form av sjukdomen som ett resultat av användningen av Cinnarizine. Förutom D2-receptorantagonism har cinnarizin också visat sig orsaka en minskning av presynaptisk dopamin och serotonin, samt förändringar i vesikulär dopamintransport. Terland et al. visade att långvarig användning av cinnarizin leder till så höga koncentrationer av läkemedlet att de kan störa den elektrokemiska protongradienten som är nödvändig för att packa dopamin i vesiklar. Cinnarizin, pKa = 7,4, fungerar som en protonofor och förhindrar MgATP-beroende produktion av den elektrokemiska gradienten, som är avgörande för transport och lagring av dopamin i vesiklarna, och därmed kan minska nivån av dopamin i de basala ganglieneuronerna och bly. till utvecklingen av symtom på Parkinsons sjukdom. . Dessutom har flera fall av överdosering av Cinnarizin hos barn och vuxna rapporterats, inklusive ett antal symtom som dåsighet, koma, kräkningar, hypotoni, stupor och kramper. Kognitiva komplikationer beror med största sannolikhet på antihistamineffekterna av Cinnarizine, medan rörelseeffekter är resultatet av andidopaminerga egenskaper. Vid överdosering bör patienten konsultera en läkare för att förhindra potentiella neurologiska komplikationer.

"Cinnarizine", vad hjälper denna vasodilator med? Läkemedlet stimulerar blodcirkulationen i hjärnan, minskar blodets viskositet. Läkemedlet "Cinnarizine" instruktioner för användning rekommenderar att du tar med minnesnedsättning, intellektuell aktivitet, åderförkalkning, migrän.

Sammansättning och form av frisättning

Tillverkad i form av vita tabletter. Läkemedlet "Cinnarizine", från vilket det hjälper till med cirkulationsstörningar i hjärnan, innehåller det aktiva elementet med samma namn i en dos på 25 mg. Magnesiumstearat, stärkelse, laktosmonohydrat bidrar till bättre absorption av läkemedlet. 75 mg av den aktiva ingrediensen innehåller en mängd olika "Cinnarizine Forte", vilket skapar en mer uttalad effekt.

Farmakologiska egenskaper

Läkemedlet sänker antalet kalciumjoner i celler, har en avslappnande effekt på arteriolmusklerna, förbättrar koldioxidens vasodilaterande förmåga. Tabletter "Cinnarizine", som har en effekt på vaskulär tonus, minskar deras svar på adrenalin, dopamin, vasopressin.

Läkemedlets vasodilaterande egenskaper orsakar inte en minskning av trycket. Dessutom ökar läkemedlet vävnadernas motståndskraft mot syrebrist, tunnar ut blodet och undertrycker nystagmus. Observera och antihistamineffekt efter att ha tagit piller. Absorption av läkemedlet sker i mag-tarmkanalen, den högsta koncentrationen uppträder 2 timmar efter applicering.

Medicinen "Cinnarizine": vad hjälper

Indikationer för användning inkluderar:

• Miniers sjukdom;
• migrän;
• tillstånd efter en stroke;
• parestesi;
• senil dement;
• hjärnskada;
• dyscirkulatorisk encefalopati;
• tromboflebit.

Tabletter "Cinnarizine" från vad hjälper de mer? Läkemedlet är ordinerat för:

• kränkningar av den vestibulära apparaten;
• tromboangiit obliterans;
• ateroskleros;
• angiopati;
• för att förhindra kinetos;
• trofiska anomalier;
• Raynauds sjukdom;
• åksjuka.

Kontraindikationer

Läkemedlet "Cinnarizine" instruktioner för användning och läkare förbjuder att ta med:

• laktasbrist;
• gluten enteropati;
• överkänslighet mot sammansättningen av Cinnarizine tabletter, från vilka de kan orsaka allergier;
• galaktosemi;
• malabsorptionssyndrom;
• amning;
• barn under 12 år.

Läkemedlet "Cinnarizine" under graviditet kan tas i speciella fall efter medicinska rekommendationer. Försiktighet under behandlingen krävs för personer som lider av parkinsonism.

Läkemedlet "Cinnarizine": bruksanvisning

Vid överträdelse av blodtillförseln till hjärnan krävs det att dricka 3-6 tabletter per dag. Med patologier i den perifera cirkulationen når den dagliga dosen 150-225 mg eller 6-9 kapslar. Med vestibulära anomalier är 1-3 tabletter per dag indikerade.

Läkare rekommenderar att du tar medicinen "Cinnarizine" för åksjuka och för att förhindra detta tillstånd. Patienter svarar positivt på denna terapi. Vid åksjuka, sjösjuka, en halvtimme före fartygets avgång, flyg, resa, drick 25 mg (1 tab.). Vid behov görs återintagning efter 6 timmar. Vid dålig tolerans för läkemedlet börjar behandlingen med en halv dos, vilket gradvis förs till den terapeutiska.

Bieffekter

Läkemedlet "Cinnarizine", instruktioner och recensioner bekräftar detta faktum, kan orsaka följande negativa effekter:

• dåsighet;
• obehag i buken;
• tryckfall;
• depression
• torr mun;
• tremor i armar och ben;
• hudutslag;
• huvudvärk;
• Trötthet;
• kolestatisk gulsot;
• ökad hypokinesi;
• överskott av kroppsvikt;
• dyspepsi;
• överdriven svettning;
• ökning av muskeltonus;
• epigastrisk smärta;
• parkinsonism;
• desorientering.

Biverkningar försvinner vanligtvis efter att läkemedlet har avbrutits.

speciella instruktioner

Läkemedlet "Cinnarizine" kan visa ett positivt resultat när man tar dopingprover från idrottare. Denna effekt beror på läkemedlets antihistaminegenskaper. Vid långvarig användning är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos njurarna, levern och blodet. Du bör avstå från att köra bil under behandlingen.

Vid otillräcklig blodcirkulation i hjärnan föreskrivs en kombination av läkemedel "Cinnarizine" och "Piracetam". Den synergistiska effekten av dessa medel beskrivs i Wikipedia.

Samspel

Läkemedlet ökar effektiviteten av lugnande, antihypertensiva, vasodilaterande läkemedel, nootropics. Samtidig mottagning av medel och alkohol stärker toxiciteten. Läkemedlet minskar effektiviteten av terapi för arteriell hypotoni.

Analoger

Läkare ordinerar följande analoger av "Cinnarizine" för den aktiva ingrediensen:

1. "Cinnaron".
2. "Vertisin".
3. "Stugaron".
4. "Vertisin Forte".
5. Cinnarizine Sopharma.
6. "Cinedil".
7. "Cinnasan".

Pris

Du kan köpa Cinnarizine-tabletter i Moskva till ett pris av 25-56 rubel. I Kiev når kostnaden för läkemedlet 6-28 hryvnia. I Minsk säljs den för 0,02-1,36 bel. rubel. Priset i Kazakstan når 210 tenge (Cinnarizine Sopharma 0,025 nr 50 tabletter (st) SOPHARMA, S.A. (Bulgarien)).

Patienters och läkares åsikter

Patienter ger recensioner om läkemedlet "Cinnarizine" som ett billigt och effektivt botemedel. Medicinen hjälper bra mot huvudvärk, ökar intellektuell prestation, lindrar symtomen yrsel och tinnitus.

Trots kontraindikationerna för användning av tabletter för barn under 12 år, ordineras läkemedlet ibland till spädbarn. Föräldrar reagerar positivt.

Kalciumkanalblockerare från cinnarizingruppen.

Sammansättning av Cinnarizine

Den aktiva substansen är Cinnarizine.

Tillverkare

ICN Leksredstva (Ryssland), ICN Tomskhimfarm (Ryssland), Akrikhin KhFK (Ryssland), Analytical and Management Group (Ryssland), Antiviral (Ryssland), Aspharma (Ryssland), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Bulgarien), Biomed (Ryssland), Biomedia (Bulgarien), Biosintez JSC (Ryssland), Bryntsalov (Ryssland), Warszawa Pharmaceutical Plant Polfa (Polen), Veropharm Belgorod Branch (Ryssland), Gardis (Georgien), Dalkhimfarm (Ryssland), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Ryssland), Medisorb ZAO (Ryssland), Moskhimfarmpreparaty im. PÅ. Semashko (Ryssland), Nizhpharm OJSC (Ryssland), Novosibirsk Plant of Medical Preparations (Ryssland), PFC Renewal (Ryssland), Ozon LLC (Ryssland), Organika OJSC (Ryssland), Rozpharm (Ryssland), Sintez AKO, Kurgan (Ryssland) , Sopharma AO (Bulgarien), Tatkhimfarmpreparaty (Ryssland), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Ryssland), Pharma AD (Bulgarien), Pharmasyntez JSC (Ryssland), Farmakhim (Bulgarien), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Bulgarien), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Bulgarien), Farmakhim-Pharmakon-93 (Bulgarien), Ferein (Ryssland), Schelkovo Vitamin Plant (Ryssland)

farmakologisk effekt

Vasodilator, förbättrar cerebral cirkulation, förbättrar perifer cirkulation.

Den har en hög affinitet för kalciumkanaler i hjärnkärlen, förbättrar hjärncirkulationen, minskar cerebrosteniska fenomen, huvudvärk, tinnitus.

Undertrycker reaktioner på biogena kärlsammandragande ämnen (adrenalin, noradrenalin, bradykinin).

Förbättrar mikrocirkulationen, ökar elasticiteten hos erytrocytmembranen och sänker blodets viskositet.

Ökar cellresistens mot hypoxi.

Minskar retbarheten hos den vestibulära apparaten (inklusive nystagmus och andra autonoma störningar).

Det har måttlig antihistaminaktivitet.

Hos patienter med nedsatt perifer cirkulation förbättrar det vävnadsblodtillförseln och potentierar postischemisk hyperemi.

Påverkar inte blodtryck och hjärtfrekvens.

När det tas oralt absorberas det snabbt och fullständigt.

Aktivt och fullständigt metaboliserat.

Har inte teratogenicitet.

Biverkningar av cinnarizin

Från nervsystemet och sinnesorganen:

• dåsighet;
• trötthet, svaghet, yrsel, huvudvärk;
• hos äldre patienter, när de tar stora doser (150 mg / dag), kan extrapyramidala störningar (tremor, muskelstelhet, hypokinesi) utvecklas, vilket kräver att läkemedlet avbryts.

Från matsmältningskanalen:

• torr mun,
• dyspepsi,
• kolestatisk gulsot.

Från sidan av huden:

• ökad svettning,
• manifestationer av lupus erythematosus eller lichen planus.

Övriga:

• allergiska hudreaktioner,
• viktökning.

Indikationer för användning

Cerebrovaskulär insufficiens (yrsel, tinnitus, nedsatt koncentrationsförmåga eller minne, etc.), dyscirkulatorisk encefalopati, involutionspsykos eller depression, post-stroke eller traumatisk hjärnskada, migrän, vestibulära störningar (Ménières syndrom, kinetos, etc.). genom obalans, illamående, kräkningar, nystagmus, etc.), perifera cirkulationsrubbningar (Raynauds sjukdom, utplånande ateroskleros, tromboangit, diabetisk angiopati, trofiska och åderbråck, akrocyanos, parestesi, nattkramper och kalla extremiteter.

Kontraindikationer Cinnarizine

Överkänslighet, amning.

Appliceringssätt och dosering

Inuti, efter att ha ätit.

Brott mot cerebral cirkulation och vestibulära störningar - 25 mg 3 gånger om dagen; förebyggande av sjö- och luftsjuka - 25 mg 30 minuter före resan, om nödvändigt - igen efter 6-8 timmar; kränkning av perifer cirkulation - 50-75 mg 3 gånger om dagen, under lång tid - från flera veckor till flera månader.

Barn får halva vuxendosen.

Överdos

Inga data.

Samspel

Effekten förstärks (ömsesidigt) av tricykliska antidepressiva läkemedel, läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet och alkohol.

Förstärker effekten av nootropics.

Ökar den vasodilaterande aktiviteten hos andra medel.

speciella instruktioner

Använd med försiktighet under arbete för förare av fordon och personer vars yrke är förknippat med ökad koncentration av uppmärksamhet.

Patienter med Parkinsons sjukdom får endast förskrivas om den förväntade effekten av behandlingen uppväger risken för försämring av den underliggande sjukdomen.

Inom 4 dagar efter intag är ett falskt resultat möjligt vid utförande av hudallergiska tester.