Cik ilgi lietot cinnarizīnu pieaugušajiem. Cinnarizīns ir vazodilatators, kas uzlabo asinsriti.

Cinnarizīns ir IV klases kalcija kanālu blokators, kas galvenokārt iedarbojas uz smadzeņu asinsvadiem, piperazīna atvasinājums. Pamatā zāles lieto smadzeņu asinsrites traucējumu ārstēšanā.

Saskaņā ar mūsdienu datiem, Cinnarizine farmakoloģiskās īpašības lielā mērā ir saistītas ar tā spēju bloķēt membrānas kalciju. Tas kavē kalcija jonu iekļūšanu šūnās.

Cinnarizīns pozitīvi ietekmē smadzeņu, perifēro un koronāro (sirds) asinsriti, uzlabo mikrocirkulāciju. Palielina sarkano asins šūnu spēju deformēties (palielina plastiskumu) un samazina paaugstināto asins viskozitāti.

Palielina audu izturību pret hipoksiju (nepietiekama skābekļa piegāde audiem vai traucēta uzsūkšanās).

Pēc iekšķīgas lietošanas tas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 1-4 stundām.Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 91%. iziet vielmaiņu. T1 / 2 ir 3-6 stundas Tas izdalās caur zarnām galvenokārt nemainītā veidā, ar urīnu - galvenokārt metabolītu veidā.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Cinnarizīnam? Zāles ir parakstītas šādiem stāvokļiem/slimībām:

• Atveseļošanās (atveseļošanās) periods pēc traumatiskas smadzeņu traumas;
• Išēmisks insults;
• Vestibulārie traucējumi, tostarp Menjēra slimība;
• Troksnis ausīs, reibonis, slikta dūša, labirinta nistagms;
• Pēcinsulta stāvoklis (arī periodā pēc hemorāģiskā insulta);
• Encefalopātija;
• Kinetozes (jūras, gaisa slimības) profilakse;
• Migrēnas lēkmes profilakse.

Cinnarizīna lietošanas instrukcijas un devas

Lietojiet zāles iekšā pēc ēšanas:

• Smadzeņu asinsrites traucējumiem - parasti 25 mg (1 tablete) 3 reizes dienā vai 75 mg (1 kapsula) 1 reizi dienā;
• Perifērās asinsrites traucējumu gadījumā - 50-75 mg (2-3 tabletes) 3 reizes dienā vai 2-3 kapsulas (katra 75 mg) dienā.
• Vestibulārā aparāta traucējumiem: 1 tablete trīs reizes dienā.

Cinnarizīns tiek nozīmēts salīdzinoši ilgu laiku (kursi no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem). Maksimālā dienas deva ir 225 mg.

Bērniem no 12 gadu vecuma devu samazina uz pusi. Vecums, kas jaunāks par 12 gadiem, ir kontrindikācija zāļu lietošanai.

Kontrindikācijas

Cinnarizīns ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• Individuāla neiecietība pret zālēm vai tā sastāvdaļām;
• Grūtniecība un laktācija;
• Paaugstināta jutība pret zālēm vai tā sastāvdaļām.

Pārdozēšana

Miegainība, vemšana, koma, pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās, trīce.

Pārdozēšanas gadījumā tiek veikta kuņģa skalošana un tiek nozīmēta aktivētā ogle. Tāpat arī zāļu pārdozēšanas gadījumā slimu cilvēku uzrauga kvalificēts ārsts. Pretlīdzeklis nav izstrādāts.

Ja rodas jebkādas negatīvas un negatīvas izpausmes, Cinnarizine lietošana jāpārtrauc.

Blakus efekti

Iespējams blakus efekti lietojot Cinnarizine:

• dispepsija, sausa mute;
• reti - holestātiska dzelte;
• galvassāpes, miegainība; gados vecākiem pacientiem ar ilgstošu lietošanu ir iespējami ekstrapiramidāli simptomi, depresija;
• reti - izsitumi uz ādas;
• svara pieaugums, pastiprināta svīšana;
• atsevišķos gadījumos - vilkēdei līdzīgs sindroms, plakanais ķērpis.

Sakarā ar iespējamo miegainības attīstību kā vienu no blakusparādībām ārstēšanas sākumposmā, tiek nozīmētas personas, kuru darbs saistīts ar reakcijas ātrumu, lēmumu pieņemšanas ātrumu vai sarežģītu mehānismu, tostarp dažādu transportlīdzekļu, vadību. , jāievēro zināma piesardzība.

Cinnarizīna analogi, zāļu saraksts

Ja nepieciešams, nomainiet zāles, varat izmantot Cinnarizine analogus, tie ir zāļu saraksts:

1. stugerons,
2. Cinarizīns.

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Cinnarizine lietošanas instrukcija, cena un atsauksmes par līdzīgas iedarbības zālēm neattiecas. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu un neveikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Līdzīgas zāles:

1. stugerons,
2. Studžerona,
3. kaniprīns,
4. Dimitronāls,
5. Glamils,
6. labirints,
7. marizan,
8. midronāls,
9. Mitronāls.

Izlaišanas forma:

Tabletes pa 0,025 g (25 mg) iepakojumā pa 50; kapsulas pa 75 mg cinnarizīna (stugeron forte) iepakojumā pa 20 un 60 gabaliņiem, arī pilienu veidā 20 ml flakonos, kas satur 75 mg aktīvās vielas.

Cinnarizine cena aptiekās par 1 iepakojumu ir no 29 rubļiem.

Uzglabāt sausā, tumšā vietā 15-25°C temperatūrā.

Cinnarizīns (Cinnarizinum) ir zāles, kas uzlabo smadzeņu asinsriti.

Tā paša nosaukuma aktīvā viela Cinnarizine ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Praktiski nešķīst ūdenī, nedaudz šķīst etilspirtā, slikti šķīst ēterī un ļoti labi šķīst hloroformā.

Šim difenilperazīna atvasinājumam ir ķīmiskā formula C 26 H 28 N 2 un nosaukums 1-(difenilmetil)-4-(3-fenil-2-propenil)piperazīns.

Darbības mehānisms

Zāles pieder kalcija kanālu blokatoru grupai. Tā darbības mehānisms ir balstīts uz šo kanālu bloķēšanu.

Kalcija joni kopā ar daudziem citiem komponentiem nodrošina muskuļu kontrakciju. Katrs muskulis ir muskuļu šķiedru (miofibrilu) kopums. Visa muskuļa kontrakcija ir katras miofibrila kontrakcija.

Kā jūs zināt, visi muskuļi ir sadalīti šķērssvītrotajos (skeleta) un gludajos. Ir arī sirds muskulis, miokards, ar īpašām īpašībām. Visi muskuļi, gan gludie, gan skeleta muskuļi, saraujas divu galveno saraušanās proteīnu - aktīna un miozīna - mijiedarbības dēļ.

Šie proteīni, kas atrodas muskuļu šūnas citoplazmā, izskatās kā plāni pavedieni (pavedieni). Muskuļu kontrakcijas procesā veidojas kontraktilo proteīnu komplekss aktomiozīns.

Šajā gadījumā pavedieni iet viens aiz otra, muskuļu šķiedra sabiezē un saīsinās. Aktomiozīna veidošanās notiek, piedaloties kalcija joniem.

Parasti kalcija koncentrācija ārpus muskuļu šūnas ir 25 reizes lielāka nekā tās iekšpusē. Citādi nevar būt, pretējā gadījumā visi muskuļi būtu nepārtrauktas kontrakcijas stāvoklī, un visu dzīvībai svarīgo funkciju normāla uzturēšana nebūtu iespējama.

Un tā muskuļi saraujas – kalcijs iekļūst šūnā, atslābst – viņi izkopj no tās. Kalcija transportēšana no šūnas ir aktīvs, no enerģijas atkarīgs process, ko veic ar kalcija atkarīgā ATP-āzes enzīma palīdzību. Šim procesam iztērētā enerģija veidojas ATP molekulu sadalīšanas laikā. Aktīvs process ir arī kalcija iekļūšana šūnā muskuļu kontrakcijas laikā.

Kalcija uztveršanu un tā intracelulāro transportēšanu veic specifiski nesējproteīni, kas atrodas uz šūnas membrānas virsmas. Šie proteīni ir kalcija kanāli. Kalcija kanāli ir neviendabīgi un atšķiras pēc lokalizācijas, īpašībām un funkcijām.

Asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, miokardā, tā vadošajā sistēmā, bronhos, uroģenitālās sistēmas orgānos ir lēni ilgstoši kanāli jeb L-kanāli.

Šīs grupas zālēm ir afinitāte pret kalcija kanāliem, un, saskaroties ar šiem kanāliem, tie tos bloķē. Tajā pašā laikā tiek apgrūtināta kalcija iekļūšana šūnā, un muskuļi nesaraujas, bet, gluži pretēji, atslābinās.

Kalcija kanālu blokatori ir neviendabīgi gan pēc savas struktūras, gan pēc pielietojuma punktiem. Ir zāles, kas bloķē kanālus asinsvados, miokardā, tā vadīšanas sistēmā. Cinnarizīns galvenokārt iedarbojas uz smadzeņu asinsvadiem.

Šīs zāles ietekmē asinsvadu lūmenis paplašinās, uzlabojas smadzeņu (smadzeņu) cirkulācija. Tam ir liela klīniska nozīme TBI (traumatiska smadzeņu trauma), kā arī dažādu neinfekcijas slimību ar CNS bojājumiem, t.sk. un smadzeņu insulta gadījumā.

Cinnarizīns neizraisa nozagšanas parādību, ja vazodilatācija notiek veselās neskartās vietās. Tajā pašā laikā patoloģisko zonu asins piegāde vēl vairāk pasliktinās. Tomēr Cinnarizine lietošana ir ieteicama tikai šo smago slimību atveseļošanās periodā.

Problēma ir tā, ka Cinnarizine var izraisīt ekstrapiramidālus traucējumus, kas izpaužas kā kustību traucējumi un muskuļu tonusa traucējumi. Šie saistītie traucējumi (parkinsonisms, tiks, horeja, atetoze, muskuļu atonija) kavē Cinnarizine lietošanu klīniskajā praksē.

Cinnarizīns ir indicēts arī discirkulācijas encefalopātijai. Šis stāvoklis, ko izraisa traucēta asinsrite smadzeņu asinsvados hipertensijas, smadzeņu aterosklerozes gadījumā, raksturojas ar negatīvām pacienta psihes un neiroloģiskā stāvokļa izmaiņām.

Zāļu iedarbībā uzlabojas atmiņa un domāšana, normalizējas vispārējā pašsajūta, samazinās vai izzūd galvassāpes un reibonis. Taču pēdējā laikā iepriekš minēto ekstrapiramidālo traucējumu dēļ Cinnarizine lietošana šajos apstākļos arī ir ierobežota.

Pateicoties spējai novērst galvassāpes, zāles ir efektīvas migrēnas gadījumā. Cinnarizīna iedarbībā samazinās asins viskozitāte - sarkanās asins šūnas kļūst elastīgākas, viegli maina formu, tiek atvieglota skābekļa piegāde audiem.

Cinnarizine papildu vazodilatējošā iedarbība ir saistīta ar to, ka tas pastiprina oglekļa dioksīda ietekmi uz asinsvadu sieniņām.

Oglekļa dioksīda ietekmē paplašinās arī trauku lūmenis. Zāles novērš ietekmi uz simpātiskajiem asinsvadiem nervu sistēma un dažas bioloģiski aktīvas vielas (dopamīns, vazopresīns, angiotenzīns), kas spazmo asinsvadus.

Cinnarizīnam piemīt antihistamīna īpašības. Tiesa, šīs īpašības viņā izpaužas vāji. Antihistamīna iedarbība centrālās nervu sistēmas līmenī izpaužas kā vestibulārā aparāta uzbudināmības samazināšanās.

Tādēļ zāles var lietot dažādu vestibulāro traucējumu gadījumā, ko pavada dezorientācija telpā, reibonis, slikta dūša, vemšana, nistagms, troksnis ausīs. Šī iemesla dēļ Cinnarizine lieto transporta slimību ārstēšanai, kas rodas uz sānsveres fona.

Cinnarizīna ietekmē tiek uzlabota perifērā cirkulācija, kas uzlabo vielmaiņas procesus audos un palielina to izturību pret hipoksiju. Tāpēc tas ir paredzēts dažāda veida trofikas un asins mikrocirkulācijas traucējumiem audos, tostarp tromboflebīts, Reino sindroms, obliterējoša ateroskleroze un mazo audu asinsvadu diabētiskie bojājumi.

Tomēr asinsspiediena līmenis ( asinsspiediens) Cinnarizīnam praktiski nav ietekmes, tāpēc to nevar izmantot kā antihipertensīvu līdzekli.

Mazliet vēstures

Cinnarizīnu 1955. gadā pirmo reizi ieguva Beļģijas farmācijas uzņēmuma Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals) darbinieki, un 1962. gadā tika uzsākta tā rūpnieciskā ražošana.

Zāles tika ražotas gan Krievijā, gan ārvalstīs, tostarp dažās toreizējās sociālisma valstīs (Bulgārijā, Ungārijā). Sākotnēji tas tika novietots kā vazodilatators un antihistamīns.

Vēlāk to sāka lietot centrālās nervu sistēmas organiskiem un funkcionāliem traucējumiem, perifērās asinsrites traucējumiem. Tomēr vēlāk indikācijas tika pārskatītas, galvenokārt CNS blakusparādību dēļ. Tomēr zāles joprojām lieto arī mūsdienās, galvenokārt migrēnas un vestibulāro traucējumu gadījumos.

Sintēzes tehnoloģija

Pirms cinnarizīna iegūšanas vispirms tiek veiktas ķīmiskas reakcijas, veidojot prekursoru cinnamilhlorīdu.

Pēc tam turpmākajās reakcijās, kas tiek veiktas īpašā temperatūras režīmā organisko un neorganisko katalizatoru klātbūtnē, tiek iegūts galaprodukts cinnarizīns.

Papildus Cinnarizīnam tablešu ražošanā tiek izmantotas palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kviešu ciete, polivinilpirolidons, aerosils 200, laktozes monohidrāts un magnija stearāts.

Atbrīvošanas veidlapa

Tabletes 25 mg

Cinnarizīnu ražo daudzi Krievijas farmācijas uzņēmumi. Bulgārijā to ražo Milve un Sopharma.

Oriģinālo Cinnarizine ar patenta nosaukumu Stugeron ražo pasaulslavenais Ungārijas uzņēmums Gedeon Richter. Visu tablešu masa neatkarīgi no ražotāja ir vienāda - 25 mg. Tomēr Stugeron cena ir daudz augstāka nekā ģenērisko zāļu cena.

Indikācijas

• Nosacījumi pēc insulta un TBI;
• Asinsvadu izcelsmes smadzeņu darbības traucējumi, tostarp discirkulācijas encefalopātija;
• Vestibulārie traucējumi, ko pavada galvassāpes, reibonis, troksnis ausīs, slikta dūša, vemšana;
• Migrēna;
• Senilā demence (demence);
• Ceļu slimību profilakse;
• Diabētiskā angiopātija, Reino slimība, tromboflebīts, intermitējoša klucī un cita veida perifērās asinsrites traucējumi.

Devas

Vestibulārās sistēmas traucējumu gadījumā lietot 1 tableti 3 reizes dienā, smadzeņu asinsrites traucējumu gadījumā - 1-2 tabletes 3 reizes dienā, perifērās asinsrites traucējumu gadījumā - 2-3 tabletes 3 reizes dienā. Tabletes lieto pēc ēšanas, nekošļājot, nomazgāt ar ūdeni.

Ceļu slimību profilaksei pieaugušie lieto 1 tableti pusstundu pirms brauciena. Ja nepieciešams, uzņemšanu atkārto pēc 6 stundām. Bērni Cinnarizine lieto pusi no pieaugušo devas.

Farmakodinamika

Uzsūcas kuņģī un zarnās. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 91%. Cinnarizīna maksimālā koncentrācija asins plazmā veidojas pēc 1-3 stundām pēc norīšanas. Aknās cinnarizīns tiek pilnībā metabolizēts glikuronizācijas ceļā. Metabolītu veidā tas izdalās caur nierēm un caur zarnām proporcijā 1:2. Pusperiods ir 4 stundas.

Blakus efekti

• CNS: galvassāpes, vispārējs vājums, miegainība, depresija, gados vecākiem pacientiem - ekstrapiramidāli traucējumi, kas izpaužas kā ekstremitāšu trīce un muskuļu tonuss;
• kuņģa-zarnu trakta: sausa mute, sāpes vēderā, dispepsijas traucējumi, žults stāze, dzelte;
• Āda: izsitumi, svīšana, sarkanās vilkēdes sindroms, ārkārtīgi reti - plakanais ķērpis.

Farmakoloģiskā grupa: kalcija kanālu blokatori
Farmakoloģiskā iedarbība: selektīvs lēno kalcija kanālu bloķētājs, samazina jonu iekļūšanu šūnās un samazina to saturu plazmas membrānas depo, samazina arteriolu gludo muskuļu tonusu, pastiprina oglekļa dioksīda vazodilatējošo efektu. Tiešā veidā ietekmējot asinsvadu gludos muskuļus, samazinās to reakcija uz biogēnām vielām (adrenalīns, norepinefrīns, dopamīns, angiotenzīns, vazopresīns). Tam ir vazodilatējoša iedarbība (īpaši attiecībā uz smadzeņu asinsvadiem), būtiski neietekmējot asinsspiedienu. Parāda mērenu antihistamīna aktivitāti, samazina vestibulārā aparāta uzbudināmību, pazemina simpātiskās nervu sistēmas tonusu. Tas ir efektīvs gan sākotnējās, gan hroniskas cerebrovaskulāras mazspējas gadījumā (tostarp pacientiem išēmiskā insulta reziduālajā stadijā). Pacientiem ar traucētu perifēro cirkulāciju tas uzlabo orgānu un audu (tostarp miokarda) asins piegādi. Palielina eritrocītu membrānu elastību, to spēju deformēties, samazina asins viskozitāti. Palielina muskuļu izturību pret hipoksiju.
Ietekme uz receptoriem: T veida kalcija kanālu kalcija kanālu jonu antagonists; Antihistamīna H1 receptori; Antiserotonīnerģiskie receptori 5 - HT2; Antidopamīnerģiskie D2 receptori.
Sistemātiskais (IUPAC) nosaukums: (E)-1-(difenilmetil)-4-(3-fenilprop-2-enil)piperazīns
Tirdzniecības nosaukumi: Stugeron, Stunarone
Pusperiods: 3-4 stundas
Formula: C26H28N2
Mol. masa: 368,514 g/mol

Cinnarizīns (tirdzniecības nosaukumi Stugeron, Stunarone, R5) ir piperazīna atvasinājums, ko raksturo kā antihistamīna līdzekli un kalcija kanālu blokatoru. Ir arī zināms, ka zāles palielina smadzeņu asinsriti, un tāpēc to lieto smadzeņu apopleksijas, pēctraumatisku smadzeņu simptomu un smadzeņu aterosklerozes ārstēšanai. Tomēr šīs zāles visbiežāk tiek parakstītas sliktas dūšas un vemšanas gadījumā, ko izraisa kustību slimība vai citi cēloņi, piemēram, ķīmijterapija, reibonis vai Menjēra slimība. Cinnarizīnu pirmo reizi sintezēja Janssen Pharmaceutica 1955. gadā. Zāļu vispārīgais nosaukums cēlies no augu ģints latīņu nosaukuma - "cinna" (cinna), savukārt "riza" nozīmē "saknes", jo viela sākotnēji tika iegūta no cinna saknēm. Cinnarizīns nav pieejams Amerikas Savienotajās Valstīs vai Kanādā. To Bangladešā ražo un pārdod ar zīmolu Suzaraon uzņēmums Rephco Pharmaceuticals Limited.

Farmakokinētika

Cinnarizīnu visbiežāk lieto iekšķīgi tablešu veidā, devu biežumu un skaitu atkarībā no zāļu lietošanas iemesla. Nonākot organismā, viela uzsūcas diezgan ātri un sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā 1-3 stundas pēc ievadīšanas. Cmax, zāļu maksimālais līmenis pētāmajā zonā (parasti asins plazmā), ir 275+/- 36 ng/ml un tmax (laiks, cik ilgi zāles atrodas asinīs maksimālā daudzumā), bija 3,0 +/- 0 ,5:00. AUC∞ (laukums zem līknes, kas ekstrapolēts līdz bezgalībai), ko var izmantot, lai novērtētu biopieejamību, ir 4437+/-948 (ng h/mL). Zāles pusperiods ir no 3,4 līdz 60 stundām atkarībā no pacienta vecuma. Vidējais terminālais eliminācijas pusperiods jauniem brīvprātīgajiem, lietojot kopā ar 75 mg cinnarizīna, ir 23,6 ± 3,2 stundas. Pētījums, kurā cinnarizīns tika ievadīts veseliem brīvprātīgajiem devā 75 mg divas reizes dienā divpadsmit dienas, parādīja, ka cinnarizīns var uzkrāties organismā, un līdzsvara stāvokļa uzkrāšanās koeficients ir 2,79 ± 0,23. Tomēr AUCT šajā laika periodā (T = 12 dienas) būtiski neatšķīrās no AUC∞, kas tika mērīts pēc vienas zāļu devas. Tā kā Cinnarizīns ir ļoti vāja bāze, kā arī lipofīls savienojums ar zemu šķīdību ūdenī, tas var šķērsot hematoencefālisko barjeru ar vienkāršu difūziju. Tieši šī iemesla dēļ Cinnarizine spēj ietekmēt asins plūsmu smadzenēs. Iekšķīgi lietojot, cinnarizīnam parasti ir zema un mainīga biopieejamība augstās sadalīšanās pakāpes dēļ. Tomēr tika konstatēts, ka, ievadot intravenozi lipīdu emulsijas veidā, tika novērota labāka farmakokinētika un sadalījums audos. Lipīdu emulsijai ir palielinājies AUC un samazināts klīrenss, salīdzinot ar šķīduma formu. Intravenoza cinnarizīna plazmas farmakokinētika atbilst trīs fāzu shēmai, sākot ar ātru izkliedes fāzi, kam seko lēnāka izplatīšanās fāze un beidzot ar ļoti lēnu elimināciju. Lipīdu emulsijas Vss (līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums) ir 2 reizes mazāks (6,871 +/- 1,432 l/kg) nekā cinnarizīna šķīdumam (14,018 +/- 5,598 l/kg). Turklāt tika konstatēts, ka Cinnarizine daudz mazākos daudzumos lipīdu emulsijas veidā nonāk plaušās un smadzenēs. Tas samazina toksisko blakusparādību iespējamību centrālajā nervu sistēmā.

Farmakodinamika

Cinnarizīns ir klasificēts kā selektīvs T tipa kalcija jonu kanālu antagonists, jo tā saistīšanās bloķē kanālus un saglabā tos inertus. Cinnarizīna Ki vērtība (inhibējošā konstante) ir 22 nm. Ir arī zināms, ka cinnarizīnam var būt antihistamīna, antiserotonīnerģiska un andidopamīnerģiska iedarbība, saistoties ar H1-histamīna receptoriem un dopamīnerģiskiem (D2) receptoriem. Cinnarizīna IC50 (puse no maksimālās inhibējošās koncentrācijas) mīksto muskuļu kontrakcijas kavēšanai ir 60 mM. Turklāt ir pierādīts, ka šīs zāles galvenokārt saistās ar mērķa kalcija kanāliem, kad tie ir atvērtā stāvoklī, nevis slēgtā konformācijā. Iepriekš tika uzskatīts, ka cinnarizīns palīdz ārstēt sliktu dūšu un kustību slimības, inhibējot kalcija straumes ciešos, slēgtos kanālos II tipa vestibulārajās matu šūnās iekšējā ausī. Tomēr jaunākie pierādījumi apstiprina domu, ka farmakoloģiski atbilstošā līmenī (0,3–0,5 µM) cinnarizīns samazina vertigo, nevis bloķējot kalcija kanālus, bet gan inhibējot kālija (K+) strāvas, ko aktivizē paaugstināts hidrostatiskais spiediens uz matu šūnām. Cinnarizīns bloķē kalcija straumes vestibulārajās matu šūnās, tomēr tas tiek novērots tikai pie augstākām zāļu koncentrācijām (3 nbsp; mikroni). Šo strāvu inhibīcija samazina kustību izraisītu reiboni un sliktu dūšu, mazinot vestibulāro matu šūnu pārmērīgo reaktivitāti, kas nosūta līdzsvara un kustību informāciju smadzenēm.

Cinnarizīna (Stugeron) lietošana

Cinnarizīnu galvenokārt lieto, lai ārstētu sliktu dūšu un vemšanu, kas saistīta ar kustību slimību, reiboni, Menjēra slimību vai Kogana sindromu. Faktiski cinnarizīns ir tikai viena no dažām zālēm, kas ir uzrādījušas pozitīvus rezultātus hroniskā vertigo un troksnis ausīs ārstēšanā, kas saistīta ar Menjēra slimību. Tomēr, tā kā zāles izraisa miegainību, tās parasti ir ierobežotas izmantošanas pilotu un apkalpes locekļu vidū, kuriem jāpaliek aktīviem ilgāku laiku. Klīniskā pētījumā (N=181) tika pierādīts, ka cinnarizīns samazina mērena reiboņa risku par 65,8% un smagu reiboni par 89,8%. Cinnarizīns darbojas, traucējot signāla pārraidi starp iekšējās auss vestibulāro aparātu un hipotalāma vemšanas centru, ierobežojot vestibulāro matu šūnu darbību, kas sūta signālus kustībai. Signāla apstrādes atšķirības starp kustību receptoriem iekšējā ausī un redzes maņām ir samazinātas, kā rezultātā ir mazākas grūtības pārvietoties vai stāvēt. Vemšana kustībā var būt saistīta ar fizioloģisku kompensācijas mehānismu smadzenēs, kas neļauj cilvēkam kustēties, lai viņš varētu pielāgoties signālam, taču šīs slimības patiesais evolūcijas cēlonis pašlaik nav zināms. Daži avoti apgalvo, ka organisms reaģē ar vemšanu, jo uzskata, ka tas ir saindējies ar kādu indi (piemēram, alkoholu), un tas, ko cilvēks redz, neatbilst tam, ko viņš jūt. Ja cinnarizīnu ordinē līdzsvara problēmu un reiboņa ārstēšanai, to parasti lieto divas vai trīs reizes dienā atkarībā no katras devas daudzuma. Ja to lieto kustību slimības ārstēšanai, tableti lieto vismaz divas stundas pirms ceļojuma un pēc tam ik pēc četrām stundām ceļojuma laikā. Tomēr nesen veiktā 2012. gada pētījumā, kurā tika salīdzināta Cinnarizine un transdermālā skopolamīna iedarbība kustības slimības ārstēšanā, secināts, ka Scopolamine ir ievērojami efektīvāka zāle ar ievērojami mazākām blakusparādībām nekā Cinnarizine. Tas noveda pie secinājuma, ka transdermālais skopolamīns, iespējams, ir labākais risinājums kustību slimības ārstēšanai flotes apkalpes locekļiem un citiem jūras ceļotājiem. Papildus tam, ka cinnarizīnu lieto reiboņa ārstēšanai, to var uzskatīt arī par nootropisku līdzekli tā vazorelaksējošo īpašību dēļ (kalcija kanālu bloķēšanas dēļ), galvenokārt smadzenēs. Cinnarizīnu lieto arī kā nomierinošu līdzekli. Cinnarizīns kavē sarkano asins šūnu plūsmu, palielinot šūnu sieniņu elastību, tādējādi palielinot to elastību un padarot asinis mazāk viskozas. Tas veicina efektīvāku asiņu pārnešanu caur saspiestajiem traukiem, lai nogādātu skābekli uz bojātajiem audiem. Cinnarizīns ir efektīvs arī kombinācijā ar citiem nootropiskiem līdzekļiem, galvenokārt ar piracetāmu, šajā kombinācijā katrs medikaments pastiprina citu iedarbību, palielinot skābekļa piegādi smadzenēm. Pētījumā ar dzīvniekiem, kurā tika salīdzināta cinnarizīna un flunarizīna (cinnarizīna atvasinājums, kas ir 2,5–15 reizes spēcīgāks) efektivitāte globālas pārejošas smadzeņu išēmijas ārstēšanā, atklājās, ka cinnarizīns uzlaboja išēmijas funkcionālās anomālijas, bet nepalīdzēja neironu bojājumu gadījumā. No otras puses, flunarizīns nodrošina lielāku neironu aizsardzību, bet ir mazāk efektīvs turpmāko uzvedības izmaiņu ārstēšanā. Turklāt cinnarizīnu var lietot nirēji ar akvalangu, nepalielinot centrālās nervu sistēmas skābekļa toksicitātes risku, kas var izraisīt krampjus un paaugstinātu risku slēgtā skābekļa niršanā. Tas attiecas arī uz ūdenslīdējiem, kuri, iespējams, var būt spiesti iziet hipobarisku dekompresijas terapiju, kurā tiek izmantots augsts skābekļa spiediens, kā arī var būt pakļauti jebkādam CNS skābekļa saindēšanās riskam, ko izraisa Cinnarizine. Tomēr cinnarizīns nepalielina toksicitātes risku, un pierādījumi arī liecina, ka cinnarizīns var veicināt O2 toksicitātes aizkavēšanos centrālajā nervu sistēmā. Ir arī pierādījumi, ka, regulāri lietojot, cinnarizīnu var izmantot kā efektīvu pretastmas līdzekli. Ir arī pierādīts, ka cinnarizīnu var izmantot kā otrās līnijas līdzekli idiopātiska nātrenes vaskulīta ārstēšanai.

Cinnarizine (Stugeron) blakusparādības

Cinnarizine lietošanas blakusparādības ir no vieglas līdz ļoti nopietnai. Iespējamās blakusparādības ir miegainība, svīšana, sausa mute, galvassāpes, ādas problēmas, letarģija, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, paaugstinātas jutības reakcijas un kustību problēmas/muskuļu stīvums un trīce. Tā kā cinnarizīns var izraisīt miegainību un neskaidru redzi, lietotājiem ir jāpārliecinās, ka viņu reakcijas ir normālas pirms transportlīdzekļa vadīšanas, mehānismu apkalpošanas vai cita veida darba, kas varētu būt bīstams, ja persona nav pilnībā aktīva vai slikti redz. Ir zināms arī, ka cinnarizīns izraisa gan akūtu, gan hronisku parkinsonismu, pateicoties tā afinitātei pret D2 receptoriem, kas liecina par tā faktisko ieguvumu nervu sistēmas veselības uzlabošanā. Cinnarizīna antagonisms pret D2 dopamīna receptoriem striatumā izraisa depresijas simptomus, trīci, muskuļu stīvumu, tardīvo diskinēziju un akatīziju, ko raksturo kā medikamentu izraisītu Parkinsona slimību, kas ir otrais galvenais Parkinsona slimības cēlonis. Pieredze liecina, ka vienam no Cinnarizine metabolītiem C-2 ir aktīva loma Parkinsona slimības attīstībā. Ir arī atzīmēts, ka aptuveni 17 no 100 jauniem Parkinsona slimības gadījumiem ir saistīti ar Cinnarizine vai Flunarizine lietošanu. Konkrētas riska grupas cilvēki ir gados vecāki pacienti, īpaši sievietes, un pacienti, kuri lietojuši zāles ilgāku laiku. Ir arī pierādījumi, ka pacientiem, kuru ģimenes anamnēzē ir Parkinsona slimība vai kuriem ir ģenētiska nosliece uz šo slimību, Cinnarizine lietošanas rezultātā ir lielāka iespēja attīstīt zāļu izraisītu slimības formu. Papildus D2 receptoru antagonismam ir pierādīts, ka cinnarizīns izraisa arī presinaptiskā dopamīna un serotonīna samazināšanos, kā arī izmaiņas vezikulārā dopamīna transportā. Terland et al. parādīja, ka ilgstoša cinnarizīna lietošana izraisa tik augstu zāļu koncentrāciju, ka tās spēj traucēt protonu elektroķīmisko gradientu, kas nepieciešams dopamīna iesaiņošanai vezikulās. Cinnarizīns, pKa = 7,4, darbojas kā protonofors, novēršot no MgATP atkarīgu elektroķīmiskā gradienta veidošanos, kam ir izšķiroša nozīme dopamīna transportēšanā un uzglabāšanā pūslīšos, un tādējādi var samazināt dopamīna līmeni bazālā ganglija neironos un svinā. Parkinsona slimības simptomu attīstībai. Turklāt ziņots par vairākiem Cinnarizine pārdozēšanas gadījumiem bērniem un pieaugušajiem, tostarp tādiem simptomiem kā miegainība, koma, vemšana, hipotensija, stupors un krampji. Kognitīvās komplikācijas, visticamāk, ir saistītas ar cinnarizīna antihistamīna iedarbību, savukārt kustību ietekme ir andidopamīnerģisko īpašību rezultāts. Pārdozēšanas gadījumā pacientam jākonsultējas ar ārstu, lai novērstu iespējamās neiroloģiskas komplikācijas.

"Cinnarizīns", ar ko šis vazodilatators palīdz? Zāles stimulē smadzeņu asinsriti, samazina asins viskozitāti. Zāļu "Cinnarizine" lietošanas instrukcija iesaka lietot ar atmiņas traucējumiem, intelektuālo darbību, aterosklerozi, migrēnu.

Sastāvs un izlaišanas forma

Izgatavots baltu tablešu veidā. Zāles "Cinnarizine", no kurām tā palīdz ar smadzeņu asinsrites traucējumiem, satur tāda paša nosaukuma aktīvo elementu 25 mg devā. Magnija stearāts, ciete, laktozes monohidrāts veicina labāku zāļu uzsūkšanos. 75 mg aktīvās sastāvdaļas satur dažādus "Cinnarizine Forte", kas rada izteiktāku efektu.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāles samazina kalcija jonu skaitu šūnās, relaksē arteriolu muskuļus, uzlabo oglekļa dioksīda vazodilatācijas spēju. Tabletes "Cinnarizine", kas ietekmē asinsvadu tonusu, samazina to reakciju uz adrenalīnu, dopamīnu, vazopresīnu.

Zāļu vazodilatējošās īpašības neizraisa spiediena pazemināšanos. Turklāt zāles palielina audu izturību pret skābekļa trūkumu, atšķaida asinis un nomāc nistagmu. Pēc tablešu lietošanas novērojiet un antihistamīna efektu. Zāļu uzsūkšanās notiek gremošanas traktā, augstākā koncentrācija parādās 2 stundas pēc lietošanas.

Zāles "Cinnarizine": kas palīdz

Lietošanas indikācijas ietver:

• Miniera slimība;
• migrēna;
• apstākļi pēc insulta;
• parestēzija;
• senils demenci;
• smadzeņu traumas;
• discirkulācijas encefalopātija;
• tromboflebīts.

Tabletes "Cinnarizine" no kā vēl tās palīdz? Zāles ir parakstītas šādos gadījumos:

• vestibulārā aparāta pārkāpumi;
• obliterējošais tromboangīts;
• ateroskleroze;
• angiopātija;
• lai novērstu kinetozi;
• trofiskās anomālijas;
• Reino slimība;
• jūras slimība.

Kontrindikācijas

Zāļu "Cinnarizine" lietošanas instrukcija un ārsti aizliedz lietot kopā ar:

• laktāzes deficīts;
• lipekļa enteropātija;
• paaugstināta jutība pret Cinnarizine tablešu sastāvu, no kuras tās var izraisīt alerģiju;
• galaktosēmija;
• malabsorbcijas sindroms;
• zīdīšana;
• bērniem līdz 12 gadu vecumam.

Zāles "Cinnarizine" grūtniecības laikā var lietot īpašos gadījumos pēc ārsta ieteikumiem. Terapijas laikā jāievēro piesardzība cilvēkiem, kuri cieš no parkinsonisma.

Zāles "Cinnarizine": lietošanas instrukcijas

Ja tiek traucēta asins piegāde smadzenēm, ir nepieciešams dzert 3-6 tabletes dienā. Ar perifērās asinsrites patoloģijām dienas deva sasniedz 150-225 mg vai 6-9 kapsulas. Ar vestibulārām anomālijām ir norādītas 1-3 tabletes dienā.

Ārsti iesaka lietot zāles "Cinnarizine" pret kustību slimību un novērst šo stāvokli. Pacienti pozitīvi reaģē uz šo terapiju. Ja ir kustību slimība, jūras slimība, pusstundu pirms kuģa atiešanas, lidojuma, ceļojuma, dzert 25 mg (1 tab.). Ja nepieciešams, atkārtota uzņemšana tiek veikta pēc 6 stundām. Sliktas zāļu panesības gadījumā terapija sākas ar pusi devas, pakāpeniski palielinot to līdz terapeitiskajai.

Blakus efekti

Zāles "Cinnarizine", instrukcijas un atsauksmes apstiprina šo faktu, var izraisīt šādas negatīvas sekas:

• miegainība;
• diskomforta sajūta vēderā;
• spiediena kritums;
• depresija
• sausa mute;
• ekstremitāšu trīce;
• ādas izsitumi;
• galvassāpes;
• nogurums;
• holestātiska dzelte;
• palielināta hipokinēzija;
• liekā ķermeņa masa;
• dispepsija;
• pārmērīga svīšana;
• muskuļu tonusa palielināšanās;
• sāpes epigastrijā;
• parkinsonisms;
• dezorientācija.

Blakusparādības parasti izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Speciālas instrukcijas

Zāles "Cinnarizine" var uzrādīt pozitīvu rezultātu, ņemot dopinga paraugus no sportistiem. Šis efekts ir saistīts ar zāļu antihistamīna īpašībām. Ilgstoši lietojot, ir jāuzrauga nieru, aknu un asiņu stāvoklis. Ārstēšanas laikā jums vajadzētu atturēties no transportlīdzekļa vadīšanas.

Nepietiekamas asinsrites gadījumā smadzenēs tiek nozīmēta zāļu "Cinnarizine" un "Piracetam" kombinācija. Šo fondu sinerģiskā iedarbība ir aprakstīta Vikipēdijā.

Mijiedarbība

Zāles palielina sedatīvu, antihipertensīvo, vazodilatatoru, nootropisko līdzekļu efektivitāti. Vienlaicīga līdzekļu un alkohola lietošana pastiprina toksicitāti. Zāles samazina arteriālās hipotensijas terapijas efektivitāti.

Analogi

Ārsti aktīvajai vielai izraksta šādus "Cinnarizine" analogus:

1. "Cinnaron".
2. "Vertisīns".
3. "Stugeron".
4. "Vertisin Forte".
5. Cinnarizine Sopharma.
6. "Cinedils".
7. "Cinnasan".

Cena

Jūs varat iegādāties Cinnarizine tabletes Maskavā par cenu 25-56 rubļi. Kijevā zāļu izmaksas sasniedz 6-28 grivnas. Minskā to pārdod par 0,02-1,36 bel. rubļi. Cena Kazahstānā sasniedz 210 tenge (Cinnarizine Sopharma 0,025 Nr. 50 tabletes (gab.) SOPHARMA, S.A. (Bulgārija)).

Pacientu un ārstu viedokļi

Pacienti sniedz atsauksmes par narkotiku "Cinnarizine" kā lētu un efektīvu līdzekli. Zāles labi palīdz ar galvassāpēm, palielina intelektuālo veiktspēju, mazina reiboņa un troksnis ausīs simptomus.

Neskatoties uz kontrindikācijām tablešu lietošanai bērniem līdz 12 gadu vecumam, zāles dažreiz tiek parakstītas zīdaiņiem. Vecāki reaģē pozitīvi.

Cinnarizīna grupas kalcija kanālu blokatori.

Cinnarizīna sastāvs

Aktīvā viela ir cinnarizīns.

Ražotāji

ICN Leksredstva (Krievija), ICN Tomskhimfarm (Krievija), Akrikhin KhFK (Krievija), Analytical and Management Group (Krievija), Pretvīrusu (Krievija), Aspharma (Krievija), Balkanpharma-Dupnitsa AD (Bulgārija), Biomed (Krievija), Biomedia (Bulgārija), Biosintez JSC (Krievija), Bryntsalov (Krievija), Varšavas farmācijas rūpnīca Polfa (Polija), Veropharm Belgorod filiāle (Krievija), Gardis (Gruzija), Dalkhimfarm (Krievija), Irbit ķīmiskā un farmaceitiskā rūpnīca (Krievija), Medisorb ZAO (Krievija), Moskhimfarmpreparaty im. UZ. Semashko (Krievija), Nizhpharm OJSC (Krievija), Novosibirskas medicīnisko preparātu rūpnīca (Krievija), PFC Renewal (Krievija), Ozon LLC (Krievija), Organika OJSC (Krievija), Rozpharm (Krievija), Sintez AKO, Kurgan (Krievija) , Sopharma AO (Bulgārija), Tatkhimfarmpreparaty (Krievija), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Krievija), Pharma AD (Bulgārija), Pharmasyntez JSC (Krievija), Farmakhim (Bulgārija), Farmakhim Holding EAD, Troyapharm S.A. (Bulgārija), Farmakhim Holding EAD, Pharmacy AD (Bulgārija), Farmakhim-Pharmakon-93 (Bulgārija), Ferein (Krievija), Schelkovo Vitamin Plant (Krievija)

farmakoloģiskā iedarbība

Vazodilatators, uzlabo smadzeņu asinsriti, uzlabo perifēro asinsriti.

Tam ir augsta afinitāte pret smadzeņu asinsvadu kalcija kanāliem, tas uzlabo smadzeņu asinsriti, mazina cerebrostēniskās parādības, galvassāpes, troksni ausīs.

Nomāc reakcijas uz biogēnām vazokonstriktora vielām (adrenalīns, norepinefrīns, bradikinīns).

Uzlabo mikrocirkulāciju, paaugstinot eritrocītu membrānu elastību un pazeminot asins viskozitāti.

Palielina šūnu rezistenci pret hipoksiju.

Samazina vestibulārā aparāta uzbudināmību (ieskaitot nistagmu un citus veģetatīvos traucējumus).

Tam ir mērena antihistamīna aktivitāte.

Pacientiem ar traucētu perifēro cirkulāciju tas uzlabo audu asins piegādi un pastiprina postshēmisku hiperēmiju.

Neietekmē asinsspiedienu un sirdsdarbību.

Lietojot iekšķīgi, tas ātri un pilnībā uzsūcas.

Aktīvi un pilnībā metabolizējas.

Nav teratogenitātes.

Cinnarizīna blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem:

• miegainība;
• nogurums, vājums, reibonis, galvassāpes;
• gados vecākiem pacientiem, lietojot lielas devas (150 mg dienā), var attīstīties ekstrapiramidāli traucējumi (trīce, muskuļu stīvums, hipokinēzija), kas prasa zāļu lietošanas pārtraukšanu.

No gremošanas trakta:

• sausa mute,
• dispepsija,
• holestātiska dzelte.

No ādas puses:

• pastiprināta svīšana,
• sarkanās vilkēdes vai plakanās ķērpju izpausmes.

Citi:

• alerģiskas ādas reakcijas,
• svara pieaugums.

Lietošanas indikācijas

Cerebrovaskulāra nepietiekamība (reibonis, troksnis ausīs, samazināta koncentrēšanās vai atmiņa utt.), discirkulācijas encefalopātija, involucionāla psihoze vai depresija, pēcinsulta vai traumatisks smadzeņu bojājums, migrēna, vestibulārie traucējumi (Ménjēra sindroms, kinetoze utt.). līdzsvara traucējumi, slikta dūša, vemšana, nistagms utt.), perifērās asinsrites traucējumi (Raynaud slimība, obliterējoša ateroskleroze, tromboangīts, diabētiskā angiopātija, trofiskas un varikozas čūlas, akrocianoze, parestēzija, nakts krampji un aukstās ekstremitātes.

Kontrindikācijas Cinnarizīns

Paaugstināta jutība, barošana ar krūti.

Lietošanas metode un devas

Iekšā, pēc ēšanas.

Smadzeņu asinsrites un vestibulāro traucējumu pārkāpums - 25 mg 3 reizes dienā; jūras un gaisa slimību profilakse - 25 mg 30 minūtes pirms brauciena, ja nepieciešams - atkārtoti pēc 6-8 stundām; perifērās asinsrites pārkāpums - 50-75 mg 3 reizes dienā, ilgstoši - no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem.

Bērniem tiek dota puse no pieaugušo devas.

Pārdozēšana

Nav datu.

Mijiedarbība

Efektu (savstarpēji) pastiprina tricikliskie antidepresanti, zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, un alkohols.

Pastiprina nootropisko līdzekļu iedarbību.

Palielina citu līdzekļu vazodilatējošo aktivitāti.

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuru profesija ir saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju.

Pacientiem ar Parkinsona slimību var ordinēt tikai tad, ja sagaidāmais terapijas efekts pārsniedz pamatslimības pasliktināšanās risku.

4 dienu laikā pēc norīšanas, veicot ādas alerģisko testu, ir iespējams nepatiess rezultāts.